AM-251 (medicament) - AM-251 (drug)
Identificatori | |
---|---|
| |
Numar CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Tablou de bord CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.162.062 |
Date chimice și fizice | |
Formulă | C 22 H 21 Cl 2 I N 4 O |
Masă molară | 555,24 g · mol −1 |
Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(verifica) |
AM-251 este un agonist invers la receptorul canabinoid CB 1 . AM-251 este structural foarte aproape de rimonabant ; ambii sunt antagoniști ai receptorilor canabinoizi ai biarilpirazolului . În AM-251, gruparea p - clor atașată la substituentul fenil la C-5 al inelului pirazol este înlocuită cu o grupare p - iodo . Compusul rezultat prezintă o afinitate de legare ușor mai bună pentru receptorul CB 1 (cu o valoare K i de 7,5 nM) decât rimonabantul, care are o valoare K i de 11,5 nM, AM-251 este, totuși, de aproximativ două ori mai selectiv pentru receptorul CB 1 în comparație cu rimonabantul. La fel ca rimonabantul, este, de asemenea, un antagonist al receptorilor μ-opioizi care atenuează efectele analgezice.
AM251 a demonstrat o activitate antimelanom in vitro împotriva celulelor pancreatice și de cancer de colon .