Analgezic - Analgesic

Analgezic
Clasa de droguri
Păstărie de opium tăiată pentru a demonstra extracția fluidelor1.jpg
Macii de opiu precum acesta oferă ingrediente pentru clasa de analgezice numite opiacee
Identificatori de clasă
Utilizare Durere
Codul ATC N02A
Date clinice
Drugs.com Clase de droguri
Rapoarte de consum Droguri Best Buy
WebMD MedicineNet 
În Wikidata

Un analgezic sau analgezic este orice membru al grupului de medicamente utilizate pentru realizarea analgeziei, ameliorarea durerii . Ele sunt distincte de anestezice , care afectează temporar și, în unele cazuri, elimină senzația .

Alegerea analgezică este, de asemenea, determinată de tipul durerii: Pentru durerea neuropatică , analgezicele tradiționale sunt mai puțin eficiente și deseori beneficiază de clase de medicamente care nu sunt considerate în mod normal analgezice, cum ar fi antidepresivele triciclice și anticonvulsivantele .

Clasificare

Analgezicele sunt de obicei clasificate pe baza mecanismului lor de acțiune.

O sticlă de acetaminofen .

Paracetamol (acetaminofen)

Paracetamolul, cunoscut și sub denumirea de acetaminofen sau APAP, este un medicament utilizat pentru a trata durerea și febra . Este de obicei utilizat pentru dureri ușoare până la moderate. În combinație cu medicamente pentru durerea opioidă , paracetamolul este utilizat acum pentru dureri mai severe, cum ar fi durerea de cancer și după intervenția chirurgicală. Este de obicei utilizat fie pe cale orală, fie pe cale rectală, dar este, de asemenea, disponibil pe cale intravenoasă . Efectele durează între două și patru ore. Paracetamolul este clasificat ca un analgezic ușor. Paracetamolul este în general sigur la dozele recomandate.

AINS

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (prescurtate de obicei în AINS) sunt o clasă de medicamente care grupează medicamente care scad durerea și scad febra și, în doze mai mari, scad inflamația . Cei mai proeminenți membri ai acestui grup de medicamente, aspirina , ibuprofenul și naproxenul , sunt cu toții disponibili fără prescripție medicală în majoritatea țărilor.

Inhibitori COX-2

Aceste medicamente au fost derivate din AINS. S- a descoperit că enzima ciclooxigenază inhibată de AINS are cel puțin două versiuni diferite: COX1 și COX2. Cercetările au sugerat că majoritatea efectelor adverse ale AINS trebuie mediate prin blocarea enzimei COX1 ( constitutive ), efectele analgezice fiind mediate de enzima COX2 ( inductibilă ). Astfel, inhibitorii COX2 au fost dezvoltați pentru a inhiba doar enzima COX2 (AINS tradiționale blochează ambele versiuni în general). Aceste medicamente (cum ar fi rofecoxib , celecoxib și etoricoxib ) sunt analgezice la fel de eficiente în comparație cu AINS, dar provoacă mai puțin o hemoragie gastro-intestinală.

După adoptarea pe scară largă a inhibitorilor COX-2, s-a descoperit că majoritatea medicamentelor din această clasă cresc riscul de evenimente cardiovasculare cu 40% în medie. Acest lucru a dus la retragerea rofecoxibului și valdecoxibului, precum și avertismente pentru alții. Etoricoxib pare relativ sigur, cu riscul de evenimente trombotice similar cu cel al AINS diclofenac non-coxib.

Opioide

Morfina , opioidul arhetipal și alte opioide (de exemplu, codeină , oxicodonă , hidrocodonă , dihidromorfină , petidină ) exercită o influență similară asupra sistemului receptorului opioidului cerebral . Buprenorfina este un agonist parțial al receptorului μ-opioid, iar tramadolul este un inhibitor al recaptării serotoninei norepinefrinei (SNRI) cu proprietăți slabe ale agonistului receptorului μ-opioid. Tramadolul este mai apropiat din punct de vedere structural de venlafaxină decât de codeină și oferă analgezie nu numai prin eliberarea de efecte „asemănătoare opioidelor” (prin agonism ușor al receptorului mu ), ci și prin acționarea ca un agent slab, dar cu acțiune rapidă de eliberare a serotoninei și inhibitor al recaptării norepinefrinei . Tapentadolul , cu unele asemănări structurale cu tramadolul, prezintă ceea ce se crede a fi un medicament nou care funcționează prin două (și, eventual, trei) moduri diferite de acțiune, atât la modul unui opioid tradițional, cât și ca un SNRI. Efectele serotoninei și norepinefrinei asupra durerii, deși nu sunt înțelese complet, au avut legături cauzale stabilite, iar medicamentele din clasa SNRI sunt utilizate în mod obișnuit împreună cu opioidele (în special tapentadolul și tramadolul) cu un succes mai mare în ameliorarea durerii.

Dozarea tuturor opioidelor poate fi limitată de toxicitatea opioidelor (confuzie, depresie respiratorie, scuturări mioclonice și pupile punctiforme), convulsii ( tramadol ), dar indivizii toleranți la opioizi au de obicei plafoane mai mari decât dozele decât pacienții fără toleranță. Opioidele, deși sunt analgezice foarte eficiente, pot avea unele efecte secundare neplăcute. Pacienții care încep morfină pot prezenta greață și vărsături (în general ameliorate de un curs scurt de antiemetice, cum ar fi phenergan ). Pruritul (mâncărimea) poate necesita trecerea la un alt opioid. Constipația apare la aproape toți pacienții cu opioide, iar laxativele ( lactuloză , care conțin macrogol sau co-dantramer) sunt de obicei co-prescrise.

Atunci când sunt utilizate în mod adecvat, opioidele și alte analgezice centrale sunt sigure și eficiente; cu toate acestea, pot apărea riscuri, cum ar fi dependența și obișnuința corpului cu drogurile (toleranță). Efectul toleranței înseamnă că utilizarea frecventă a medicamentului poate duce la diminuarea efectului acestuia. Când este sigur, se poate crește doza pentru a menține eficacitatea împotriva toleranței, ceea ce poate fi deosebit de îngrijorător în ceea ce privește pacienții care suferă de dureri cronice și care necesită un analgezic pe perioade lungi de timp. Toleranța la opioide este adesea abordată cu terapia de rotație a opioidelor, în care un pacient este schimbat în mod obișnuit între două sau mai multe medicamente opioide netolerante pentru a preveni depășirea dozelor sigure în încercarea de a obține un efect analgezic adecvat.

Toleranța la opioide nu trebuie confundată cu hiperalgezia indusă de opioide . Simptomele acestor două condiții pot apărea foarte asemănătoare, dar mecanismul de acțiune este diferit. Hiperalgezia indusă de opioide este atunci când expunerea la opioide crește senzația de durere ( hiperalgezie ) și poate face chiar dureroși stimuli nedureroși ( alodinia ).

Alcool

Alcoolul are efecte biologice, mentale și sociale care influențează consecințele utilizării alcoolului pentru durere. Utilizarea moderată a alcoolului poate diminua anumite tipuri de durere în anumite circumstanțe.

Majoritatea efectelor sale analgezice provin din antagonizarea receptorilor NMDA, similar cu ketamina, scăzând astfel activitatea neurotransmițătorului excitator primar (de creștere a semnalului), glutamatul. De asemenea, funcționează ca analgezic într-un grad mai mic prin creșterea activității neurotransmițătorului primar inhibitor (reducător de semnal), GABA.

De asemenea, s-a observat că încercarea de a utiliza alcool pentru a trata durerea duce la rezultate negative, inclusiv consumul excesiv de alcool și tulburările de consum de alcool .

Cannabis

Canabisul medical sau marijuana medicală se referă la canabis sau canabinoizii săi utilizați pentru tratarea bolilor sau îmbunătățirea simptomelor. Există dovezi care sugerează că canabisul poate fi utilizat pentru a trata durerea cronică și spasmele musculare , unele studii indicând ameliorarea durerii neuropatice asupra opioidelor.

Combinații

Analgezicele sunt frecvent utilizate în combinație, cum ar fi preparatele de paracetamol și codeină, care se găsesc în multe analgezice fără prescripție medicală. De asemenea, pot fi găsite în combinație cu medicamente vasoconstrictoare, cum ar fi pseudoefedrina pentru preparatele legate de sinusuri , sau cu medicamente antihistaminice pentru persoanele care suferă de alergii.

În timp ce utilizarea paracetamolului, aspirinei, ibuprofenului , naproxenului și a altor AINS concomitent cu opiacee slabe până la mijlocii (până la aproximativ nivelul de hidrocodonă) s-a spus că prezintă efecte sinergice benefice prin combaterea durerii în mai multe locuri de acțiune, mai multe combinații s-a demonstrat că produsele analgezice au puține beneficii de eficacitate în comparație cu doze similare ale componentelor lor individuale. Mai mult, aceste analgezice combinate pot duce adesea la evenimente adverse semnificative, inclusiv supradoze accidentale, cel mai adesea din cauza confuziei care apare din componentele multiple (și adesea neacționante) ale acestor combinații.

Medicină alternativă

Există unele dovezi că unele tratamente care utilizează medicamente alternative pot ameliora unele tipuri de durere mai eficient decât placebo . Cercetările disponibile concluzionează că ar fi necesare mai multe cercetări pentru a înțelege mai bine utilizarea medicinei alternative.

Alte medicamente

Nefopam - un inhibitor al recaptării monoaminei și modulator al canalelor de calciu și sodiu - este, de asemenea, aprobat pentru tratamentul durerii moderate până la severe în unele țări.

Flupirtina este un deschizător de canale K + cu acțiune centrală, cu proprietăți antagoniste NMDA slabe . A fost utilizat în Europa pentru dureri moderate până la puternice, precum și pentru proprietățile sale de tratare a migrenei și de relaxare musculară. Nu are proprietăți anticolinergice semnificative și se crede că este lipsit de orice activitate asupra receptorilor de dopamină, serotonină sau histamină. Nu creează dependență, iar toleranța de obicei nu se dezvoltă. Cu toate acestea, toleranța se poate dezvolta în unele cazuri.

Ziconotida , un blocant al canalelor puternice de calciu cu tensiune de tip N , este administrat intratecal pentru ameliorarea durerii severe, de obicei legate de cancer.

Adjuvanți

Anumite medicamente care au fost introduse pentru alte utilizări decât analgezicele sunt, de asemenea, utilizate în tratamentul durerii. Atât antidepresivele de primă generație (cum ar fi amitriptilina ), cât și cele mai noi (cum ar fi duloxetina ) sunt utilizate alături de AINS și opioide pentru durerea care implică leziuni ale nervilor și probleme similare. Alți agenți potențează în mod direct efectele analgezicelor, cum ar fi utilizarea hidroxizinei , prometazinei , carisoprodolului sau tripelenaminei pentru a crește capacitatea de calmare a durerii unei doze date de analgezic opioid.

Analgezicele adjuvante, numite și analgezice atipice, includ orfenadrina , mexiletina , pregabalina , gabapentina , ciclobenzaprina , hioscina (scopolamina) și alte medicamente care posedă proprietăți anticonvulsivante, anticolinergice și / sau antispastice, precum și multe alte medicamente cu acțiuni ale SNC. Aceste medicamente sunt utilizate împreună cu analgezice pentru a modula și / sau modifica acțiunea opioidelor atunci când sunt utilizate împotriva durerii, în special de origine neuropatică.

S- a observat că dextrometorfanul încetinește dezvoltarea și inversează toleranța la opioide, precum și exercită analgezie suplimentară acționând asupra receptorilor NMDA , la fel ca și ketamina . Unele analgezice precum metadonă și ketobemidonă și poate piritramidă au acțiune NMDA intrinsecă.

Alcoolul bogat în alcool , dintre care două forme au fost găsite în Farmacopeea SUA până în 1916 și utilizat în mod obișnuit de către medici până în anii 1930, a fost folosit în trecut ca agent pentru ameliorarea durerii, datorită efectelor depresive ale etilului asupra SNC alcool , un exemplu notabil fiind Războiul Civil American . Cu toate acestea, capacitatea alcoolului de a ameliora durerea severă este probabil inferioară multor analgezice utilizate astăzi (de exemplu, morfină, codeină). Ca atare, în general, ideea alcoolului pentru analgezie este considerată o practică primitivă în aproape toate țările industrializate de astăzi.

Anticonvulsiv carbamazepina este utilizat pentru tratarea durerii neuropatice. În mod similar, gabapentinoinele gabapentină și pregabalina sunt prescrise pentru durerea neuropatică, iar fenibutul este disponibil fără prescripție medicală. Gabapentinoidele funcționează ca blocante ale subunităților α2δ ale canalelor de calciu cu tensiune și tind să aibă și alte mecanisme de acțiune. Gabapentinoidele sunt toate anticonvulsivante , cele mai frecvent utilizate pentru durerea neuropatică, deoarece mecanismul lor de acțiune tinde să inhibe senzația de durere provenită din sistemul nervos.

Alte utilizări

Analgezia topică este, în general, recomandată pentru a evita efectele secundare sistemice. Articulațiile dureroase, de exemplu, pot fi tratate cu un gel care conține ibuprofen - sau diclofenac (Etichetarea pentru diclofenac topic a fost actualizată pentru a avertiza despre hepatotoxicitatea indusă de medicamente.); capsaicina este, de asemenea, utilizată local . Lidocaina , un anestezic și steroizii pot fi injectați în articulații pentru ameliorarea durerii pe termen lung. Lidocaina este, de asemenea, utilizată pentru răni bucale dureroase și pentru amorțirea zonelor pentru munca dentară și procedurile medicale minore. În februarie 2007, FDA a notificat consumatorii și profesioniștii din domeniul sănătății cu privire la pericolele potențiale ale anestezicelor topice care intră în sânge atunci când sunt aplicate în doze mari pe piele fără supraveghere medicală. Aceste anestezice topice conțin medicamente anestezice, cum ar fi lidocaina, tetracaina, benzocaina și prilocaina într-o cremă, unguent sau gel.

Utilizări

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene topice oferă ameliorarea durerii în condiții obișnuite, cum ar fi entorse musculare și leziuni excesive. Deoarece efectele secundare sunt, de asemenea, mai mici, preparatele topice ar putea fi preferate în locul medicamentelor orale în aceste condiții.

Contraindicații

Fiecare tip diferit de analgezic are propriile sale efecte secundare asociate.

Lista medicamentelor cu comparație

Etimologie

Cuvântul analgezic derivă din greaca an- ( ἀν- , „fără”), álgos ( ἄλγος , „durere”) și -ikos ( -ικος , formând adjective ). Astfel de droguri erau cunoscute de obicei ca anodine înainte de secolul al XX-lea.

Cercetare

Unele analgezice noi și de investigație includ blocanți ai canalelor de sodiu cu tensiune selectivă subtip, cum ar fi funapida și raxatrigina , precum și agenți multimodali, cum ar fi ralfinamida .

Vezi si

Referințe

Citații

Surse