Enobosarm - Enobosarm
 | |
| Date clinice | |
|---|---|
| Alte nume | GTx-024; MK-2866; Ostarine; S-22 |
| Căi de administrare |
Prin gura |
| Codul ATC | |
| Statut juridic | |
| Statut juridic | |
| Date farmacocinetice | |
| Timp de înjumătățire prin eliminare | 24 de ore |
| Identificatori | |
| |
| Numar CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Date chimice și fizice | |
| Formulă | C 19 H 14 F 3 N 3 O 3 |
| Masă molară | 389,334 g · mol −1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| Punct de topire | 132 până la 136 ° C (270 până la 277 ° F) |
| |
| |
| (verifica) | |
Enobosarm , de asemenea , cunoscut sub numele de ostarine sau MK-2866, este un experimentale modulator selectiv al receptorului pentru androgen (SARM) , dezvoltat de GTx, Inc. pentru tratamentul stărilor cum ar fi risipa musculare si osteoporoza , fost dezvoltat de Merck & Company .
Chimie
Conform unei lucrări din 2009 scrisă de GTx, „Cititorii sunt avertizați să observe că numele ostarinei este adesea legat în mod eronat de structura chimică a [S-4], cunoscută și sub numele de andarină . Structura chimică a ostarinei nu a fost publică. dezvăluit. " O revizuire din 2009 a declarat: „Recent, GTx a dezvăluit că compusul 5 a avansat în studii clinice. Cererea de brevet a descris date detaliate într-un studiu clinic inițial de fază IIa cu dovezi de concept. Nu se precizează în mod explicit că compusul 5 este Ostarine (MK- 2866).
Începând din 2012, mecanismul de acțiune al Enobosarm este încă în dezbatere și necesită investigații suplimentare.
Istorie
GTx Incorporated a fost fondată în Memphis în 1997 și a obținut drepturi de licență pentru enobosarm de la Universitatea din Tennessee Research Foundation; compușii SARM au fost inventați de James T. Dalton , Duane D. Miller, Karen A. Veverka și echipele lor de cercetare de la Universitatea de Stat din Ohio , Universitatea din Tennessee și GTx, respectiv.
Până în 2007, enobosarm se afla într-un proces de fază II, iar în acel an GTx a semnat un acord de licență exclusivă pentru programul său SARM cu Merck & Co. Companiile au încheiat afacerea în 2010.
În august 2011, a existat un studiu dublu-orb, controlat cu placebo, de fază II, care s-a concentrat pe bărbații vârstnici și femeile aflate în postmenopauză, a concluzionat că Enobosarm a prezentat îmbunătățiri semnificative statistic în masa corporală slabă totală și funcția fizică, fără efectele secundare negative care sunt prezente în mod normal la steroizi .
În august 2013, GTx a anunțat că enobosarmul a eșuat în două studii clinice de fază III pentru tratarea irosirii la persoanele cu cancer pulmonar . Compania a investit în jur de 35 de milioane de dolari în dezvoltarea medicamentului. Compania a declarat la acea vreme că este planificată continuarea aprobării enobosarmului în Europa; compania dezvoltă, de asemenea, GTx-758 pentru cancerul de prostată rezistent la castrare .
În 2016, GTx a început studiile de fază II, pentru a vedea dacă enosobarmul ar putea fi eficient în tratarea incontinenței urinare de stres la femei.
În 2018, GTx a anunțat studiile de fază II privind eficacitatea Enobosarm asupra incontinenței urinare de stres la femei nu a reușit să-și atingă obiectivul primar în procesul ASTRID.
Efectele sanatatii
FDA a avertizat că SARM-urile pot avea efecte secundare grave, de la riscul de atac de cord până la accident vascular cerebral și leziuni hepatice.
Societate și cultură
Dopajul
SARM-urile, inclusiv Enobosarm, pot fi și au fost folosite de sportivi pentru a ajuta la antrenament și pentru a crește rezistența fizică și fitness, producând efecte similare cu steroizii anabolizanți . Din acest motiv, SARM-urile au fost interzise de Agenția Mondială Antidoping în ianuarie 2008, în ciuda faptului că nu există încă medicamente din această clasă în uz clinic, iar testele de sânge pentru toate SARM-urile cunoscute au fost dezvoltate. Există o varietate de cazuri cunoscute de dopaj în sporturile cu enobosarm de către sportivi profesioniști .
În mai 2017, formulările tehnice dinamice au reamintit în mod voluntar toate loturile de Tri-Ton, un supliment alimentar pe care USFDA l-a testat și a constatat că conține Enobosarm și andarină .
În octombrie 2018, luptătorul UFC , Sean O'Malley, a dat rezultate pozitive la Enobosarm și a fost suspendat de către Comisia Statului Atletic din Nevada și USADA timp de șase luni. O'Malley a dat din nou rezultate pozitive pe 25 mai 2019 și a fost suspendat timp de nouă luni de către aceleași agenții. USADA a stabilit că niciunul dintre testele pozitive ale lui O'Malley nu a fost în concordanță cu utilizarea intenționată și i s-a permis să concureze la UFC 248 atâta timp cât și-a menținut nivelurile sub pragul de 100 ng / ml.
Pe 7 ianuarie 2019, Campionatul Național de Fotbal al Colegiului a fost disputat între Universitatea din Alabama și Universitatea Clemson. Înainte de jocul Campionatului Național de Fotbal la Colegiu, trei jucători de la Clemson care au fost suspendați, Dexter Lawrence, Braden Galloway și Zach Giella, toți au dat rezultate pozitive pentru o substanță cunoscută sub numele de Enobosarm (ostarine). Pe 23 iunie 2019, Clemson nu va publica rezultatele anchetei ostarine, citând legea privind confidențialitatea.
În iulie 2019, jucătorul Ligii Naționale de Fotbal Taylor Lewan a eșuat la un test de droguri pentru Enobosarm, pe care Lewan a susținut că l-a ingerat accidental ca ingredient nemarcat într-un supliment.
La 23 octombrie 2020, Union Cycliste Internationale (UCI) a anunțat că pilotul italian Matteo Spreafico a fost notificat cu privire la două rezultate analitice adverse (AAF) pentru Enobosarm în două eșantioane colectate în timpul Giro d'Italia pe 15 și 16 octombrie 2020.
La 06 iulie 2021, în timpul Jocurile Olimpice de vară 2020 , echipa de volei națională de femei din Brazilia jucător Tandara a fost suspendat temporar pentru testarea pozitiv pentru Oostarine. Testul a fost efectuat și identificat de către Autoritatea braziliană de control al dopajului (ABDC).
Pe 12 august 2021, după Jocurile Olimpice de vară din 2020 , Chijindu Ujah, un membru al echipei de ștafetă britanică 4x100 câștigătoare de medalie de argint a fost suspendat temporar pentru testarea pozitivă atât pentru Ostarine, cât și pentru S-23 , proba a fost colectată după eveniment de către ITA (International Testing Agency) și confirmat 2 zile mai târziu ca pozitiv, cazul va fi trimis către divizia antidoping a Curții de Arbitraj pentru Sport, iar statutul medaliei de argint este în prezent în curs (august 2021).
Utilizare mai largă
În ultimii ani, ostarina și substanțele înrudite au devenit din ce în ce mai utilizate de publicul larg ca „suplimente de gimnastică”, cum ar fi pre-antrenament sau medicamente pentru stilul de viață , mai degrabă decât ca un ajutor pentru performanța în competițiile sportive sau de culturism. În 2018, analiza unui fatberg dintr-o canalizare din centrul Londrei a arătat că ostarina este cel mai abundent medicament farmaceutic detectat și a fost prezent la o concentrație mai mare decât drogurile recreative precum MDMA și cocaină . În timp ce acest rezultat izolat poate să nu fie reprezentativ pentru nivelurile generale de utilizare, ostarina să poată fi detectată în depozitele de canalizare reflectă niveluri semnificative de utilizare a ostarinei în zona apropiată de unde a fost colectată proba.