Rifabutină - Rifabutin
 | |
| Date clinice | |
|---|---|
| Denumiri comerciale | Micobutină |
| AHFS / Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a693009 |
Categoria sarcinii |
|
| Căi de administrare |
Pe cale orală ( capsule ) |
| Codul ATC | |
| Statut juridic | |
| Statut juridic | |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | 85% |
| Legarea proteinelor | 85% |
| Metabolism | ficat |
| Timp de înjumătățire prin eliminare | 28 până la 62 de ore (medie) |
| Excreţie | rinichi și fecale |
| Identificatori | |
| |
| Numar CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.133.627 
|
| Date chimice și fizice | |
| Formulă | C 46 H 62 N 4 O 11 |
| Masă molară | 847,019 g · mol −1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
| (verifica) | |
Rifabutina ( Rfb ) este un antibiotic utilizat pentru tratarea tuberculozei și prevenirea și tratarea complexului Mycobacterium avium . De obicei, este utilizat numai la cei care nu pot tolera rifampicina, cum ar fi persoanele cu HIV / SIDA pe antiretrovirale . Pentru tuberculoza activă este utilizat cu alte medicamente antimicobacteriene . Pentru tuberculoza latentă, poate fi utilizată singură atunci când expunerea a fost cu TB rezistentă la medicamente .
Reacțiile adverse frecvente includ dureri abdominale , greață , erupții cutanate, cefalee și niveluri scăzute de neutrofile din sânge . Alte efecte secundare includ durerile musculare și uveita . Deși nu au fost găsite daune în timpul sarcinii , nu a fost bine studiat la această populație. Rifabutina face parte din familia medicamentelor cu rifamicină . Funcționează prin blocarea producției de ARN în bacterii.
Rifabutina a fost aprobată pentru uz medical în Statele Unite în 1992. Se află pe lista de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății .
Utilizări medicale
Rifabutina este acum recomandată ca tratament de primă linie pentru tuberculoză , dar rifampicina a fost utilizată mai mult din cauza costului său mai ieftin. Cu toate acestea, din cauza expirării brevetelor, prețurile sunt acum similare.
Rifabutina este utilizată în tratamentul bolii complexului Mycobacterium avium , o infecție bacteriană întâlnită cel mai frecvent la persoanele cu SIDA în stadiu târziu . Principala sa utilitate constă în faptul că are mai puține interacțiuni medicamentoase decât rifampicina; prin urmare, persoanelor cu HIV / SIDA pe HAART li se administrează de obicei rifabutină pentru tratamentul TBC.
Rifabutina este bine tolerată la persoanele cu tuberculoză HIV (TB), dar noile descoperiri sugerează că, cu un număr scăzut de celule CD 4 , există un risc ridicat de eșec al tratamentului sau recidivă datorită rezistenței dobândite la rifamicină. Deoarece pacienții co-infectați cu TBC și HIV / SIDA sunt susceptibili să primească tratamentul TBC mai întâi, atunci când CD 4 este suprimat în momentul în care începe tratamentul TBC, medicii și pacienții ar trebui să fie conștienți de o posibilă rezistență la rifamicină.
Rifabutina este, de asemenea, investigată în studii pentru tratarea bolii Crohn ca parte a terapiei anti- MAP . Într-un studiu de fază III care a administrat doze subterapeutice de rifabutină în terapia combinată pacienților care nu au fost identificați cu infecții MAP, aceasta a fost asociată cu beneficii semnificative pe termen scurt.
De asemenea, sa dovedit a fi util în tratamentul infecției cu Chlamydophila pneumoniae (Cpn).
Istorie
Oamenii de știință de la compania italiană de medicamente Achifar au descoperit rifabutina în 1975. (În cele din urmă Archifar a devenit parte a Farmitalia Carlo Erba, o unitate a conglomeratului Montedison care a fost ulterior cumpărată de Pharmacia ) Filiala companiei Adria Laboratories a depus aprobarea Food and Drug Administration (FDA) de rifabutină sub numele de Mycobutin la începutul anilor 1990 și medicamentul a obținut aprobarea FDA în decembrie 1992.
Rifabutina este în primul rând un medicament antibiotic bactericid utilizat pentru tratarea tuberculozei. Efectul său asupra bacteriilor se bazează pe ARN-polimeraza dependentă de ADN care blochează rifamicina S, un derivat semisintetic. Este eficient, de exemplu, în micobacterii foarte rezistente, bacteriile Gram-pozitive (și unele sunt eficiente împotriva bacteriilor Gram-negative), dar și împotriva Mycobacterium tuberculosis , M. leprae și M. avium intracellulare .
Referințe
linkuri externe
- „Rifabutin” . Portalul de informații despre droguri . Biblioteca Națională de Medicină din SUA.