Amtolmetin guacil - Amtolmetin guacil
 | |
| Date clinice | |
|---|---|
| Alte nume | ST-679 |
| Codul ATC | |
| Identificatori | |
| |
| Numar CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.207.038 
|
| Date chimice și fizice | |
| Formulă | C 24 H 24 N 2 O 5 |
| Masă molară | 420,465 g · mol −1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (ce este asta?) (verificați)
| |
Amtolmetin guacil este un medicament antiinflamator nesteroidian ( AINS ). Este un promedicament de tolmetină sodică.
fundal
Tolmetin sodiu este un AINS aprobat, comercializat pentru tratamentul artritei reumatoide , osteoartritei și artritei reumatoide juvenile . La om, tolmetina sodică este absorbită rapid cu nivelurile plasmatice maxime observate la 30 de minute după administrare. Este eliminat rapid cu o eliminare medie a plasmei t½ de aproximativ 1 oră. Pregătirea formulărilor cu eliberare lentă sau modificarea chimică a AINS pentru a forma promedicamente a fost sugerată ca metodă de reducere a gastrotoxicității acestor agenți.
Amtolmetin guacil este un promedicament neacid al tolmetinei, având proprietăți AINS similare tolmetinei cu proprietăți analgezice , antipiretice și gastro-protectoare suplimentare. Amtolmetina se formează prin amidarea tolmetinei de către glicină .
Farmacologie
- Cea mai mare parte este absorbită prin administrare orală. Este concentrat în peretele gastric. Cea mai mare concentrație se atinge la 2 ore după administrare.
- Amtolmetin guacil poate fi hidrolizat pentru a produce metaboliții Tolmetin, MED5 și Guiacol.
- Eliminarea se finalizează în 24 de ore. Acest lucru se întâmplă mai ales cu urină sub formă de produse gluconide (77%), fecale (7,5%).
- Se recomandă administrarea medicamentului pe stomacul gol.
- Acțiunea antiinflamatoare permanentă continuă până la 72 de ore, cu administrare unică.
Mecanism de acțiune
Amtolmetin guacil stimulează receptorii capsaicinei prezenți pe pereții gastro-intestinali, din cauza prezenței fragmentului vanilic și, de asemenea, eliberează NO care este gastro-protector. De asemenea, inhibă sinteza prostaglandinelor și ciclooxigenaza (COX).