Analgezic - Analgesic
Analgezic | |
---|---|
Clasa de droguri | |
Identificatori de clasă | |
Utilizare | Durere |
Codul ATC | N02A |
Date clinice | |
Drugs.com | Clase de droguri |
Rapoarte de consum | Droguri Best Buy |
WebMD | MedicineNet |
În Wikidata |
Un analgezic sau analgezic este orice membru al grupului de medicamente utilizate pentru realizarea analgeziei, ameliorarea durerii . Ele sunt distincte de anestezice , care afectează temporar și, în unele cazuri, elimină senzația .
Alegerea analgezică este, de asemenea, determinată de tipul durerii: Pentru durerea neuropatică , analgezicele tradiționale sunt mai puțin eficiente și deseori beneficiază de clase de medicamente care nu sunt considerate în mod normal analgezice, cum ar fi antidepresivele triciclice și anticonvulsivantele .
Clasificare
Analgezicele sunt de obicei clasificate pe baza mecanismului lor de acțiune.
Paracetamol (acetaminofen)
Paracetamolul, cunoscut și sub denumirea de acetaminofen sau APAP, este un medicament utilizat pentru a trata durerea și febra . Este de obicei utilizat pentru dureri ușoare până la moderate. În combinație cu medicamente pentru durerea opioidă , paracetamolul este utilizat acum pentru dureri mai severe, cum ar fi durerea de cancer și după intervenția chirurgicală. Este de obicei utilizat fie pe cale orală, fie pe cale rectală, dar este, de asemenea, disponibil pe cale intravenoasă . Efectele durează între două și patru ore. Paracetamolul este clasificat ca un analgezic ușor. Paracetamolul este în general sigur la dozele recomandate.
AINS
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (prescurtate de obicei în AINS) sunt o clasă de medicamente care grupează medicamente care scad durerea și scad febra și, în doze mai mari, scad inflamația . Cei mai proeminenți membri ai acestui grup de medicamente, aspirina , ibuprofenul și naproxenul , sunt cu toții disponibili fără prescripție medicală în majoritatea țărilor.
Inhibitori COX-2
Aceste medicamente au fost derivate din AINS. S- a descoperit că enzima ciclooxigenază inhibată de AINS are cel puțin două versiuni diferite: COX1 și COX2. Cercetările au sugerat că majoritatea efectelor adverse ale AINS trebuie mediate prin blocarea enzimei COX1 ( constitutive ), efectele analgezice fiind mediate de enzima COX2 ( inductibilă ). Astfel, inhibitorii COX2 au fost dezvoltați pentru a inhiba doar enzima COX2 (AINS tradiționale blochează ambele versiuni în general). Aceste medicamente (cum ar fi rofecoxib , celecoxib și etoricoxib ) sunt analgezice la fel de eficiente în comparație cu AINS, dar provoacă mai puțin o hemoragie gastro-intestinală.
După adoptarea pe scară largă a inhibitorilor COX-2, s-a descoperit că majoritatea medicamentelor din această clasă cresc riscul de evenimente cardiovasculare cu 40% în medie. Acest lucru a dus la retragerea rofecoxibului și valdecoxibului, precum și avertismente pentru alții. Etoricoxib pare relativ sigur, cu riscul de evenimente trombotice similar cu cel al AINS diclofenac non-coxib.
Opioide
Morfina , opioidul arhetipal și alte opioide (de exemplu, codeină , oxicodonă , hidrocodonă , dihidromorfină , petidină ) exercită o influență similară asupra sistemului receptorului opioidului cerebral . Buprenorfina este un agonist parțial al receptorului μ-opioid, iar tramadolul este un inhibitor al recaptării serotoninei norepinefrinei (SNRI) cu proprietăți slabe ale agonistului receptorului μ-opioid. Tramadolul este mai apropiat din punct de vedere structural de venlafaxină decât de codeină și oferă analgezie nu numai prin eliberarea de efecte „asemănătoare opioidelor” (prin agonism ușor al receptorului mu ), ci și prin acționarea ca un agent slab, dar cu acțiune rapidă de eliberare a serotoninei și inhibitor al recaptării norepinefrinei . Tapentadolul , cu unele asemănări structurale cu tramadolul, prezintă ceea ce se crede a fi un medicament nou care funcționează prin două (și, eventual, trei) moduri diferite de acțiune, atât la modul unui opioid tradițional, cât și ca un SNRI. Efectele serotoninei și norepinefrinei asupra durerii, deși nu sunt înțelese complet, au avut legături cauzale stabilite, iar medicamentele din clasa SNRI sunt utilizate în mod obișnuit împreună cu opioidele (în special tapentadolul și tramadolul) cu un succes mai mare în ameliorarea durerii.
Dozarea tuturor opioidelor poate fi limitată de toxicitatea opioidelor (confuzie, depresie respiratorie, scuturări mioclonice și pupile punctiforme), convulsii ( tramadol ), dar indivizii toleranți la opioizi au de obicei plafoane mai mari decât dozele decât pacienții fără toleranță. Opioidele, deși sunt analgezice foarte eficiente, pot avea unele efecte secundare neplăcute. Pacienții care încep morfină pot prezenta greață și vărsături (în general ameliorate de un curs scurt de antiemetice, cum ar fi phenergan ). Pruritul (mâncărimea) poate necesita trecerea la un alt opioid. Constipația apare la aproape toți pacienții cu opioide, iar laxativele ( lactuloză , care conțin macrogol sau co-dantramer) sunt de obicei co-prescrise.
Atunci când sunt utilizate în mod adecvat, opioidele și alte analgezice centrale sunt sigure și eficiente; cu toate acestea, pot apărea riscuri, cum ar fi dependența și obișnuința corpului cu drogurile (toleranță). Efectul toleranței înseamnă că utilizarea frecventă a medicamentului poate duce la diminuarea efectului acestuia. Când este sigur, se poate crește doza pentru a menține eficacitatea împotriva toleranței, ceea ce poate fi deosebit de îngrijorător în ceea ce privește pacienții care suferă de dureri cronice și care necesită un analgezic pe perioade lungi de timp. Toleranța la opioide este adesea abordată cu terapia de rotație a opioidelor, în care un pacient este schimbat în mod obișnuit între două sau mai multe medicamente opioide netolerante pentru a preveni depășirea dozelor sigure în încercarea de a obține un efect analgezic adecvat.
Toleranța la opioide nu trebuie confundată cu hiperalgezia indusă de opioide . Simptomele acestor două condiții pot apărea foarte asemănătoare, dar mecanismul de acțiune este diferit. Hiperalgezia indusă de opioide este atunci când expunerea la opioide crește senzația de durere ( hiperalgezie ) și poate face chiar dureroși stimuli nedureroși ( alodinia ).
Alcool
Alcoolul are efecte biologice, mentale și sociale care influențează consecințele utilizării alcoolului pentru durere. Utilizarea moderată a alcoolului poate diminua anumite tipuri de durere în anumite circumstanțe.
Majoritatea efectelor sale analgezice provin din antagonizarea receptorilor NMDA, similar cu ketamina, scăzând astfel activitatea neurotransmițătorului excitator primar (de creștere a semnalului), glutamatul. De asemenea, funcționează ca analgezic într-un grad mai mic prin creșterea activității neurotransmițătorului primar inhibitor (reducător de semnal), GABA.
De asemenea, s-a observat că încercarea de a utiliza alcool pentru a trata durerea duce la rezultate negative, inclusiv consumul excesiv de alcool și tulburările de consum de alcool .
Cannabis
Canabisul medical sau marijuana medicală se referă la canabis sau canabinoizii săi utilizați pentru tratarea bolilor sau îmbunătățirea simptomelor. Există dovezi care sugerează că canabisul poate fi utilizat pentru a trata durerea cronică și spasmele musculare , unele studii indicând ameliorarea durerii neuropatice asupra opioidelor.
Combinații
Analgezicele sunt frecvent utilizate în combinație, cum ar fi preparatele de paracetamol și codeină, care se găsesc în multe analgezice fără prescripție medicală. De asemenea, pot fi găsite în combinație cu medicamente vasoconstrictoare, cum ar fi pseudoefedrina pentru preparatele legate de sinusuri , sau cu medicamente antihistaminice pentru persoanele care suferă de alergii.
În timp ce utilizarea paracetamolului, aspirinei, ibuprofenului , naproxenului și a altor AINS concomitent cu opiacee slabe până la mijlocii (până la aproximativ nivelul de hidrocodonă) s-a spus că prezintă efecte sinergice benefice prin combaterea durerii în mai multe locuri de acțiune, mai multe combinații s-a demonstrat că produsele analgezice au puține beneficii de eficacitate în comparație cu doze similare ale componentelor lor individuale. Mai mult, aceste analgezice combinate pot duce adesea la evenimente adverse semnificative, inclusiv supradoze accidentale, cel mai adesea din cauza confuziei care apare din componentele multiple (și adesea neacționante) ale acestor combinații.
Medicină alternativă
Există unele dovezi că unele tratamente care utilizează medicamente alternative pot ameliora unele tipuri de durere mai eficient decât placebo . Cercetările disponibile concluzionează că ar fi necesare mai multe cercetări pentru a înțelege mai bine utilizarea medicinei alternative.
Alte medicamente
Nefopam - un inhibitor al recaptării monoaminei și modulator al canalelor de calciu și sodiu - este, de asemenea, aprobat pentru tratamentul durerii moderate până la severe în unele țări.
Flupirtina este un deschizător de canale K + cu acțiune centrală, cu proprietăți antagoniste NMDA slabe . A fost utilizat în Europa pentru dureri moderate până la puternice, precum și pentru proprietățile sale de tratare a migrenei și de relaxare musculară. Nu are proprietăți anticolinergice semnificative și se crede că este lipsit de orice activitate asupra receptorilor de dopamină, serotonină sau histamină. Nu creează dependență, iar toleranța de obicei nu se dezvoltă. Cu toate acestea, toleranța se poate dezvolta în unele cazuri.
Ziconotida , un blocant al canalelor puternice de calciu cu tensiune de tip N , este administrat intratecal pentru ameliorarea durerii severe, de obicei legate de cancer.
Adjuvanți
Anumite medicamente care au fost introduse pentru alte utilizări decât analgezicele sunt, de asemenea, utilizate în tratamentul durerii. Atât antidepresivele de primă generație (cum ar fi amitriptilina ), cât și cele mai noi (cum ar fi duloxetina ) sunt utilizate alături de AINS și opioide pentru durerea care implică leziuni ale nervilor și probleme similare. Alți agenți potențează în mod direct efectele analgezicelor, cum ar fi utilizarea hidroxizinei , prometazinei , carisoprodolului sau tripelenaminei pentru a crește capacitatea de calmare a durerii unei doze date de analgezic opioid.
Analgezicele adjuvante, numite și analgezice atipice, includ orfenadrina , mexiletina , pregabalina , gabapentina , ciclobenzaprina , hioscina (scopolamina) și alte medicamente care posedă proprietăți anticonvulsivante, anticolinergice și / sau antispastice, precum și multe alte medicamente cu acțiuni ale SNC. Aceste medicamente sunt utilizate împreună cu analgezice pentru a modula și / sau modifica acțiunea opioidelor atunci când sunt utilizate împotriva durerii, în special de origine neuropatică.
S- a observat că dextrometorfanul încetinește dezvoltarea și inversează toleranța la opioide, precum și exercită analgezie suplimentară acționând asupra receptorilor NMDA , la fel ca și ketamina . Unele analgezice precum metadonă și ketobemidonă și poate piritramidă au acțiune NMDA intrinsecă.
Alcoolul bogat în alcool , dintre care două forme au fost găsite în Farmacopeea SUA până în 1916 și utilizat în mod obișnuit de către medici până în anii 1930, a fost folosit în trecut ca agent pentru ameliorarea durerii, datorită efectelor depresive ale etilului asupra SNC alcool , un exemplu notabil fiind Războiul Civil American . Cu toate acestea, capacitatea alcoolului de a ameliora durerea severă este probabil inferioară multor analgezice utilizate astăzi (de exemplu, morfină, codeină). Ca atare, în general, ideea alcoolului pentru analgezie este considerată o practică primitivă în aproape toate țările industrializate de astăzi.
Anticonvulsiv carbamazepina este utilizat pentru tratarea durerii neuropatice. În mod similar, gabapentinoinele gabapentină și pregabalina sunt prescrise pentru durerea neuropatică, iar fenibutul este disponibil fără prescripție medicală. Gabapentinoidele funcționează ca blocante ale subunităților α2δ ale canalelor de calciu cu tensiune și tind să aibă și alte mecanisme de acțiune. Gabapentinoidele sunt toate anticonvulsivante , cele mai frecvent utilizate pentru durerea neuropatică, deoarece mecanismul lor de acțiune tinde să inhibe senzația de durere provenită din sistemul nervos.
Alte utilizări
Analgezia topică este, în general, recomandată pentru a evita efectele secundare sistemice. Articulațiile dureroase, de exemplu, pot fi tratate cu un gel care conține ibuprofen - sau diclofenac (Etichetarea pentru diclofenac topic a fost actualizată pentru a avertiza despre hepatotoxicitatea indusă de medicamente.); capsaicina este, de asemenea, utilizată local . Lidocaina , un anestezic și steroizii pot fi injectați în articulații pentru ameliorarea durerii pe termen lung. Lidocaina este, de asemenea, utilizată pentru răni bucale dureroase și pentru amorțirea zonelor pentru munca dentară și procedurile medicale minore. În februarie 2007, FDA a notificat consumatorii și profesioniștii din domeniul sănătății cu privire la pericolele potențiale ale anestezicelor topice care intră în sânge atunci când sunt aplicate în doze mari pe piele fără supraveghere medicală. Aceste anestezice topice conțin medicamente anestezice, cum ar fi lidocaina, tetracaina, benzocaina și prilocaina într-o cremă, unguent sau gel.
Utilizări
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene topice oferă ameliorarea durerii în condiții obișnuite, cum ar fi entorse musculare și leziuni excesive. Deoarece efectele secundare sunt, de asemenea, mai mici, preparatele topice ar putea fi preferate în locul medicamentelor orale în aceste condiții.
Contraindicații
Fiecare tip diferit de analgezic are propriile sale efecte secundare asociate.
Lista medicamentelor cu comparație
Numele generic (INN) | Fizico-chimie | Mecanism de acțiune | Căi de administrare |
Farmacocinetica | Indicații |
Preocupări majore de siguranță |
---|---|---|---|---|---|---|
Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene | ||||||
Agenți neselectivi | ||||||
Aceclofenac | Vine sub formă de sare betadex și acid liber; practic insolubil în apă, solubil în mulți solvenți organici; se degradează la contactul cu lumina; derivat al acidului fenilacetic. | Conform diclofenacului . | Oral (PO.) | Legarea de proteine> 99%; timp de înjumătățire = 4 ore; metabolizat în diclofenac (minor); excreție = urină (67%). | Conform diclofenacului. | Conform diclofenacului. |
Acemetacin | Vine în formă gratuită; practic insolubil în apă, solubil în anumiți solvenți organici; se degradează la contactul cu lumina. Legat chimic de indometacin | Conform diclofenacului. | PO. | Ușor metabolizat în indometacină . | Artrita reumatoidă, osteoartrita și durerile de spate. | Conform diclofenacului. |
Amfenac | Nu există date disponibile. | Conform diclofenacului. | PO. | Nu există date. | Durere și inflamație. | Ca diclofenac. |
Aminofenazonă | Legat de fenilbutazonă. | Conform diclofenacului. | PO. | Nu e disponibil. | Tulburări musculo-scheletice și articulare. | Agranulocitoză și cancer. |
Ampiroxicam | Legat de piroxicam. | Conform diclofenacului. | PO. | Nu există date. | Poliartrita reumatoidă și osteoartrita . | Fotosensibilitate și alte EA tipice AINS. |
Amtolmetin guacil | Promedicament la tolmetină . | Conform diclofenacului. | PO. | Nu există date. | Conform diclofenacului. | Conform diclofenacului. |
Aspirină | Vine sub formă liberă, sub formă de sare de aluminiu și lizină; destul de insolubil în apă (1 din 300); foarte solubil (1 din 5) în alcool; se degradează la contactul cu aerul. Salicilat. | Inhibă ireversibil COX-1 și COX-2 ; prin urmare inhibând sinteza prostaglandinelor. | PO, IM, IV, rectal | Biodisponibilitate = 80-100%; legarea de proteine = 25-95% (invers dependent de concentrația plasmatică); timpul de înjumătățire = 2-3 ore, 15-30 ore (doze mai mari); excreție = 80-100%. | Reducerea sângelui; durere ușoară până la moderată; febră; febră reumatică ; migrenă; artrita reumatoidă ; Boala Kawasaki | GI sângerează; ulcere; Sindromul Reye ; nefrotoxicitate; discrazii sanguine (rar); Sindromul Stevens-Johnson (mai puțin frecvent / rar) |
Azapropazonă | Vine în formă gratuită; destul de insolubil în apă și cloroform, solubil în etanol; fenilbutazonă. | Conform diclofenacului. | PO, rectal. | Nici o informatie disponibila. | Artrita reumatoida; gută; spondilită anchilozantă. | Conform diclofenacului. |
Bendazac | Se prezintă sub formă de acid liber și sare de lizină. Legat chimic de indometacin . | Conform acetametacinei. | Topic, oftalmologic. | N / A | Afecțiuni ale pielii (cum ar fi dermatita de contact ) și cataractă . | S-a raportat hepatotoxicitate. |
Benorilate | Ester de aspirină-paracetamol. Practic insolubil în apă, puțin solubil în etanol și metanol, solubil în acetonă și cloroform. | Conform aspirinei și paracetamolului. | PO. | Indisponibil. | Osteoartrita; artrita reumatoida; reumatismul țesuturilor moi; durere ușoară-moderată și febră. | Conform aspirinei și paracetamolului. |
Benzydamine | Vine sub formă de acid liber; solubil liber în apă. | Conform diclofenacului. | Topic, PO, rectal, spray și vaginal. | Nici o informatie disponibila. | Tulburări musculo-scheletice; tulburări ale țesuturilor moi; Durere de gât. | Conform diclofenacului. |
Bromfenac | Vine sub formă de acid liber; derivat al acidului fenilacetic. | Inhibitor reversibil al COX-1 / COX-2. | Oftalmologic. | N / A | Durerea și inflamația postoperatorie. | Ulceratia corneei. |
Bufexamac | Vine sub formă de acid liber; practic insolubil în apă, solubil în câțiva solvenți organici; se degradează la contactul cu lumina. | Inhibare reversibilă a COX-1 / COX-2. | De actualitate. | Nu există date. | Tulburări cutanate. | Afecțiuni ale pielii, cum ar fi dermatita de contact. |
Carbasalat | Se prezintă sub formă de sare de calciu; destul de solubil în apă. | Este metabolizat în aspirină și uree. Conform aspirinei. | Oral. | Nu există date. | Utilizat pentru tulburări tromboembolice. | Conform diclofenacului. |
Clonixin | Se prezintă sub formă de acid liber și sare de lizină. | Inhibare reversibilă a COX-1 / COX-2. | PO, IM, IV, rectal. | Nu există date. | Durere. | Conform diclofenacului. |
Dexibuprofen | Izomerul D al ibuprofenului . Derivat de acid propionic. | Conform diclofenacului. | PO. | Biodisponibilitate =?; legarea de proteine = 99%; metabolism = hepatic prin carboxilare și hidroxilare; timpul de înjumătățire = 1,8-3,5 ore; excreție = Urină (90%). | Osteoartrita; durere ușoară-moderată și durere menstruală. | Conform diclofenacului. |
Diclofenac | Se prezintă sub formă de sare de sodiu, potasiu și dietilamină (utilizată local ca gel); slab solubil în apă, dar solubil în etanol. Instabil în prezența luminii și a aerului. Derivat al acidului acetic indol. | Inhibitor reversibil al COX-1 / COX-2. | PO și actualitate. | Biodisponibilitate = 50-60%; legarea de proteine = 99-99,8%; metabolismul hepatic; timp de înjumătățire = 1,2-2 ore; excreție = urină (50-70%), fecale (30-35%) | Poliartrita reumatoidă ; osteoartrita ; durere inflamatorie (de exemplu durere de perioadă); durere / inflamație locală (sub formă de gel); cheratoze actinice ; sângerări menstruale abundente | Conform aspirinei, cu excepția sindromului Reye și cu următoarele adăugiri: infarcturi miocardice , accidente vasculare cerebrale și hipertensiune arterială . Mai predispuse la provocarea acestor AE comparativ cu celelalte AINS neselective. |
Salicilat de dietilamină | Liber solubil în apă; se degradează la contactul cu lumina și fierul. | Conform diclofenacului. | De actualitate. | N / A. | Dureri reumatice și musculo-scheletice. | Conform bufexamac. |
Diflunisal | Se prezintă sub formă de acid liber și sare de arginină ; practic insolubil în apă, solubil în etanol; se degradează la contactul cu lumina. | Conform diclofenacului. | PO, IM, IV. | Biodisponibilitate = 80-100%; legarea de proteine> 99%; volumul de distribuție = 0,11 L / kg; metabolismul hepatic; timpul de înjumătățire = 8-12 ore; excreție = urină (90%), fecale (<5%). | Durere; osteoartrita; artrita reumatoida. | Conform diclofenacului. |
Epirizol | Vine în formă gratuită. | Conform diclofenacului. | PO. | Nu e disponibil. | Artrita reumatoidă . | Conform diclofenacului. |
Etenzamidă | Vine în formă gratuită; salicilat. | Conform diclofenacului. | PO. | Nu e disponibil. | Dureri musculo-scheletice; febră. | Conform diclofenacului. |
Etofenamat | Lichid; practic insolubil în apă, miscibil cu acetat de etil și metanol. | Conform diclofenacului. | De actualitate. | Nu e disponibil. | Tulburări musculo-scheletice, articulare și ale țesuturilor moi. | Conform bufexamac. |
Felbinac | Se prezintă sub formă de sare liberă și diizopropanolamină ; practic insolubil în apă și etanol, solubil în metanol. | Conform diclofenacului. | De actualitate. | N / A | Dureri musculo-scheletice și leziuni ale țesuturilor moi. | Conform bufexamac. |
Fenbufen | Vine sub formă de acid liber; destul de insolubil în majoritatea solvenților (inclusiv în apă); derivat al acidului propionic. | Conform diclofenacului. | PO. | Legarea de proteine> 99%; timpul de înjumătățire = 10-17 ore. | Conform diclofenacului. | Conform diclofenacului. |
Fenoprofen | Vine în sare de calciu; destul de insolubil în apă și cloroform și destul de solubil în alcool; sensibil la degradarea de către aer. Derivat de acid propionic. | Conform diclofenacului. | PO. | Biodisponibilitate =?; legarea de proteine = 99%; metabolismul hepatic; excreție = urină, fecale. | Durere; artrita reumatoidă și osteoartrita. | Conform diclofenacului. |
Fentiazac | Vine sub formă liberă și sare de calciu; derivat al acidului acetic. | Conform diclofenacului. | PO. | Nu există date. | Conform diclofenacului. | Conform diclofenacului. |
Fepradinol | Se prezintă sub formă de acid liber și sare clorhidrat. | Conform diclofenacului. | De actualitate. | N / A | Răspuns inflamator local. | Conform bufexamac. |
Feprazonă | Se prezintă sub formă de acid liber și sare de piperazină. Fenilbutazonă. | Conform diclofenacului. | PO, rectal, de actualitate. | Nu e disponibil. | Conform diclofenacului. | Conform bufexamac (utilizare topică) și diclofenac (PO / rectal). |
Floctafenină | Vine sub formă de acid liber; derivat al acidului antranilic. | Conform diclofenacului. | Oral. | Metabolizat extensiv de ficat; timp de înjumătățire = 8 ore; excreție = urinar și biliar. | Ameliorarea pe termen scurt a durerii. | Conform diclofenacului. |
Acid flufenamic | Vine sub formă de acid liber și sub formă de sare de aluminiu; acid antranilic. | Conform diclofenacului. | De actualitate. | N / A | Inflamația și durerea țesuturilor moi. | Conform bufexamac. |
Flurbiprofen | Se prezintă sub formă de sare de sodiu și acid liber; destul de insolubil în apă, dar solubil în etanol; sensibil la degradarea aerului. Derivat de acid propionic. | Conform diclofenacului. | PO, IM, IV, oftalmologic. | Biodisponibilitate = 96% (oral); legarea de proteine> 99%; volumul de distribuție = 0,12 L / kg; excreție = urină (70%). | Oftalmologic: cheratoconjunctivită vernală ; umflarea oculară postoperatorie; cheratită herpetică stromală, cheratectomie fotorefractivă cu laser excimer; gingivită oculară. Utilizare sistemică: poliartrită reumatoidă ; osteoartrita . | Conform bromfenacului (oftalmologic) și diclofenacului (PO / IM / IV). |
Glucametacin | Derivat de indometacin. | Conform diclofenacului. | PO. | Nu e disponibil. | Tulburări musculo-scheletice, articulare, peri-articulare și ale țesuturilor moi. | Conform diclofenacului. |
Ibuprofen | Se prezintă sub formă de sare de lizină și forme de acid liber; practic insolubil în apă, dar solubil în etanol, acetonă , metanol , diclorometan și cloroform . Degradează în prezența aerului. Derivat de acid propionic. | Conform diclofenacului. | PO, IV, topic | Biodisponibilitate = 80-100%; legarea de proteine = 90-99%; metabolismul hepatic, în principal prin intermediul oxidării mediate de CYP2C9 și CYP2C19 ; excreție = urină (50-60%), fecale. | Durere; febră; boli inflamatorii; artrita reumatoidă ; osteoartrita ; sângerări menstruale abundente; brevet ductus arteriosus . | Conform diclofenacului, cu excepția unui risc mai mic de infarct miocardic, accident vascular cerebral și hipertensiune arterială. |
Salicilat de imidazol | Vine în formă gratuită. Salicilat. | Conform diclofenacului. | PO, rectal, topic. | Nu e disponibil. | Dureri musculare și reumatice. | Conform bufexamac (utilizare topică) și diclofenac (PO / rectal). |
Indometacin | Se prezintă sub formă de acid liber și sare de sodiu; practic insolubil în apă și în majoritatea solvenților; sensibil la degradarea de către lumină. Derivat de acid acetic. | Conform diclofenacului. | PO, IV, rectal | Biodisponibilitate = 100% (oral); legarea de proteine = 90%; metabolismul hepatic; excreție = urină (60%), fecale (33%). | Poliartrita reumatoidă ; osteoartrita ; guta ; spondilita anchilozantă ; durerile menstruale; brevet ductus arteriosus. | Conform diclofenacului. |
Isonixin | Vine în formă gratuită. | Conform diclofenacului. | PO, rectal și topic. | Nu e disponibil. | Tulburări musculo-scheletice și articulare. | Conform bufexamac (utilizare topică) și diclofenac (PO / rectal). |
Kebuzone | Vine sub formă de sare liberă și de sodiu; derivat de fenilbutazonă. | Conform diclofenacului. | IM, PO. | Nu e disponibil. | Conform diclofenacului. | Conform diclofenacului. |
Ketoprofen | Se prezintă sub formă de acid liber, sare lizină, sare sodică și sare clorhidrat; dex-enantiomerul vine sub formă de sare trometamol . Practic insolubil în apă; solubil liber în majoritatea celorlalți solvenți. Derivat de acid propionic. | Conform diclofenacului. | PO, rectal, topic, transdermic, intravenos, intramuscular. | Biodisponibilitate> 92% (oral), 70-90% (rectal); legarea de proteine> 99%; volumul de distribuție = 0,1-0,2 L / kg; metabolismul hepatic; timpul de înjumătățire = 1,5-2 ore (oral), 2,2 ore (rectal), 2 ore (intravenos). | Artrita reumatoidă , osteoartrita și leziunile sportive superficiale (utilizare topică). | Conform diclofenacului. |
Ketorolac | Se prezintă sub formă de sare trometamol ; foarte solubil în apă. Degradează în prezența luminii. Derivat de acid acetic. | Conform diclofenacului. | PO, IM, IV, intranasal, trometamină și oftalmologică. | Biodisponibilitatea formulării IM = 100%; legarea de proteine = 99%; metabolismul hepatic în principal prin conjugarea acidului glucoronic și p-hidroxilare; timp de înjumătățire = 5-6 ore; excreție = urină (91,4%), fecale (6,1%). | Durere postoperatorie ușoară-moderată; migrenă acută; inflamația ochiului datorită intervenției chirurgicale a cataractei sau a conjunctivitei sezoniere alergică ; prevenirea edemului macular cistoid pseudofagic acut. | Conform diclofenacului. |
Lornoxicam | Forma de sare clorhidrat utilizată; derivat oxicam. | Conform diclofenacului. | PO. | Legarea proteinelor = 99%; volumul de distribuție = 0,2 L / kg; timp de înjumătățire = 3-5 ore; excreție = fecale (51%), urină (42%). | Dureri acute și cronice. | Conform diclofenacului. |
Loxoprofen | Se prezintă sub formă de sare de sodiu. Derivat de acid propionic. | Conform diclofenacului. | De actualitate. | N / A | Inflamație locală și durere. | Conform diclofenacului. |
Salicilat de magneziu | Vine în formă gratuită; solubil în apă și etanol; salicilat. | Conform diclofenacului. | PO. | Nu e disponibil. | Conform diclofenacului. | Conform diclofenacului. |
Acidul meclofenamic | Se prezintă sub formă de acid liber și sare de sodiu, sarea de sodiu este forma utilizată în medicina umană; practic insolubil în apă (acid liber) și liber solubil în apă (sare de sodiu); sensibil la degradarea de către aer și lumină. | Conform diclofenacului. | PO. | Legarea de proteine> 99%; timpul de înjumătățire = 2-4 ore; metabolizat hepatic prin oxidare, hidroxilare, dehalogenare și conjugare cu acid glucuronic; excreție = urină, fecale (20-30%). | Osteoartrita; artrita reumatoida; durere ușoară-moderată; dismenoree; menoragie . | Conform diclofenacului. |
Acid mefenamic | Vine sub formă de acid liber; practic insolubil în apă, destul de insolubil în solvenți organici; se degradează la contactul cu aerul și lumina. Derivat de acid antranilic. | Conform diclofenacului. | PO. | Legarea extensivă a proteinelor; metabolismul hepatic, în principal prin CYP2C9 ; timp de înjumătățire = 2 ore; excreție = urină (66%), fecale (20-25%). | Dureri inflamatorii și sângerări menstruale abundente. | Conform diclofenacului. |
Mofezolac | Vine în formă gratuită. | Conform diclofenacului. | PO. | Nu e disponibil. | Dureri musculo-scheletice și articulare. | Conform diclofenacului. |
Morniflumat | Vine sub formă de acid liber; derivat al acidului niflumic. | Conform diclofenacului. | PO, rectal. | Nu e disponibil. | Afecțiuni inflamatorii. | Conform diclofenacului. |
Nabumetonă | Vine sub formă de acid liber; practic insolubil în apă, liber solubil în acetonă; se degradează la contactul cu aerul și lumina. | Conform diclofenacului. | PO. | Legarea proteinelor = 99%; metabolizat hepatic; timpul de înjumătățire = 24 de ore; excreție = urină (80%), fecale (9%). | Osteoartrita; artrita reumatoida. | Conform diclofenacului. |
Naproxen | Vine sub formă de acid liber și sodiu; practic insolubil în apă sub formă liberă, liber solubil în apă (sare de sodiu), destul de solubil în majoritatea solvenților organici. Degradează la contactul cu aerul și lumina. Derivat de acid propionic. | Conform diclofenacului. | PO. | Biodisponibilitate =?; legarea de proteine> 99,5%; volumul de distribuție = 10% din greutatea corporală; timp de înjumătățire = 12-15 ore; excreție = urină (95%), fecale (<3%). | Artrita reumatoida; osteoartrita; spondilită anchilozantă; artrita idiopatică juvenilă ; durere inflamatorie; sângerări menstruale abundente. | Conform diclofenacului. mai puțin predispuse la provocarea evenimentelor trombotice comparativ cu alte AINS neselective. |
Nepafenac | Vine în formă gratuită; legat de amfenac. | Conform diclofenacului. | Oftalmologic. | Indisponibil. | Inflamație și durere după intervenția chirurgicală a cataractei. | Conform bromfenacului. |
Acid niflumic | Se prezintă sub formă de acid liber, sub formă de glicinamidă și ester etilic; practic insolubil în apă, solubil în etanol, acetonă și metanol. Derivat al acidului nicotinic. | Conform diclofenacului. | PO, rectal (ester etilic, morniflumat ). | Indisponibil. | Tulburări inflamatorii musculo-scheletice, articulare și bucale. | Conform diclofenacului. |
Oxaprozin | Vine sub forme de potasiu și acid liber; se degradează la contactul cu lumina. Derivat de acid propionic. | Conform diclofenacului. | PO. | Biodisponibilitate =?; legarea de proteine> 99,5%; volumul de distribuție = 0,15-0,25 L / kg; timpul de înjumătățire = 50-60 ore; excreție = urină (65), fecale (35%). | Osteoartrita; artrita reumatoida. | Conform diclofenacului. |
Oxifenbutazonă | Vine în formă gratuită. Fenilbutazonă. | Conform diclofenacului. | PO, oftalmologic. | Indisponibil. | Oftalmologic: Episclerită . Sistemice (acum rareori folosite din cauza efectelor adverse): spondilita anchilozantă; artrita reumatoida; osteoartrita. | Conform bromfenacului. Pentru utilizare sistemică, efecte secundare hematologice, cum ar fi anemia aplastică; agranulocitoză; leucopenie; neutropenie; etc. |
Fenazonă | Nu există date. | Conform diclofenacului. | PO, otorinolaringologic . | Legarea proteinelor <10%; timp de înjumătățire = 12 ore; hepatic metabolizat; excreție = urină (primară), fecale. | Otita medie acută . | Nefrotoxicitate și toxicitate hematologică și alte EA tipice AINS. |
Fenilbutazonă | Vine în formă gratuită; practic insolubil în apă, liber solubil în majoritatea solvenților organici; se degradează la contactul cu lumina și aerul. | Conform diclofenacului. | PO, rectal, topic. | Nici o informatie disponibila. | Spondilită anchilozantă; gută acută; osteoartrita; artrita reumatoida. | Toxicitate hematologică (inclusiv agranulocitoză, anemie aplastică) și EA tipice AINS. |
Piketoprofen | Vine în formă gratuită. | Conform diclofenacului. | De actualitate. | N / A. | Tulburări musculo-scheletice, articulare, peri-articulare și ale țesuturilor moi. | Conform altor AINS topice. |
Piroxicam | Se prezintă sub formă de acid liber și sare betadex; practic insolubil în apă, ușor solubil în etanol; se degradează la contactul cu aerul și lumina. Derivat de acid enolic. | Conform diclofenacului. | PO, de actualitate. | Legarea proteinelor = 99%; intens metabolizat hepatic; timp de înjumătățire = 36-45 ore; excreție = urină, fecale. | Artrita reumatoidă, osteoartrita, spondilita anchilozantă și leziunile sportive (utilizare topică). | Conform diclofenacului. |
Proglumetacin | Se prezintă sub formă de sare maleat; derivat indometacin. | Conform diclofenacului. | PO, rectal, topic. | Nu e disponibil. | Tulburări musculo-scheletice și articulare. | Conform diclofenacului. |
Proquazonă | Vine în formă gratuită. | Conform diclofenacului. | PO, rectal. | Nu e disponibil. | Conform diclofenacului. | Conform diclofenacului. |
Pranoprofen | Nu există date. | Conform diclofenacului. | PO, oftalmologic. | Nu e disponibil. | Durere, inflamație și febră. | Conform diclofenacului. |
Acid Salamidacetic | Se prezintă sub formă de sare de sodiu și dietilamină; salicilat. | Conform diclofenacului. | PO. | Indisponibil. | Tulburări musculo-scheletice. | Conform diclofenacului. |
Salicilamida | Destul de insolubil în apă și cloroform; solubil în majoritatea celorlalți solvenți organici; salicilat. | Conform diclofenacului. | PO, de actualitate. | Nu există date. | Boli musculare și reumatice. | Conform diclofenacului. |
Salol | Nu există date. | Conform diclofenacului. | PO, de actualitate. | Nu există date. | Infecții ale tractului urinar inferior. | Conform diclofenacului. |
Salsalate | Degradează la contactul cu aerul; derivat salicilat. | Conform diclofenacului. | PO. | Metabolism hepatic; timp de înjumătățire = 7-8 ore; excreție = urină. | Artrita reumatoidă, osteoartrita. | Conform diclofenacului. |
Salicilat de sodiu | Liber solubil în apă; se degradează la contactul cu aerul și lumina; salicilat. | Conform diclofenacului. | PO, IV, topic. | Nu există date. | Durere, febră și afecțiuni reumatice. | Probleme cardiace; altfel Conform diclofenacului. |
Sulindac | Se prezintă sub formă de acid liber și sare de sodiu; practic insolubil în apă și hexan, foarte puțin solubil în majoritatea solvenților organici. Degradează la contactul cu lumina. Derivat de acid acetic. | Conform diclofenacului. | PO, rectal. | Biodisponibilitate = 90%; legarea de proteine = 93% (sulindac), 98% (metabolit activ); metabolismul hepatic; excreție = urină (50%), fecale (25%). | Artrita reumatoida; osteoartrita; gută; spondilită anchilozantă; durere inflamatorie. | Conform diclofenacului. |
Suxibuzone | Practic insolubil în apă, solubil în etanol și acetonă; fenilbutazonă. | Conform diclofenacului. | PO, de actualitate. | Nu există date. | Tulburări musculo-scheletice și articulare. | Conform fenilbutazonei. |
Tenoxicam | Vine sub formă de acid liber; practic insolubil în apă, destul de insolubil în solvenți organici; se degradează la contactul cu lumina. | Conform diclofenacului. | PO, rectal. | Biodisponibilitate = 100% (oral), 80% (rectal); legarea de proteine = 99%; volumul de distribuție = 0,15 L / kg; timp de înjumătățire = 60-75 ore; excreție = urină (67%), fecale (33%). | Osteoartrita; artrita reumatoida; leziuni ale țesuturilor moi. | Conform diclofenacului. |
Tetridamină | Nu există date. | Conform diclofenacului. | Vaginal. | Nu există date. | Vaginită . | Conform diclofenacului. |
Acid tiaprofenic | Vine sub formă de acid liber; practic insolubil în apă, dar liber solubil în majoritatea solvenților organici; derivat al acidului propionic; se degradează la contactul cu lumina. Derivat de acid propionic. | Conform diclofenacului. | PO. | Legarea de proteine> 99%; volumul de distribuție = 0,1-0,2 L / kg; metabolismul hepatic; timpul de înjumătățire = 2-4 ore. | Spondilită anchilozantă; osteoartrita; artrita reumatoida; fibroză; capsulită; tulburări ale țesuturilor moi. | Conform diclofenacului. |
Tiaramidă | Nu există date. | Conform diclofenacului. | PO. | Nu există date. | Durere; inflamaţie. | Conform diclofenacului. |
Tinoridina | Nu există date. | Conform diclofenacului. | Nu există date. | Nu există date. | Durere; inflamaţie. | Conform diclofenacului. |
Acid tolfenamic | Vine sub formă de acid liber; practic insolubil în apă; se degradează la contactul cu lumina; acid antranilic. | Conform diclofenacului. | PO. | Legarea proteinelor = 99%; timp de înjumătățire = 2 ore; metabolizat hepatic; excreție = urină (90%), fecale. | Migrenă; osteoartrita; artrita reumatoida; dismenoree. | Conform diclofenacului. |
Tolmetin | Se prezintă sub formă de sare de sodiu; liber solubil în apă, ușor solubil în etanol, liber solubil în metanol. Derivat de acid acetic. | Conform diclofenacului. | PO. | Legarea de proteine> 99%; volum de distribuție = 7-10 L; timp de înjumătățire = 1 oră; excreție = urină (90%). | Osteoartrita; artrita reumatoida. | Conform diclofenacului. |
Ufenamat | Nu există date. | Nu există date. | De actualitate. | Nu există date. | Tulburări inflamatorii ale pielii. | Conform altor AINS topice. |
Inhibitori selectivi COX-2 | ||||||
Celecoxib | Vine în formă gratuită; practic insolubil în apă, destul de solubil în solvenți organici. Degradează la contactul cu lumina și umezeala. Sulfonamidă . | Inhibitor selectiv COX-2. | PO. | Legarea proteinelor = 97%; metabolismul hepatic, în principal prin CYP2C9 ; fecale (57%), urină (27%). | Artrita reumatoida; osteoartrita; spondilită anchilozantă; durere datorată dismenoreei sau rănirii. | Conform AINS neselective. Cu toate acestea, mai predispuse la producerea de evenimente trombotice decât cele mai multe dintre ele, cu excepția diclofenacului. |
Etodolac | Vine în formă gratuită; practic insolubil în apă, liber solubil în acetonă și alcool deshidratat. Derivat de acid acetic. | Conform celecoxibului. | PO. | Biodisponibilitate =?; legarea de proteine> 99%; volumul de distribuție = 0,41 L / kg; timp de înjumătățire = 6-7 ore; excreție = urină (73%). | Artrita reumatoidă, inclusiv artrita idiopatică juvenilă; osteoartrita; durere acută. | Conform diclofenacului. |
Etoricoxib | Vine în formă gratuită; sulfonamidă . | Conform celecoxibului. | PO. | Biodisponibilitate = 100%; legarea de proteine = 91,4%; volum de distribuție = 120 L; timp de înjumătățire = 22 ore; metabolismul hepatic; excreție = urină (70%), fecale (20%). | Durere acută; gută; osteoartrita. | Conform diclofenacului. |
Lumiracoxib † | Vine în formă gratuită; derivat al acidului acetic. | Conform celecoxibului. | PO. | Biodisponibilitate = 74%; legarea de proteine> 98%; metabolism hepatic extins, mai ales prin CYP2C9 ; timp de înjumătățire = 3-6 ore; excreție = urină (50%), fecale (50%). | Osteoartrita. | Ca mai sus, plus hepatotoxicitate. |
Meloxicam | Vine în formă gratuită; destul de insolubil în apă și în majoritatea solvenților organici; derivat oxicam. | Conform celecoxibului. | PO, rectal. | Biodisponibilitate = 89%; legarea de proteine> 99%; volumul de distribuție = 0,1-0,2 L / kg; timp de înjumătățire = 22-24 ore; metabolism hepatic extins; excreție = urină (45%), fecale (47%). | Osteoartrita; artrita reumatoida. | Conform diclofenacului. |
Nimesulidă | Vine sub formă gratuită și betadex; practic insolubil în apă și etanol, solubil în acetonă. | Conform celecoxibului. | PO, rectal, topic. | Indisponibil. | Durere acută; dismenoree; entorse (topice); tendinită . | Conform diclofenacului. |
Parecoxib | Se prezintă sub formă de sare de sodiu; sulfonamidă. | Conform celecoxibului. | IM, IV. | Legarea plasmatică = 98%; volum de distribuție = 55 L; metabolismul hepatic, în principal prin CYP2C9 , CYP3A4 ; timp de înjumătățire = 8 ore; excreție = urină (70%). | Durerea postoperatorie. | Conform diclofenacului. |
Rofecoxib † | Vine în formă gratuită; sulfonamidă. | Conform celecoxibului. | PO. | Biodisponibilitate = 93%; legarea de proteine = 87%; metabolismul hepatic; timpul de înjumătățire = 17 ore. | Durere acută; osteoartrita; artrita reumatoida. | Conform diclofenacului. |
Valdecoxib † | Vine în formă gratuită; sulfonamidă. | Conform celecoxibului. | PO. | Biodisponibilitate = 83%; legarea de proteine = 98%; metabolismul hepatic, în principal prin CYP3A4 și CYP2C9 ; timp de înjumătățire = 8,11 ore; excreție = urină (90%). | Durere din cauza dismenoreei ; artrita reumatoida; osteoartrita. | Ca mai sus și, de asemenea, reacții cutanate potențial fatale (de exemplu, necroliză epidermică toxică ). |
Opioide | ||||||
Cei cu un schelet de morfină | ||||||
Buprenorfină | Se prezintă sub formă de sare liberă și clorhidrat; destul de insolubil în apă, solubil în etanol, metanol și acetonă; se degradează la contactul cu lumina. | Agonist parțial la receptorul opioid mu; agonist la receptorul opioid delta; antagonist la receptorul opioid kappa. | Sublingual, transdermic, IM, IV, intranasal, epidural, SC. | Biodisponibilitate = 79% (sublingual); legarea de proteine = 96%: volum de distribuție = 97-187 L / kg; timp de înjumătățire = 20-36 ore; excreție = urină, fecale. | Dependența de opiacee, durere moderată-severă. | Conform codeinei, efectele respiratorii sunt supuse unui efect de plafon. |
Codeină | Vine sub formă liberă, sare clorhidrat, sare sulfat și săruri fosfat; solubil în apă clocotită (formă liberă), liber solubil în etanol (formă liberă), solubil / liber solubil în apă (forme sărate); sensibil la degradarea de către lumină. Analog metoxi al morfinei. | Metabolizat în morfină, care activează receptorii opioizi . | PO, IM, IV. | Metabolism hepatic extins, mai ales prin CYP2D6 , la morfină ; timp de înjumătățire = 3-4 ore; excreție = urină (86%). | Durere ușoară-moderată, adesea în combinație cu paracetamol sau ibuprofen . | Constipație, dependență, sedare, mâncărime, greață, vărsături și depresie respiratorie. |
Diamorfină | Se prezintă sub formă de sare clorhidrat; liber solubil în apă, solubil în alcool; se degradează la contactul cu lumina. Derivat diacetilic al morfinei. | Hidrolizat rapid la 6-acetilmorfină și apoi la morfină după traversarea barierei hematoencefalice care la rândul său activează receptorii opioizi din SNC. | IM, intratecal, intranasal, PO, IV, SC. | Metabolizat extensiv la morfină cu 6-acetilmorfină ca posibil intermediar. În principal eliminat în urină. | Durere severă (inclusiv durerea de travaliu); tuse din cauza cancerului pulmonar terminal; angină; insuficiență ventriculară stângă. | Conform codeinei. Potențial mai mare de abuz comparativ cu alte opioide datorită penetrării rapide a barierei hematoencefalice. |
Dihidrocodeina | Se prezintă sub formă de sare liberă, clorhidrat, fosfat, polistirex, tiocianat, tartrat, bitartrat și tartrat de hidrogen; liber solubil în apă, practic insolubil în solvenți organici (sare tartrat de hidrogen); se degradează la contactul cu aerul și lumina. | Agonist al receptorilor opioizi. | IM, IV, PO, SC. | Biodisponibilitate = 20%; metabolism hepatic extins, parțial prin CYP2D6 la dihidromorfină și CYP3A4 la nordihidrocodeină ; timpul de înjumătățire = 3,5 –5 ore; excreție = urină. | Durere moderată-severă; de obicei în combinație cu paracetamol și / sau aspirină. | Conform codeinei. |
Etilmorfină | Se prezintă sub formă de bază liberă, clorhidrat, camforat și sare camsilat; solubil în apă și alcool; se degradează la contactul cu lumina. | Ligand al receptorilor opioizi. | PO. | Nu există date. | Suprimantul tusei. | Conform codeinei. |
Hidrocodonă | Se prezintă sub formă de sare clorhidrat / tartrat; solubil liber în apă, practic insolubil în majoritatea solvenților organici; se degradează la contactul cu lumina / aerul. | Ligand al receptorilor opioizi. | PO. | Legarea proteinelor = 19%; intens metabolizat hepatic, în principal prin CYP3A4 , dar prin CYP2D6 într-o măsură mai mică la hidromorfonă ; timp de înjumătățire = 8 ore; excreție = urină. | Durere cronică. | Conform codeinei. |
Hidromorfonă | Se prezintă sub formă de sare clorhidrat; liber solubil în apă, destul de insolubil în solvenți organici; se degradează la contactul cu lumina sau la temperaturi peste 15 ° C și 35 ° C. | Agonist al receptorilor opioizi. | IM, IV, PO, SC. | Biodisponibilitate = 50-62% (oral); legarea de proteine = 8-19%; intens metabolizat hepatic; timp de înjumătățire = 2-3 ore; excreție = urină. | Durere moderată-severă; tuse. | Conform codeinei. |
Morfină | Se prezintă sub formă de bază liberă, sare clorhidrat, sare sulfat și sare tartrat; solubil în apă; se degradează în prezența luminii. | Agonist al receptorilor opioizi (μ, δ, κ). | IM, intratecal, PO, IV, SC, rectal. | Legarea proteinelor = 35%; metabolism hepatic extins, cu un anumit metabolism apar în intestin după administrarea orală; timp de înjumătățire = 2 ore; excreție = urină (90%). | Durere moderată-severă. | Conform codeinei. |
Nicomorfină | Ester al acidului di nicotinic derivat al morfinei. | Conform morfinei. | IM, IV, PO, rectal, SC. | Nu există date disponibile. | Durere moderată-severă. | Conform codeinei. |
Oxicodonă | Se prezintă sub formă de sare liberă, clorhidrat și tereftalat ; liber solubil în apă și practic insolubil în solvenți organici; se degradează la contactul cu aerul. | Agonist al receptorilor opioizi. | PO. | Biodisponibilitate = 60-87%; legarea de proteine = 45%; volumul de distribuție = 2,6 L / kg; metabolizat extensiv în ficat prin CYP3A4 și într-o măsură mai mică prin CYP2D6 la oximorfonă ; timpul de înjumătățire = 2-4 ore; excreție = urină (83%). | Durere moderată-severă. | Conform codeinei. |
Oximorfona | Se prezintă sub formă de sare clorhidrat; destul de solubil în apă (1 la 4), practic insolubil în majoritatea solvenților organici; se degradează la contactul cu aerul, lumina și temperaturile în afara 15 ° C la 30 ° C. | Conform morfinei. | PO, IM, SC. | Biodisponibilitate = 10% (oral); legarea de proteine = 10-12%; volumul de distribuție = 1,94-4,22 L / kg; metabolismul hepatic; timp de înjumătățire = 7-9 ore, 9-11 ore (XR); excreție = urină, fecale. | Analgezie / anestezie postoperatorie; durere moderată-severă. | Conform codeinei. |
Morfini | ||||||
Butorfanol | Vine sub formă de sare tartrat; puțin solubil în apă, insolubil în majoritatea solvenților organici; se degradează la contactul cu aerul și la temperaturi în afara intervalului de 15 ° C și 30 ° C. | Agonist al receptorilor opioizi Kappa; mu agonist parțial al receptorilor opioizi. | IM, IV, intranasal. | Biodisponibilitate = 60-70% (intranazal); legarea de proteine = 80%; volum de distribuție = 487 L; metabolismul hepatic, în principal prin hidroxilare; excreție = urină (în cea mai mare parte); timpul de înjumătățire = 4,6 ore. | Durere moderată-severă, inclusiv durerea de travaliu. | Ca mai sus, dar cu o înclinație mai mare pentru a provoca halucinații și amăgiri. Depresia respiratorie este supusă efectului plafon. |
Levorfanol | Vine sub formă de sare tartrat; destul de insolubil în apă (1 din 50) și destul de insolubil în etanol, cloroform și eter; instabil în afara temperaturilor de 15 ° C și 30 ° C; derivat fenantren. | Opioid Mu; Antagonist NMDA; SNRI . | PO, IM, IV, SC. | Legarea proteinelor = 40%; metabolism extins la prima trecere; timp de înjumătățire = 12-16 ore, 30 ore (dozare repetată). | Durere acută / cronică. | Conform codeinei. |
Nalbuphine | Vine în principal ca sare clorhidrat. | Agonist complet la receptorii opioizi kappa , agonist parțial / antagonist la receptorii opioizi mu . | IM, IV, SC. | Legarea proteinelor = nu este semnificativă; metabolismul hepatic; timp de înjumătățire = 5 ore; excreție = urină, fecale. | Durere; supliment de anestezie; prurit indus de opioide. | Conform codeinei. Depresia respiratorie este supusă efectului plafon. |
Benzomorfani | ||||||
Dezocine | Nici o informatie disponibila. | Agonist-antagonist opioid mixt. | IM, IV. | Volumul de distribuție = 9-12 L / kg; timpul de înjumătățire = 2,2-2,7 ore. | Durere moderată-severă. | Conform codeinei. |
Eptazocină | Vine sub formă de sare bromhidrat. | Conform morfinei. | IM, SC. | Nu există date. | Durere moderată-severă. | Conform codeinei. |
Pentazocină | Se prezintă sub formă de sare liberă, clorhidrat și lactat; destul de insolubil în apă (1:30 sau mai puțin), mai solubil în etanol și cloroform; se degradează la contactul cu aerul și lumina. | Agonist al receptorilor opioizi Kappa; antagonist al receptorilor opioizi mu / agonist parțial. | IM, IV, SC. | Biodisponibilitate = 60-70%; legarea de proteine = 60%; metabolismul hepatic; timp de înjumătățire = 2-3 ore; excreție = urină (primară), fecale. | Durere moderată-severă. | Conform codeinei. Efectele respiratorii sunt supuse unui efect de plafon. |
Fenilpiperidine | ||||||
Anileridina | Se prezintă sub formă liberă, clorhidrat și fosfat; destul de insolubil în apă, solubil în etanol, eter și cloroform; se degradează la contactul cu aerul și lumina. | Agonist al receptorilor opioizi Mu. | IM, IV. | Nu există date. | Durere moderată-severă. | Conform codeinei. |
Ketobemidona | Se prezintă sub formă de sare clorhidrat; solubil liber în apă, solubil în etanol și destul de insolubil în diclormetan . | Opioid Mu; Antagonist NMDA. | PO, IM, IV, rectal. | Biodisponibilitate = 34% (oral), 44% (rectal); timpul de înjumătățire = 2-3 ore. | Durere moderată-severă. | Ca și alte opioide. |
Petidină | Vine sub formă de clorhidrat; foarte solubil în apă, puțin solubil în eter, solubil în etanol; se degradează la contactul cu aerul și lumina. | Agonist al receptorilor opioizi Mu cu unele efecte serotoninergice. | IM, IV, PO, SC. | Biodisponibilitate = 50-60%; legarea de proteine = 65-75%; metabolismul hepatic; timpul de înjumătățire = 2,5-4 ore; excreție = urină (în primul rând). | Durere moderată-severă. | Ca și alte opioide; și convulsii, anxietate, modificări ale dispoziției și sindromul serotoninei . |
Opioide cu lanț deschis | ||||||
Dextromoramidă | Vine sub formă de sare tartratată și sub formă liberă; solubil în apă (sare tartrat). | Mu opioid. | IM, IV, PO, rectal. | Nici o informatie disponibila. | Dureri severe. | Ca și alte opioide. |
Dextropropoxifen | Se prezintă sub formă liberă, sub formă de clorhidrat și sare de napsilat; foarte solubil în apă (HCI), practic insolubil în apă (napsilat); se degradează la contactul cu lumina și aerul. | Mu opioid. | PO. | Legarea proteinelor = 80%; metabolismul hepatic; timpul de înjumătățire = 6-12 ore, 30-36 ore (metabolit activ). | Durere ușoară-moderată. | Ca și alte opioide, plus modificările ECG. |
Dipipanonă | Se prezintă sub formă de sare clorhidrat; practic insolubil în apă și eter, solubil în acetonă și etanol. | Mu opioid. | PO, adesea în combinație cu ciclizină . | Timp de înjumătățire = 20 de ore. | Durere moderată-severă. | Mai puțin sedativ decât morfina, altfel conform morfinei. |
Levacetilmetadol † | Se prezintă sub formă de sare clorhidrat. | Ca mai sus, plus antagonist al receptorilor de acetilcolină nicotinică. | PO. | Legarea proteinelor = 80%; timpul de înjumătățire = 2,6 zile. | Dependența de opiacee. | Ca și alte opioide, plus tulburări de ritm ventricular. |
Levometadonă | Se prezintă sub formă de sare clorhidrat; solubil în apă și alcool; se degradează la contactul cu lumina. | Opioid Mu; Antagonist NMDA. | PO. | Nu există date. | Conform metadonei. | Conform metadonei. |
Meptazinol | Se prezintă sub formă de sare clorhidrat; solubil în apă, etanol și metanol, destul de insolubil în acetonă; instabil la temperaturi mai mari de 25 ° C. | Agonist-antagonist opioid mixt, agonist parțial la receptorul mu-1; există acțiuni colinergice. | IM, IV, PO. | Biodisponibilitate = 8,69% (oral); legarea de proteine = 27,1%; timp de înjumătățire = 2 ore; excreție = urină. | Durere moderată-severă; analgezie perioperatorie; colici renale . | Conform pentazocinei. |
Metadonă | Se prezintă sub formă de sare clorhidrat; solubil în apă și etanol; se degradează la contactul cu aerul și lumina și în afara intervalului de temperatură de 15 ° C și 30 ° C. | Opioid Mu; Antagonist NMDA. | IM, IV, PO, SC. | Biodisponibilitate = 36-100% (medie: 70-80%); legarea de proteine = 81-97% (medie: 87%); volumul de distribuție = 1,9-8 L / kg (medie: 4 L / kg); metabolism hepatic, în principal prin CYP3A4 , CYP2B6 și într-o măsură mai mică: CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP2C8 ; timpul de înjumătățire = 5-130 ore (medie: 20-35 ore); excreție = urină (20-50%), fecale. | Dependența de opioide; dureri cronice. | Ca și alte opioide, plus prelungirea intervalului QT. |
Piritramidă | Se prezintă sub formă de sare liberă sau tartrată. | Mu opioid. | IM, IV, SC. | Nici o informatie disponibila. | Dureri severe. | Ca și alte opioide. |
Tapentadol | Se prezintă sub formă de sare liberă și clorhidrat. | Inhibitor al recaptării opioidelor Mu și norepinefrinei. | PO. | Biodisponibilitate = 32%; legarea de proteine = 20%; metabolism hepatic, în principal prin CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 ; excreție = urină (70%), fecale; timpul de înjumătățire = 4 ore. | Durere moderată-severă. | Ca și alte opioide; mai puțin probabil să provoace greață, vărsături și constipație. |
Tilidină | Se prezintă sub formă de sare clorhidrat; solubil în apă, etanol și diclormetan; se degradează la contactul cu lumina. | Metabolit opioid Mu, nortilidină . | PO. | Nu există date. | Durere moderată-severă. | Ca și alte opioide. |
Tramadol | Se prezintă sub formă de sare clorhidrat; liber solubil în apă și metanol, insolubil în acetonă; se degradează la temperaturi mai mici de 15 ° C și 30 ° C și la contactul cu lumina. | Mu opioid (în principal prin metabolitul său activ, O-desmetiltramadol ) și SNRI . | IM, IV, PO, rectal. | Biodisponibilitate = 70-75% (oral), 100% (IM); legarea de proteine = 20%; metabolismul hepatic, prin CYP3A4 și CYP2D6 ; timp de înjumătățire = 6 ore; excreție = urină, fecale. | Durere moderată-severă. | Ca și alte opioide, dar cu mai puțină depresie respiratorie și constipație. Au fost raportate AE psihiatrice. Sindromul serotoninei este posibil dacă este utilizat împreună cu alte serotoninergice. |
Anilidopiperidine | ||||||
Alfentanil | Se prezintă sub formă de sare clorhidrat; liber solubil în etanol, apă, metanol; se degradează la contactul cu aerul și lumina. | Mu opioid. | Epidural, IM, IV, intratecal. | Legarea proteinelor = 90%; volumul de distribuție = mic; timpul de înjumătățire = 1-2 ore; metabolismul hepatic, în principal prin CYP3A4 ; excreție = urină. | Anestezie procedurală. | Ca și alte opioide. Foarte sedativ. |
Fentanil | Se prezintă sub formă de sare clorhidrat gratuită, sare de citrat; practic insolubil în apă (sub formă liberă), solubil în apă (sub formă de sare citrat), liber solubil în etanol și metanol; se degradează în afara intervalului de temperatură de 15 ° C și 30 ° C și la contactul cu lumina. | Mu opioid. | Bucal, epidermic, IM, IV, intratecal, intranasal, SC, sublingual. | Biodisponibilitate = 50% (bucal), 89% (intranazal); legarea de proteine = 80%; metabolism hepatic, în principal prin CYP3A4 ; timpul de înjumătățire = 219 min; excreție = urină (primară), fecale. | Durere moderată-severă (inclusiv durerea de travaliu); adjuvant la anestezie. | Ca și în cazul altor opioide, cu mai puține greață, vărsături, constipație și mâncărime și mai multă sedare. |
Remifentanil | Vine în sare clorhidrat. | Mu opioid. | IV. | Legarea proteinelor = 70%; hidrolizat de sânge și esteraze tisulare; timp de înjumătățire = 20 min; excreție = urină (95%). | Întreținerea anesteziei. | Ca și în cazul fentanilului. |
Sufentanil | Se prezintă sub formă de sare liberă și de citrat; solubil în apă, etanol și metanol; se degradează la contactul cu lumina și la temperaturi în afara 15 ° C și 30 ° C. | Mu opioid. | Epidural, IV, intratecal, transdermic. | Legarea proteinelor = 90%; timpul de înjumătățire = 2,5 ore; excreție = urină (80%). | Adjuvant la anestezie și durere moderată-severă. | Ca și în cazul fentanilului. |
Alte analgezice | ||||||
Acetanilidă | Nu există date. | Promedicament de paracetamol. | PO. | Nu există date. | Durere; febră. | Cancer; AE de paracetamol. |
Amitriptilină | Se prezintă sub formă liberă și sub formă de clorhidrat și sare embonată; practic insolubil în apă (sare embonată), liber solubil în apă (HCI); se degradează la contactul cu lumina. | SNRI. | PO. | Metabolism hepatic, prin CYP2C19 , CYP3A4 ; metabolit activ, nortriptilină; timp de înjumătățire = 9-27 ore; excreție = urină (18%), fecale. | Durere neuropatică; enurezis nocturn; depresie majoră; profilaxia migrenei; incontinență de urgență. | Sedare, efecte anticolinergice, creștere în greutate, hipotensiune ortostatică, tahicardie sinusală , disfuncție sexuală, tremor, amețeli, transpirație, agitație, insomnie, anxietate, confuzie. |
Dronabinol | Vine în formă gratuită; se degradează la contactul cu lumina. | Agonist parțial al receptorilor canabinoizi. | PO. | Biodisponibilitate = 10-20%; legarea de proteine = 90-99%; volumul de distribuție = 10 L / kg; metabolismul hepatic; timpul de înjumătățire = 25-36 ore, 44-59 ore (metaboliți); excreție = fecale (50%), urină (15%). | Greață și vărsături induse de chimioterapie refractară; anorexie; durere neuropatică. | Amețeli, euforie, paranoia, somnolență, gândire anormală, dureri abdominale, greață, vărsături, depresie, halucinații, hipotensiune, dificultăți speciale, labilitate emoțională, tremurături, înroșire etc. |
Duloxetină | Se prezintă sub formă de sare clorhidrat; ușor solubil în apă, liber solubil în metanol; se degradează la contactul cu lumina. | SNRI. | PO. | Legarea de proteine> 90%; volumul de distribuție = 3,4 L / kg; metabolism hepatic, prin CYP2D6 , CYP1A2 ; timp de înjumătățire = 12 ore; excreție = urină (70%), fecale (20%). | Depresie majoră; tulburare de anxietate generalizată; durere neuropatică. | Efecte anticolinergice, efecte GI, căscat, transpirații, amețeli, slăbiciune, disfuncții sexuale, somnolență, insomnie, cefalee, tremor, scăderea poftei de mâncare. |
Flupirtine | Vine sub formă de sare maleat. Legat chimic de retigabină . | Deschizător de canal de potasiu (Kv7). | PO, rectal. | Biodisponibilitate = 90% (oral), 72,5% (rectal); legarea de proteine = 80%; volum de distribuție = 154 L; metabolismul hepatic; timpul de înjumătățire = 6,5 ore; excreție = urină (72%). | Durere; fibromialgie ; Boala Creutzfeldt – Jakob . | Somnolență, amețeli, arsuri la stomac, gură uscată, oboseală și greață. |
Gabapentina | Vine sub formă de sare gratuită și enacarbil; destul de insolubil în etanol, dicorometan, destul de solubil în apă. | Se leagă de subunitatea α2δ-1 a canalelor ionice de calciu cu tensiune din măduva spinării. Poate modula, de asemenea, receptorii NMDA și protein kinaza C. | PO. | Timp de înjumătățire = 5-7 ore. | Durere neuropatică; epilepsie. | Oboseală, sedare, amețeli, ataxie, tremor, diplopie, nistagmus, ambliopie, amnezie, gândire anormală, hipertensiune, vasodilatație, edem periferic, gură uscată, creștere în greutate și erupții cutanate. |
Milnacipran | Nu există date. | SNRI. | PO. | Biodisponibilitate = 85-90%; legarea de proteine = 13%: volum de distribuție = 400 L; metabolismul hepatic; timp de înjumătățire = 6-8 ore (izomerul L), 8-10 ore (izomerul D); excreție = urină (55%). | Fibromialgie . | Conform duloxetinei, plus hipertensiune arterială. |
Nabiximoli | Conține canabidiol și dronabinol în concentrații aproximativ egale. | Conform dronabinolului. | Spray bucal. | Nu e disponibil. | Durerea neuropatică și spasticitatea ca parte a SM . | Conform dronabinolului. |
Nefopam | Se prezintă sub formă de sare clorhidrat. Legat chimic de orfenadrină . | Necunoscut; inhibitor al recaptării serotoninei-norepinefrinei-dopaminei . | PO, IM. | Legarea proteinelor = 73%; timp de înjumătățire = 4 ore; excreție = urină, fecale (8%). | Analgezie, în special postoperatorie; sughiț . | Are efecte antimuscarinice și simpatomimetice. |
Paracetamol | Vine în formă gratuită; practic insolubil în apă, liber solubil în etanol; se degradează la contactul cu umezeala, aerul și lumina. | Multiplu; inhibă sinteza prostaglandinelor în SNC, un metabolit activ, AM404 , este un inhibitor al recaptării anandamidei . | PO, IV, IM, rectal. | Legarea proteinelor = 10-25%; volumul de distribuție = 1 L / kg; metabolismul hepatic; timp de înjumătățire = 1-3 ore; excreție = urină. | Analgezie și reducerea febrei. | Hepatotoxicitate; reacții de hipersensibilitate (rare), inclusiv sindromul Stevens-Johnson ; hipotensiune arterială (rară; IV). |
Fenacetină | Nu există date. | Promedicament la paracetamol. | PO. | Nu există date. | Analgezie și reducerea febrei. | AE hematologice, nefrotoxicitate, cancer și paracetamol. |
Pregabalin | Vine în formă gratuită. | După gabapentin. | PO. | Biodisponibilitate = 90%; timpul de înjumătățire = 6,3 ore; metabolismul hepatic; excreție = urină (90%). | Durere neuropatică; anxietate; epilepsie. | După gabapentin. |
Propacetamol | Liber solubil în apă; se degradează la contactul cu umezeala. | Promedicament la paracetamol. | IM, IV. | Nici o informatie disponibila. | Analgezie și reducerea febrei. | Conform paracetamolului. |
Ziconotidă | Peptidă. | Blocant de canal de calciu de tip N. | Intratecal. | Legarea proteinelor = 50%; timpul de înjumătățire = 2,9-6,5 ore; excreție = urină (<1%). | Durere cronică. | Toxicitate SNC (mers anormal, vedere anormală, probleme de memorie etc.); Efecte GI. |
Unde † indică produsele care nu mai sunt comercializate. |
Etimologie
Cuvântul analgezic derivă din greaca an- ( ἀν- , „fără”), álgos ( ἄλγος , „durere”) și -ikos ( -ικος , formând adjective ). Astfel de droguri erau cunoscute de obicei ca anodine înainte de secolul al XX-lea.
Cercetare
Unele analgezice noi și de investigație includ blocanți ai canalelor de sodiu cu tensiune selectivă subtip, cum ar fi funapida și raxatrigina , precum și agenți multimodali, cum ar fi ralfinamida .
Vezi si
- Audioanalgezia
- Electroanalgezie
- Managementul durerii
- Analgezie controlată de pacient
- Durere la bebeluși
- Analgezie congenitală (insensibilitate la durere)
Referințe
Citații
Surse
- Baynes, TS, ed. (1878), Encyclopædia Britannica , 2 (ediția a IX-a), New York: Charles Scribner's Sons, p. 90. ,
- Chisholm, Hugh, ed. (1911), Encyclopædia Britannica , 2 (ediția a XI-a), Cambridge University Press, p. 79. ,