Nicocodeină - Nicocodeine
 | |
 | |
| Date clinice | |
|---|---|
| Alte nume | 6-Nicotinoilcodeină |
| Căi de administrare |
Oral, intravenos |
| Codul ATC | |
| Statut juridic | |
| Statut juridic | |
| Identificatori | |
| |
| Numar CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.020.900 
|
| Date chimice și fizice | |
| Formulă | C 24 H 24 N 2 O 4 |
| Masă molară | 404,466 g · mol −1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (ce este asta?) (verificați)
| |
Nicocodeina ( Lyopect, Tusscodin ) este un analgezic opioid și antitusic , un ester al codeinei strâns legat de dihidrocodeină și analogul de codeină al nicomorfinei . Nu este utilizat în mod obișnuit în majoritatea țărilor, dar are o activitate similară cu alte opiacee. Nicocodeina și nicomorfina au fost introduse în 1957 de Lannacher Heilmittel din Austria. Nicocodeina este metabolizată în ficat prin demetilare pentru a produce nicomorfină, cunoscută și sub numele de 6-nicotinoilmorfină, și ulterior metabolizată în morfină . Efectele secundare sunt similare cu cele ale altor opiacee și includ mâncărime , greață și depresie respiratorie . Au fost sintetizați mai întâi analogi opioizi înrudiți, cum ar fi nicomorfina și nicodicodeina . Sinteza definitivă, care implică tratarea bazei de codeină anhidră cu anhidridă nicotinică la 130 ° C, a fost publicată de Pongratz și Zirm în Monatshefte für Chemie în 1957, simultan cu cei doi analogi dintr-un articol despre amide și esteri ai diferiților acizi organici.
Nicocodeina este utilizată aproape întotdeauna ca sare clorhidrat, care are un raport de conversie a bazei libere de .917. În trecut, tartratul, bitartratul, fosfatul, bromhidratul, metiodura, hidroxidul și sulfatul au fost utilizate în cercetare sau ca produse farmaceutice.
Nicocodeina este reglementată în majoritatea cazurilor, la fel și codeina și medicamentele similare opiacee slabe, cum ar fi etilmorfina , benzilmorfina , dihidrocodeina și ceilalți derivați apropiați ai săi, cum ar fi acetilhidrocodeina (deși nu hidrocodona mai puternică sau oxicodona , care sunt reglementate ca morfina) și altele din această clasă în legi a țărilor și Convenția unică privind stupefiantele. Un exemplu remarcabil este faptul că nicocodeina este o substanță controlată în tabelul I / narcotic controlat în Statele Unite, împreună cu heroina, deoarece nicocodeina nu a fost niciodată introdusă pentru uz medical în Statele Unite.
Nicodicodeina este un medicament similar, care este cu nicocodeina, precum dihidrocodeina este cu codeina. Metaboliții nicodicodeinei includ dihidromorfină, unde nicocodeina este transformată în morfină, așa cum sa menționat mai sus.
Medicamentele pentru tuse cu nicocodeină sunt disponibile sub formă de siropuri, siropuri cu eliberare prelungită și picături sublinguale. Preparatele antalgice sunt, de asemenea, sub formă de picături sublinguale și tablete pentru administrare orală. Nicocodeina are aproximativ aceeași concentrație ca hidrocodona ; are un debut mai rapid al acțiunii.
Cota anuală de producție DEA 2013 pentru nicocodeină și cele două medicamente aferente acesteia sunt zero. ACSCN al nicocodeinei este 9309. Nicodicodeinei nu i se atribuie un ACSCN și este probabil controlat fie ca ester al dihidromorfinei, fie ca derivat al nicomorfinei .