Lopinavir - Lopinavir

Lopinavir
Structura Lopinavir.svg
Lopinavir-PDBe-ligand-AB1-from-PDB-xtal-1MUI-Mercury-3D-balls.png
Date clinice
Alte nume ABT-378
AHFS / Drugs.com Numele internaționale ale medicamentelor
MedlinePlus a602015
Date despre licență
Căi de
administrare		 Prin gura
Codul ATC
Statut juridic
Statut juridic
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate Necunoscut
Legarea proteinelor 98-99%
Metabolism Ficat
Timp de înjumătățire prin eliminare 5 până la 6 ore
Excreţie Mai ales fecale
Identificatori
  • (2 S ) - N - [(2 S , 4 S , 5 S ) -5- [2- (2,6-dimetilfenoxi) acetamido] -4-hidroxi-1,6-difenilhexan-2-il] -3 -metil-2- (2-oxo-1,3-diazinan-1-il) butanamidă
Numar CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
Date chimice și fizice
Formulă C 37 H 48 N 4 O 5
Masă molară 628,814  g · mol −1
Model 3D ( JSmol )
  • O = C (N [C @@ H] (Cc1ccccc1) [C @@ H] (O) C [C @@ H] (NC (= O) [C @@ H] (N2C (= O) NCCC2) C (C) C) Cc3ccccc3) COc4c (cccc4C) C
  • InChI = 1S / C37H48N4O5 / c1-25 (2) 34 (41-20-12-19-38-37 (41) 45) 36 (44) 39-30 (21-28-15-7-5-8- 16-28) 23-32 (42) 31 (22-29-17-9-6-10-18-29) 40-33 (43) 24-46-35-26 (3) 13-11-14- 27 (35) 4 / h5-11,13-18,25,30-32,34,42H, 12,19-24H2,1-4H3, (H, 38,45) (H, 39,44) (H , 40,43) / t30-, 31-, 32-, 34- / m0 / s1 VerificaDa
  • Cheie: KJHKTHWMRKYKJE-SUGCFTRWSA-N VerificaDa
  (verifica)

Lopinavirul este un antiretroviral din clasa inhibitorilor de protează . Este utilizat împotriva infecțiilor cu HIV ca o combinație cu doză fixă cu un alt inhibitor de protează, ritonavir ( lopinavir / ritonavir ).

A fost brevetat în 1995 și aprobat pentru uz medical în 2000.

Efecte secundare

Efectele secundare, interacțiunile și contraindicațiile au fost evaluate numai în combinația medicamentoasă lopinavir / ritonavir .

Farmacologie

Lopinavirul este puternic legat de proteinele plasmatice (98-99%).

Rapoartele sunt contradictorii cu privire la penetrarea lopinavirului în lichidul cefalorahidian (LCR). Rapoartele anecdotice afirmă că lopinavirul nu poate fi detectat în LCR; cu toate acestea, un studiu al probelor de plasmă CSF pereche de la 26 de pacienți cărora li s-a administrat lopinavir / ritonavir a constatat niveluri de CSF de lopinavir peste IC 50 la 77% din probe.

Cercetare

Un studiu din 2014 indică faptul că lopinavirul este eficient împotriva virusului papiloma uman (HPV). Studiul a folosit echivalentul unui comprimat de două ori pe zi, aplicat local pe colul uterin al femeilor cu condiții precanceroase de grad înalt și de grad scăzut. După trei luni de tratament, 82,6% dintre femeile care aveau boală de grad înalt aveau afecțiuni cervicale normale, confirmate de frotiuri și biopsii. Lopinavirul s-a dovedit a afecta sinteza proteinelor prin activarea protein kinazei ( AMPK ) activată de AMP și a activării eEF2 kinazei ( eEF2K ), un mecanism similar cu efectul antiviral al inhibitorilor proteinei fosfatazei 1 .

Lopinavir a inhibat replicarea MERS-CoV în domeniul micromolar scăzut în culturile celulare . În 2020, s-a constatat că lopinavir / ritonavir nu funcționează în COVID-19 sever . În acest studiu, medicamentul a fost inițiat în mod obișnuit la aproximativ 13 zile după începerea simptomelor.

Referințe

linkuri externe

  • „Lopinavir” . Portalul de informații despre droguri . Biblioteca Națională de Medicină din SUA.