Propiram - Propiram
 | |
| Date clinice | |
|---|---|
| Căi de administrare |
Pe gură , injectat |
| Codul ATC | |
| Statut juridic | |
| Statut juridic | |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | 97% |
| Timp de înjumătățire prin eliminare | 5,2 ore |
| Identificatori | |
| |
| Numar CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.036.144 
|
| Date chimice și fizice | |
| Formulă | C 16 H 25 N 3 O |
| Masă molară | 275,396 g · mol −1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (ce este asta?) (verificați)
| |
Propiram ( Algeril , Dirame , Bay 4503 ) este un agonist parțial al receptorului opioid mu și analgezic slab antagonist al mu din familia ampromidă a medicamentelor legate de alte medicamente precum fenampromida și diampromida . A fost inventat în 1963 în Regatul Unit de Bayer, dar nu a fost comercializat pe scară largă, deși a văzut o utilizare clinică limitată, în special în domeniul stomatologiei. Propiram a ajuns la studii clinice de fază III în Statele Unite și Canada.
Farmacologie
Propiramul prezintă activitate antagonistă opioidă slabă pe receptorul mu - destul de slab decât efectele sale agoniste - și efectul asupra opioidelor kappa și delta, asupra receptorilor sigma sau asupra sistemului NMDA nu sunt bine înțelese. Alte medicamente de tip agonist / antagonist parțial mu-opioid includ meptazinol , buprenorfină , butorfanol , fenazocină , nalbufină , pentazocină , dezocină și rudele sale.
Cu aproximativ 10% din potența analgezică a morfinei , 50 mg propiram este echivalent cu aproximativ 60 mg codeină sau 50 mg pentazocină. La mulți pacienți, propiramul este un analgezic eficient comparabil cu alte medicamente precum acestea, precum și cu petidina , cu o doză normală de aproximativ 50-100 mg și o durată de acțiune de 3 până la 6 ore. Este mai puternic și mai eficient decât codeina și mai durabil și cu un debut mai rapid al acțiunii în comparație cu pethidina. Efectele secundare includ sedare , amețeli , greață și vărsături . Propiram a fost disponibil în formulări orale, rectale și injectabile, cu biodisponibilitate peste 97% după administrare orală.
Derivate
Se cunosc mulți compuși înrudiți, deși numai propiram a fost comercializat vreodată. Adăugarea unei grupări 4-fenil pe piperidină crește potența cu un factor de 133x comparativ cu compusul părinte. Adăugarea unui fragment 3,3-dimetil la inelul piperidinic crește potența cu 45x comparativ cu compusul din titlu și suprapunerea 3D utilizând CHARMM arată că această clasă suprapune schela fentanilului în poziționarea perfectă a grupărilor arii, azot de bază și porțiuni amidă.
Regulament
Propiramul este în prezent o substanță controlată de anexa I / narcotic controlată în Statele Unite, cu un ACSCN de 9649 și o cotă anuală zero de producție agregată începând cu 2014. A fost formulată aproape exclusiv ca sare fumarat .