Receptorul 1 al hipocretinei (orexina) - Hypocretin (orexin) receptor 1
Receptorul Orexin tip 1 ( Ox1R sau OX 1 ), cunoscut și sub numele de receptor hipocretin tip 1 ( HcrtR1 ), este o proteină care la om este codificată de gena HCRTR1 .
Funcţie
Receptorul orexin 1 (OX 1 ), este un receptor cuplat cu proteina G, care este puternic exprimat în proiecții din hipotalamusul lateral și este implicat în reglarea comportamentului de hrănire. OX 1 leagă selectiv neuropeptida orexin-A . Împarte identitatea 64% cu OX 2 .
Liganzi
Agoniști
Antagoniști
- RTIOX-276 - selective OX 1 antagonist
- ACT-335827 - selective OX 1 antagonist
- Almorexant - antagonist dual OX 1 și OX 2
- Lemborexant - dual OX 1 și OX 2 antagonist
- Nemorexant - dual OX 1 și OX 2 antagonist
- SB-334867 - selective OX 1 antagonist
- SB-408124 - selective OX 1 antagonist
- SB-649868 - dual OX 1 și OX 2 antagonist
- Suvorexant - dual OX 1 și OX 2 antagonist
Vezi si
Referințe
linkuri externe
- „Receptorii de Orexin: OX 1 ” . Baza de date IUPHAR a receptorilor și a canalelor ionice . Uniunea Internațională de Farmacologie de Bază și Clinică.
Lecturi suplimentare
- Flier JS, Maratos-Flier E (februarie 1998). „Obezitatea și hipotalamusul: peptide noi pentru căi noi” . Celulă . 92 (4): 437-40. doi : 10.1016 / S0092-8674 (00) 80937-X . PMID 9491885 . S2CID 14768585 .
- Willie JT, Chemelli RM, Sinton CM, Yanagisawa M (2001). "Să mănânci sau să dormi? Orexin în reglarea hrănirii și stării de veghe". Revista anuală a neuroștiințelor . 24 : 429–58. doi : 10.1146 / annurev.neuro.24.1.429 . PMID 11283317 .
- Hungs M, Mignot E (mai 2001). „Hipocretină / orexină, somn și narcolepsie”. BioEssays . 23 (5): 397-408. doi : 10.1002 / bies.1058 . PMID 11340621 . S2CID 541650 .
- de Lecea L, Kilduff TS, Peyron C, Gao X, Foye PE, Danielson PE, Fukuhara C, Battenberg EL, Gautvik VT, Bartlett FS, Frankel WN, van den Pol AN, Bloom FE, Gautvik KM, Sutcliffe JG ). „Hipocretinele: peptide specifice hipotalamusului cu activitate neuroexcitativă” . Lucrările Academiei Naționale de Științe din Statele Unite ale Americii . 95 (1): 322-7. Cod Bib : 1998PNAS ... 95..322D . doi : 10.1073 / pnas.95.1.322 . PMC 18213 . PMID 9419374 .
- Sakurai T, Amemiya A, Ishii M, Matsuzaki I, Chemelli RM, Tanaka H, Williams SC, Richardson JA, Kozlowski GP, Wilson S, Arch JR, Buckingham RE, Haynes AC, Carr SA, Annan RS, McNulty DE, Liu WS , Terrett JA, Elshourbagy NA, Bergsma DJ, Yanagisawa M (februarie 1998). „Orexinele și receptorii orexinei: o familie de neuropeptide hipotalamice și receptori cuplați la proteina G care reglează comportamentul de hrănire” (PDF) . Celulă . 92 (4): 573-85. doi : 10.1016 / S0092-8674 (00) 80949-6 . PMID 9491897 . S2CID 16294729 .
- Sakurai T, Amemiya A, Ishii M, Matsuzaki I, Chemelli RM, Tanaka H, Williams SC, Richarson JA, Kozlowski GP, Wilson S, Arch JR, Buckingham RE, Haynes AC, Carr SA, Annan RS, McNulty DE, Liu WS , Terrett JA, Elshourbagy NA, Bergsma DJ, Yanagisawa M (mar 1998). "Orexinele și receptorii orexinei: o familie de neuropeptide hipotalamice și receptori cuplați la proteina G care reglează comportamentul de hrănire" . Celulă . 92 (5): 1 pagină după 696. doi : 10.1016 / S0092-8674 (02) 09256-5 . PMID 9527442 .
- Peyron C, Faraco J, Rogers W, Ripley B, Overeem S, Charnay Y, Nevsimalova S, Aldrich M, Reynolds D, Albin R, Li R, Hungs M, Pedrazzoli M, Padigaru M, Kucherlapati M, Fan J, Maki R , Lammers GJ, Bouras C, Kucherlapati R, Nishino S, Mignot E (septembrie 2000). "O mutație într-un caz de narcolepsie cu debut precoce și o absență generalizată a peptidelor de hipocretină în creierele narcoleptice umane". Medicina naturii . 6 (9): 991-7. doi : 10.1038 / 79690 . PMID 10973318 . S2CID 18076282 .
- Blanco M, López M, GarcIa-Caballero T, Gallego R, Morel G, SeñarIs R, Casanueva F, Diéguez C, Beiras A (Jul 2001). „Localizarea celulară a receptorilor orexinei în hipofiza umană”. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism . 86 (7): 1616–9. doi : 10.1210 / jc.86.7.3444 . PMID 11443222 .
- Olafsdóttir BR, Rye DB, Scammell TE, Matheson JK, Stefánsson K, Gulcher JR (noiembrie 2001). „Polimorfisme în genele căii hipocretină / orexină și narcolepsie”. Neurologie . 57 (10): 1896–9. doi : 10.1212 / wnl.57.10.1896 . PMID 11723285 . S2CID 38597998 .
- Wieland HA, Söll RM, Doods HN, Stenkamp D, Hurnaus R, Lämmle B, Beck-Sickinger AG (februarie 2002). "Linia celulară SK-N-MC exprimă un situs de legare a orexinei diferit de receptorul de tip orexină 1 recombinant" . Jurnalul European de Biochimie / FEBS . 269 (4): 1128–35. doi : 10.1046 / j.0014-2956.2001.02739.x . PMID 11856342 .
- Hilairet S, Bouaboula M, Carrière D, Le Fur G, Casellas P (iunie 2003). "Hipersensibilizarea receptorului Orexin 1 de către receptorul CB1: dovezi pentru discuții încrucișate blocate de antagonistul CB1 specific, SR141716" . Jurnalul de chimie biologică . 278 (26): 23731–7. doi : 10.1074 / jbc.M212369200 . PMID 12690115 .
- Karteris E, Chen J, Randeva HS (aprilie 2004). "Exprimarea prepro-orexinei umane și caracteristicile de semnalizare ale receptorilor orexinei din sistemul de reproducere masculin" . Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism . 89 (4): 1957–62. doi : 10.1210 / jc.2003-031778 . PMID 15070969 .
- Holmqvist T, Johansson L, Ostman M, Ammoun S, Akerman KE, Kukkonen JP (februarie 2005). „Receptorii OX1 orexin se cuplează la reglarea adenilil ciclazei prin mecanisme multiple” . Jurnalul de chimie biologică . 280 (8): 6570-9. doi : 10.1074 / jbc.M407397200 . PMID 15611118 .
- Spinazzi R, Rucinski M, Neri G, Malendowicz LK, Nussdorfer GG (iunie 2005). „Receptorii preproorexinei și orexinei sunt exprimați în adenoame adrenocorticale care secretă cortizol, iar orexinele stimulează secreția in vitro de cortizol și creșterea celulelor tumorale” . Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism . 90 (6): 3544-9. doi : 10.1210 / jc.2004-2385 . PMID 15797953 .
- Meerabux J, Iwayama Y, Sakurai T, Ohba H, Toyota T, Yamada K, Nagata R, Irukayama-Tomobe Y, Shimizu H, Yoshitsugu K, Ohta K, Yoshikawa T (septembrie 2005). "Asocierea unei variante a receptorului orexin 1 408Val cu polidipsie-hiponatremie la subiecți schizofrenici". Psihiatrie biologică . 58 (5): 401-7. doi : 10.1016 / j.biopsych.2005.04.015 . PMID 15978554 . S2CID 26813056 .
- Ziolkowska A, Spinazzi R, Albertin G, Nowak M, Malendowicz LK, Tortorella C, Nussdorfer GG (septembrie 2005). "Orexinele stimulează secreția de glucocorticoizi de la celulele cultivate la șobolani și adrenocorticale umane, acționând exclusiv prin intermediul receptorului OX1". Jurnalul de biochimie a steroizilor și biologie moleculară . 96 (5): 423-9. doi : 10.1016 / j.jsbmb.2005.05.003 . PMID 16157481 . S2CID 27293941 .
Acest articol încorporează text din Biblioteca Națională de Medicină a Statelor Unite , care este în domeniul public .