Dipipanonă - Dipipanone
 | |
 | |
| Date clinice | |
|---|---|
| Denumiri comerciale | Diconal |
| Căi de administrare |
Oral |
| Codul ATC | |
| Statut juridic | |
| Statut juridic | |
| Date farmacocinetice | |
| Metabolism | Mediat de ficat |
| Timp de înjumătățire prin eliminare | 3,5 ore |
| Identificatori | |
| |
| Numar CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.006.728 
|
| Date chimice și fizice | |
| Formulă | C 24 H 31 N O |
| Masă molară | 349,52 g · mol −1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (ce este asta?) (verificați)
| |
Dipipanona ( Pipadone ) este un medicament analgezic opioid puternic , utilizat pentru durerea acută pe cale orală (PO) pentru adulți - inițial 10 mg la fiecare 6 ore, apoi crescut, dacă este necesar, până la 30 mg la fiecare 6 ore, cu doza care trebuie crescută treptat. Este adesea utilizat în cazurile în care morfina este indicată, dar nu poate fi utilizată din cauza faptului că pacientul este alergic la morfină. În potența analgezică 25 mg dipipanonă este aproximativ echivalentă cu 10 mg morfină.
Forme de dozare
Principalul preparat al medicamentului disponibil comercial este amestecat cu ciclizină (Diconal, Wellconal) care are avantajul de a reduce greața, vărsăturile și eliberarea de histamină asociate cu terapia puternică cu opioide.
Dipipanona a fost, de asemenea, disponibilă ca amestec oral 10 mg / 5 ml fără ciclizină în anii 1970–80 în Regatul Unit. Această formă a fost rară și utilizată în mod normal numai în studiile de droguri și în clinicile specializate de dependență diconală.
Dipipanona este acum singura opioidă alternativă rămasă de utilizat în Marea Britanie, care are o rezistență egală cu morfina, care poate fi prescrisă în schimb, în afară de oxicodonă și hidromorfonă, care sunt de obicei a doua și a treia linie alternativă la ameliorarea durerii atunci când morfina este indicată, dar nu tolerat. Se poate utiliza și un plasture de fentanil, în special în cazurile de insuficiență renală.
Una dintre limitările utilizării dipipanonei este că este produsă numai într-o formă de dozare amestecată cu ciclizina anti-emetică și anti-histaminică la un raport de 25% dipipanonă la 75% ciclizină, ceea ce limitează doza de dipipanonă la o valoare absolută. maxim 3 comprimate pe doză de până la 4-6 ori pe zi. Aceasta este o formulare de 10 mg Dipipanone / 30mg ciclizină. Este realizat de următorii producători:
Dipipanone 10 mg / Ciclizină 30 mg comprimate (Phoenix Healthcare Distribution Ltd)
Dipipanone 10 mg / Ciclizină 30 mg comprimate (Alliance Healthcare (Distribution) Ltd)
Dipipanone 10 mg / ciclizină 30 mg comprimate (Advanz Pharma)
Toate formulările conțin aceeași doză.
Din noiembrie 2011, Amdipharm a încetat să mai producă tablete Diconal pentru Marea Britanie din motive comerciale nedezvăluite. Cu toate acestea, produsul este listat ca fiind disponibil pe site-ul producătorului începând cu 1 iulie 2014. Medicii generaliști sunt sfătuiți acum să îl prescrie ca tablete generice de dipipanonă / ciclizină.
Utilizare
Dipipanona este acum indisponibilă în majoritatea țărilor lumii, fie prin legi care interzic utilizarea sa medicamentoasă ca în Statele Unite, fie prin ieșirea din producție, deoarece analgezicele mai moderne și-au luat cota de piață. Se știe că Marea Britanie, Irlanda de Nord și Africa de Sud continuă să utilizeze substanța, dar este rareori prescrisă.
Dipipanona este o substanță controlată conform programului I în Statele Unite; i s-a atribuit ACSCN din 9622 și din 2013 avea o cotă anuală de fabricație de 5 grame.
Chimie
Din punct de vedere chimic, dipipanona aparține clasei de opioide numite 4,4-difenilheptan-3-one. Se aseamănă mult cu metadonă , singura diferență structurală fiind fragmentul N , N- dimetil al metadonei fiind înlocuit cu un inel piperidinic . Alți compuși înrudiți cu activitate echivalentă în care inelul piperidinei a fost înlocuit cu alte grupe, includ fenadoxona derivată morfolină , precum și derivatul pirolidinei dipianonă corespunzătoare . Sinteza este aceeași ca și pentru fenadoxonă , cu excepția faptului că piperidină este utilizat în loc de morfolină . Compușii înrudiți cu un inel izochinuclidinic precum nufenoxolul sunt, de asemenea, cunoscuți.
Utilizare medicală și recreativă
Prescrierea dipipanonei este descurajată, în afară de circumstanțe excepționale, din cauza riscului perceput de abuz - BNF marchează substanța ca fiind „mai puțin adecvată pentru prescriere” împreună cu alți compuși mai vechi, cum ar fi petidina și pentazocina, cu modele de abuz neobișnuite. Combinația cu ciclizina duce la o „grabă” foarte puternică dacă medicamentul este injectat, totuși comprimatele conțin lianți insolubili care au dus la multe amputări ale membrelor și la unele decese (la fel ca în cazul temazepamului ). La sfârșitul anilor 1970 până la începutul anilor 1980 în Marea Britanie, multe decese au fost acuzate de utilizarea abuzivă a acestui preparat. Pe măsură ce consumabilele devin indisponibile, utilizatorii de opiacee ar amesteca comprimate sau fiole de metadonă zdrobite cu comprimate de ciclizină zdrobite, în încercarea de a reproduce efectul Diconal. Atunci când este administrat oral așa cum este indicat pentru durere, riscul de dependență și potențialul euforic este similar cu cel al morfinei, cu toate acestea, utilizarea intravenoasă istorică poate provoca îngrijorare pentru medicii care prescriu.