AM-251 (medicament) - AM-251 (drug)

AM-251
AM2512d.png
AM2513d.png
Identificatori
  • 1- (2,4-diclorfenil) -5- (4-iodofenil) -4-metil- N - (1-piperidil) pirazol-3-carboxamidă
Numar CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
Tablou de bord CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.162.062 Editați acest lucru la Wikidata
Date chimice și fizice
Formulă C 22 H 21 Cl 2 I N 4 O
Masă molară 555,24  g · mol −1
Model 3D ( JSmol )
  • O = C (NN1CCCCC1) c4nn (c2ccc (Cl) cc2Cl) c (c3ccc (I) cc3) c4C
  • InChI = 1S / C22H21Cl2IN4O / c1-14-20 (22 (30) 27-28-11-3-2-4-12-28) 26-29 (19-10-7-16 (23) 13-18 ( 19) 24) 21 (14) 15-5-8-17 (25) 9-6-15 / h5-10,13H, 2-4,11-12H2,1H3, (H, 27,30) VerificaDa
  • Cheie: BUZAJRPLUGXRAB-UHFFFAOYSA-N VerificaDa
  (verifica)

AM-251 este un agonist invers la receptorul canabinoid CB 1 . AM-251 este structural foarte aproape de rimonabant ; ambii sunt antagoniști ai receptorilor canabinoizi ai biarilpirazolului . În AM-251, gruparea p - clor atașată la substituentul fenil la C-5 al inelului pirazol este înlocuită cu o grupare p - iodo . Compusul rezultat prezintă o afinitate de legare ușor mai bună pentru receptorul CB 1 (cu o valoare K i de 7,5 nM) decât rimonabantul, care are o valoare K i de 11,5 nM, AM-251 este, totuși, de aproximativ două ori mai selectiv pentru receptorul CB 1 în comparație cu rimonabantul. La fel ca rimonabantul, este, de asemenea, un antagonist al receptorilor μ-opioizi care atenuează efectele analgezice.

AM251 a demonstrat o activitate antimelanom in vitro împotriva celulelor pancreatice și de cancer de colon .

Vezi si

Referințe