Argatroban - Argatroban

Argatroban
Argatroban.svg
Date clinice
AHFS / Drugs.com Monografie
Date despre licență
Căi de
administrare		 Intravenos
Codul ATC
Statut juridic
Statut juridic
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 100% (intravenos)
Legarea proteinelor 54%
Metabolism hepatic
Timp de înjumătățire prin eliminare 39 și 51 de minute
Identificatori
  • (2 R , 4 R ) -1 - [(2 S ) -5- (diaminometilideneamino) -2-
    [[(3 R ) -3-metil-1,2,3,4-tetrahidrochinolin-8-il]
    sulfonilamino ]
    acid pentanoi] -4-metil-piperidin-2- carboxilic
Numar CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard 100.166.378 Editați acest lucru la Wikidata
Date chimice și fizice
Formulă C 23 H 36 N 6 O 5 S
Masă molară 508,64  g · mol −1
Model 3D ( JSmol )
  • O = C (O) [C @@ H] 3N (C (= O) C (NS (= O) (= O) c1cccc2c1NCC (C2) C) CCC / N = C (\ N) N) CC [C @@ H] (C) C3
  • InChI = 1S / C23H36N6O5S / c1-14-8-10-29 (18 (12-14) 22 (31) 32) 21 (30) 17 (6-4-9-26-23 (24) 25) 28- 35 (33,34) 19-7-3-5-16-11-15 (2) 13-27-20 (16) 19 / h3,5,7,14-15,17-18,27-28H, 4,6,8-13H2,1-2H3, (H, 31,32) (H4,24,25,26) / t14-, 15?, 17 +, 18- / m1 / s1 ☒N
  • Cheie: KXNPVXPOPUZYGB-IOVMHBDKSA-N ☒N
 ☒NVerificaDa (ce este asta?) (verificați)  

Argatrobanul este un anticoagulant care este un inhibitor direct al trombinei cu molecule mici . În 2000, argatrobanul a fost autorizat de Food and Drug Administration (FDA) pentru profilaxia sau tratamentul trombozei la pacienții cu trombocitopenie indusă de heparină (HIT). În 2002, a fost aprobat pentru utilizare în timpul intervențiilor coronariene percutanate la pacienții care au HIT sau sunt expuși riscului de dezvoltare a acestuia. În 2012, a fost aprobat de MHRA în Marea Britanie pentru anticoagulare la pacienții cu trombocitopenie indusă de heparină de tip II (HIT) care necesită terapie antitrombotică parenterală.

Argatroban se administrează intravenos, iar concentrațiile plasmatice ale medicamentului ajung la starea de echilibru în 1-3 ore. Argatrobanul este metabolizat în ficat și are un timp de înjumătățire de aproximativ 50 de minute. Este monitorizat de PTT . Datorită metabolismului hepatic, poate fi utilizat la pacienții cu disfuncție renală. (Acest lucru este în contrast cu lepirudina , un inhibitor direct al trombinei care este în primul rând eliminat renal).

Tranziția la warfarină la persoanele cu trombocitopenie indusă de heparină

Argatroban este utilizat ca anticoagulant la persoanele cu tromboză și trombocitopenie indusă de heparină. Adesea, acești indivizi necesită anticoagulare pe termen lung. Dacă warfarina este aleasă ca anticoagulant pe termen lung, aceasta creează provocări deosebite datorită timpului de protrombină ridicat fals și a INR cauzat de argatroban. Combinația de argatroban și warfarină poate crește INR la mai mult de 5,0 fără un risc semnificativ crescut de complicații hemoragice. O soluție la această problemă este măsurarea nivelului factorului X cromogen. Un nivel <40-45% indică de obicei că INR va fi terapeutic (2-3) atunci când argatrobanul este întrerupt.

Referințe

linkuri externe

  • „Argatroban” . Portalul de informații despre droguri . Biblioteca Națională de Medicină din SUA.