Receptorul melatoninei 1B - Melatonin receptor 1B

MTNR1B
Identificatori
Aliasuri	MTNR1B , FGQTL2, MEL-1B-R, MT2, 1B receptorilor melatoninei
ID-uri externe	OMIM : 600804 MGI : 2181726 HomoloGene : 4350 GeneCards : MTNR1B
Localizarea genei ( uman )
Chr.	Cromozomul 11 (uman)
Sfârșit	92,985,066 bp
Model de expresie ARN
	Mai multe date de expresie de referință
Ontologia genică
Funcția moleculară	• Activitatea traductor de semnal ; • activitatea receptorului de melatonină ; • GO: legarea 0001948 proteină ; • Activitatea de receptor cuplat cu proteina G;
Componentă celulară	• componentă integrală a membranei ; • membrană ; • componentă integrală a membranei plasmatice ; • membrană plasmatică;
Proces biologic	• homeostaza glucozei ; • reglarea secreției de insulină ; • Calea de semnalizare a receptorului cuplat cu proteina G, cuplată la al doilea mesager nucleotidic ciclic ; • ritmul circadian ; • transducția semnalului ; • transmisia sinaptică chimică ; • Calea de semnalizare a receptorului cuplat la proteina G ; • reglarea negativă a semnalizării mediate de cGMP ; • reglarea pozitivă a ritmului circadian ; • dezvoltarea ochiului de tip cameră ; • reglarea negativă a procesului apoptotic al neuronilor ; • reglarea pozitivă a ciclului de somn / veghe circadian, somn non-REM ; • reglarea negativă a secreției de insulină ; • reglarea negativă a concentrației ionilor de calciu citosolici ; • reglarea negativă a transmiterea impulsului nervos ; • reglarea pozitivă a transmiterii impulsului nervos ; • reglarea potențialului de acțiune neuronală ; • reglarea negativă a redresării întârziate a activității canalului de potasiu;
	Surse: Amigo / QuickGO
Orthologs
	4544
	244701
	ENSG00000134640
	ENSMUSG00000050901
	P49286
	Q8CIQ6 ; Q3SXF8
	NM_005959
	NM_145712
	NP_005950
	NP_663758
	Wikidata
Vizualizare / Editare umană	Vizualizați / Editați mouse-ul

Receptorul de melatonină 1B , cunoscut și sub numele de MTNR1B , este o proteină care la om este codificată de gena MTNR1B .

Funcţie

Această genă codifică MT ₂ proteine , una dintre cele două forme de mare afinitate a unui receptor pentru melatonina , hormonul principal secretat de glanda pineală . Acest produs de genă este o proteină de membrană integrală care este un cuplat cu proteina G , 7- receptor transmembranar . Se găsește în principal în retină și creier ; cu toate acestea, această detectare necesită RT-PCR . Se crede că participă la funcțiile dependente de lumină din retină și poate fi implicat în efectele neurobiologice ale melatoninei. Pe lângă creier și retină, acest receptor este exprimat pe celulele care formează osul, unde le reglează funcția în depunerea osului.

Semnificația clinică

Mai multe studii au identificat mutații ale receptorilor MTNR1B care sunt asociate cu un nivel mediu crescut de zahăr din sânge și cu un risc crescut de aproximativ 20% de a dezvolta diabet de tip 2 . MTNR1B mARN este exprimat în insulele umane, iar imunocitochimia confirmă faptul că este localizat în principal în celulele beta din insulele .

Liganzi

Următorii liganzi MT2R au selectivitate față de MT1R:

Compusul 3d : antagonist cu afinitate sub-nM
Compusul 18f : antagonist și compusul 18g agonist parțial : afinitate sub-nM, selectivitate> de 100 de ori peste MT1
Compusul 14 : antagonist
Compusul 13 : agonist

Vezi si

Referințe

Lecturi suplimentare

Brzezinski A (ianuarie 1997). „Melatonina la om”. The New England Journal of Medicine . 336 (3): 186-95. doi : 10.1056 / NEJM199701163360306 . PMID 8988899 .
Reppert SM, Godson C, Mahle CD, Weaver DR, Slaugenhaupt SA, Gusella JF (sept. 1995). "Caracterizarea moleculară a unui al doilea receptor de melatonină exprimat în retina și creierul uman: receptorul de melatonină Mel1b" . Lucrările Academiei Naționale de Științe din Statele Unite ale Americii . 92 (19): 8734-8. Cod Bib : 1995PNAS ... 92.8734R . doi : 10.1073 / pnas.92.19.8734 . PMC 41041 . PMID 7568007 .
Reppert SM, Weaver DR, Ebisawa T, Mahle CD, Kolakowski LF (mai 1996). „Clonarea unui receptor legat de melatonină din hipofiza umană” . Scrisori FEBS . 386 (2-3): 219-24. doi : 10.1016 / 0014-5793 (96) 00437-1 . PMID 8647286 . S2CID 38587331 .
Niles LP, Wang J, Shen L, Lobb DK, Younglai EV (octombrie 1999). "Expresia ARNm a receptorului de melatonină în celulele granuloase umane". Endocrinologie moleculară și celulară . 156 (1-2): 107-10. doi : 10.1016 / S0303-7207 (99) 00135-5 . PMID 10612428 . S2CID 42730113 .
Ebisawa T, Uchiyama M, Kajimura N, Kamei Y, Shibui K, Kim K, Kudo Y, Iwase T, Sugishita M, Jodoi T, Ikeda M, Ozeki Y, Watanabe T, Sekimoto M, Katoh M, Yamada N, Toyoshima R , Okawa M, Takahashi K, Yamauchi T (februarie 2000). "Polimorfismele genetice ale genei receptorului melatoninei umane 1b în tulburările și controalele de somn ale ritmului circadian". Scrisori de Neuroștiință . 280 (1): 29-32. doi : 10.1016 / S0304-3940 (99) 00981-7 . PMID 10696804 . S2CID 24900890 .
Roy D, Angelini NL, Fujieda H, Brown GM, Belsham DD (noiembrie 2001). "Reglarea ciclică a expresiei genei GnRH în neuronii secretori de GnRH GT1-7 prin melatonină" . Endocrinologie . 142 (11): 4711-20. doi : 10.1210 / en.142.11.4711 . PMID 11606436 .
Ayoub MA, Couturier C, Lucas-Meunier E, Angers S, Fossier P, Bouvier M, Jockers R (iunie 2002). "Monitorizarea dimerizării independente de ligand și a modificărilor conformaționale induse de ligand ale receptorilor de melatonină din celulele vii prin transfer de energie de rezonanță bioluminiscentă" . Jurnalul de chimie biologică . 277 (24): 21522–8. doi : 10.1074 / jbc.M200729200 . PMID 11940583 .
Yuan L, Collins AR, Dai J, Dubocovich ML, Hill SM (iunie 2002). „Supraexprimarea receptorului de melatonină MT (1) îmbunătățește efectul supresor al creșterii melatoninei în celulele cancerului de sân uman”. Endocrinologie moleculară și celulară . 192 (1-2): 147-56. doi : 10.1016 / S0303-7207 (02) 00029-1 . PMID 12088876 . S2CID 54393974 .
Slominski A, Pisarchik A, Zbytek B, Tobin DJ, Kauser S, Wortsman J (iulie 2003). „Activitatea funcțională a sistemelor serotoninergice și melatoninergice exprimate în piele”. Jurnalul de fiziologie celulară . 196 (1): 144-53. doi : 10.1002 / jcp.10287 . PMID 12767050 . S2CID 24534729 .
Ayoub MA, Levoye A, Delagrange P, Jockers R (august 2004). "Formarea preferențială a heterodimerilor receptorului melatoninei MT1 / MT2 cu proprietăți distincte de interacțiune a ligandului comparativ cu homodimerii MT2". Farmacologie moleculară . 66 (2): 312-21. doi : 10.1124 / mol.104.000398 . PMID 15266022 . S2CID 39243124 .
Mazna P, Berka K, Jelinkova I, Balik A, Svoboda P, Obsilova V, Obsil T, Teisinger J (Jul 2005). "Legarea ligandului la receptorul uman de melatonină MT2: rolul reziduurilor în domeniile transmembranare 3, 6 și 7". Comunicări de cercetare biochimică și biofizică . 332 (3): 726–34. doi : 10.1016 / j.bbrc.2005.05.017 . PMID 15913560 .
Ha E, Choe BK, Jung KH, Yoon SH, Park HJ, Park HK, Yim SV, Chung JH, Bae HS, Nam M, Baik HH, Hong SJ (septembrie 2005). "Relația pozitivă între receptorul de melatonină tip polimorfism 1B și factorul reumatoid la pacienții cu artrită reumatoidă din populația coreeană". Journal of Pineal Research . 39 (2): 201-5. doi : 10.1111 / j.1600-079X.2005.00237.x . PMID 16098099 . S2CID 9980281 .
Savaskan E, Jockers R, Ayoub M, Angeloni D, Fraschini F, Flammer J, Eckert A, Müller-Spahn F, Meyer P (februarie 2007). „Subtipul receptorului de melatonină MT2 este prezent în retina umană și scade în boala Alzheimer”. Cercetări actuale privind Alzheimer . 4 (1): 47-51. doi : 10.2174 / 156720507779939823 . PMID 17316165 .
Suzuki S, Masui Y, Ohnuki M, Miyakoda G, Mori T, Nakajima K, Sato M (aprilie 2007). "Inducerea sintezei metalotioneinei de către cilostazol la șoareci și în liniile celulare neuronale cultivate la om" . Buletin biologic și farmaceutic . 30 (4): 791-4. doi : 10.1248 / bpb.30.791 . PMID 17409522 .
Qiu XS, Tang NL, Yeung HY, Lee KM, Hung VW, Ng BK, Ma SL, Kwok RH, Qin L, Qiu Y, Cheng JC (iulie 2007). „Polimorfismul genei receptorului de melatonină 1B (MTNR1B) este asociat cu apariția scoliozei idiopatice adolescente”. Coloana vertebrală . 32 (16): 1748-53. doi : 10.1097 / BRS.0b013e3180b9f0ff . PMID 17632395 . S2CID 6777367 .

linkuri externe

„Receptoare de melatonină: MT ₂ ” . Baza de date IUPHAR de receptori și canale ionice . Uniunea Internațională de Farmacologie de Bază și Clinică.

Acest articol încorporează text din Biblioteca Națională de Medicină a Statelor Unite , care este în domeniul public .

Languages

In other projects