Etoricoxib - Etoricoxib
 | |
| Date clinice | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Numele internaționale ale medicamentelor |
Categoria sarcinii |
|
| Căi de administrare |
Prin gura |
| Codul ATC | |
| Statut juridic | |
| Statut juridic | |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | 100% |
| Legarea proteinelor | 92% |
| Metabolism | Hepatic , CYP implicat pe scară largă (în principal CYP3A4 ) |
| Timp de înjumătățire prin eliminare | 22 de ore |
| Excreţie | Renale (70%) și fecale (20%) |
| Identificatori | |
| |
| Numar CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.207.709 
|
| Date chimice și fizice | |
| Formulă | C 18 H 15 CI N 2 O 2 S |
| Masă molară | 358,84 g · mol −1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
| (verifica) | |
Etoricoxib , vândut sub denumirea comercială Arcoxia , este un inhibitor selectiv al COX-2 de la McOLSON Research Laboratories . În prezent, este aprobat în peste 80 de țări din întreaga lume, dar nu și în SUA, unde Food and Drug Administration (FDA) a solicitat date suplimentare de siguranță și eficacitate pentru etoricoxib înainte de a elibera aprobarea.
A fost brevetat în 1996 și aprobat pentru uz medical în 2002.
Utilizări medicale
Etoricoxib este indicat pentru tratamentul artritei reumatoide , a artritei psoriazice , a osteoartritei , a spondilita anchilozantă , a durerilor lombare cronice , a durerilor acute și a gutei . Indicațiile aprobate diferă în funcție de țară. În Marea Britanie, este „utilizat și pentru tratamentul pe termen scurt al durerii moderate după o intervenție chirurgicală dentară” la adulți.
Eficacitate
O analiză Cochrane a evaluat beneficiile etoricoxibului cu doză unică în reducerea durerii acute post-operatorii la adulți. Doza unică de etoricoxib oral oferă de patru ori mai multă ameliorare a durerii post-operatorie decât placebo, cu niveluri echivalente de evenimente adverse. Etoricoxib administrat în doză de 120 mg este la fel de eficient sau chiar mai bun decât alte analgezice utilizate în mod obișnuit.
Efecte adverse
La fel ca toate celelalte AINS, și inhibitorii COX-2 au efectul advers. Erupția fixă a medicamentului și eritemul generalizat , pustuloza exantematoasă acută generalizată (AGEP), eritemul multiform asemănător erupției și eritemul pretibial indus de medicamente sunt unele dintre reacțiile adverse grave raportate, pe lângă cele inofensive.
Mecanism de acțiune
Ca orice alt inhibitor selectiv al COX-2 („coxib”), etoricoxibul inhibă selectiv izoforma 2 a enzimei ciclooxigenază (COX-2). Are o selectivitate de aproximativ 106 ori pentru inhibarea COX-2 peste COX-1 . Acest lucru reduce generarea de prostaglandine (PG) din acid arahidonic . Printre diferitele funcții exercitate de PG, ar trebui evidențiat rolul lor în cascada inflamației.
Inhibitorii selectivi de COX-2 prezintă o activitate mai mică pe COX-1 în comparație cu medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene tradiționale (AINS). Această activitate redusă este cauza efectelor secundare gastrointestinale reduse, după cum s-a demonstrat în mai multe studii clinice mari efectuate cu coxiburi diferite.
Istorie
Unele studii clinice și meta-analize au arătat că tratamentul cu unele coxibs (în special rofecoxib ) a dus la o incidență crescută a evenimentelor cardiovasculare adverse comparativ cu placebo. Din cauza acestor rezultate, unele medicamente au fost retrase de pe piață (rofecoxib, în septembrie 2004 și valdecoxib în aprilie 2005). În plus, Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente și Agenția Europeană pentru Medicamente au început procesele de revizuire a întregii clase de AINS și inhibitori COX-2.
Nume de marcă
Numele de marcă pentru etoricoxib includ:
- Algix și Tauxib în Italia
- Arcox , Berrica și Starcox Etoxib în Pakistan
- Arcoxia în Australia, Brazilia, Bulgaria, Chile, China, Columbia, Costa Rica, Croația, Ecuador, Egipt, Estonia, Finlanda, Georgia, Germania, Grecia, Guatemala, Hong Kong, Ungaria, Indonezia, Irlanda, Israel, Italia, Iordania, Liban, Lituania, Luxemburg, Malaezia, Mexic, Olanda, Noua Zeelandă, Norvegia, Panama, Filipine, Polonia, Portugalia, România, Federația Rusă, Arabia Saudită, Serbia, Singapore, Africa de Sud, Spania, Suedia, Taiwan, Thailanda, Bahamas , Trinidad și Tobago, Emiratele Arabe Unite, Regatul Unit și Ucraina.
- Blokium Cox în Argentina
- Coxit în Iordania
- Dabie în Singapore
- Doloxib în Polonia
- E-Cox și Vecoxib în Nepal
- Etoll în India
- Etorix , Eto , Tory , Etoxib și Vargus în Bangladesh și Costa Rica
- Etozox , Etospeed , Intacoxia , Nucoxia , ETOS MR și Etoshine în India
- Exinef în Singapore și Africa de Sud
- Exxiv în Portugalia
- Foldox în Argentina și Paraguay
- Gerocoxan în România
- Hetori în Brazilia
- Kostarox în Polonia
- Roticox în Polonia