Methyprylon - Methyprylon
 | |
 | |
| Date clinice | |
|---|---|
| Denumiri comerciale | Dimerin, Methyprylone, Noctan, Noludar |
| Căi de administrare |
Prin gura |
| Codul ATC | |
| Statut juridic | |
| Statut juridic | |
| Date farmacocinetice | |
| Legarea proteinelor | 60% |
| Timp de înjumătățire prin eliminare | 6-16 ore |
| Identificatori | |
| |
| Numar CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Tablou de bord CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.004.315 
|
| Date chimice și fizice | |
| Formulă | C 10 H 17 N O 2 |
| Masă molară | 183,251 g · mol −1 |
| Chiralitate | Amestec racemic |
| |
  (ce este asta?) (verificați)
| |
Methyprylon (Noludar) a fost un sedativ din familia derivatelor piperidinedionei dezvoltată de Hoffmann-La Roche. Acest medicament a fost utilizat pentru tratarea insomniei , dar acum este rar utilizat, deoarece a fost înlocuit cu medicamente mai noi cu mai puține efecte secundare, cum ar fi benzodiazepinele . Methyprylon a fost retras de pe piața SUA în iunie 1975 și de pe piața canadiană în septembrie 1990. Unele alte nume comerciale sunt Noctan și Dimerin.
Efecte adverse
Efectele secundare pot include erupții cutanate, febră, depresie, ulcere sau răni la nivelul gurii sau gâtului, sângerări neobișnuite sau vânătăi, confuzie, bătăi rapide ale inimii, depresie respiratorie, umflarea picioarelor sau a picioarelor inferioare, amețeli, somnolență, cefalee, vedere dublă, stângăcie, constipație, diaree, greață, vărsături, slăbiciune neobișnuită.
Farmacocinetica
Un studiu al dozelor orale unice de 300 mg la voluntari sănătoși a constatat că modelul de absorbție de ordine zero se potrivește cel mai bine cu datele. Valorile medii (+/- SD) pentru timpul de înjumătățire (9,2 +/- 2,2 h), clearance-ul aparent, (11,91 +/- 4,42 mL / h / kg) și volumul aparent de distribuție la starea de echilibru, (0,97 + / - 0,33 L / kg) au fost găsite.
Un raport de caz a constatat că farmacocinetica metiprilonului nu depinde de concentrație într-un caz de supradozaj; explicațiile au inclus saturația sau inhibarea căilor metabolice. Timpul de înjumătățire general acceptat pentru o doză terapeutică nu a fost găsit adecvat la pacienții intoxicați și ar subestima timpul necesar pentru a ajunge la o concentrație sigură a medicamentului.