Roxibolonă - Roxibolone
 | |
| Date clinice | |
|---|---|
| Alte nume | BR-906; Acid 11β, 17β-Dihidroxi-17α-metil-3-oxoandrosta-1,4-dien-2-carboxilic |
| Identificatori | |
| |
| Numar CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Tablou de bord CompTox ( EPA ) | |
| Date chimice și fizice | |
| Formulă | C 21 H 28 O 5 |
| Masă molară | 360,450 g · mol −1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (ce este asta?) (verificați)
| |
Roxibolona ( INN ) (denumirea codului de dezvoltare BR-906 ), cunoscută și sub numele de acid 11β, 17β-dihidroxi-17α-metil-3-oxoandrosta-1,4-dien-2-carboxilic , este un antiglucocorticoid steroidal descris ca fiind un anticolesterolemic ( colesterol de scadere) si anabolic de droguri , care nu a fost niciodată comercializat. Roxibolona este strâns legată de formebolonă , care prezintă activitate antiglucocorticoidă în mod similar și, cu excepția faptului că are o grupare carboxaldehidă în poziția C2 în loc de o grupare cu acid carboxilic , roxibolonul este aproape identic structural. Esterul 2- decilic al roxibolonului, decilroxibolonă (denumirea în cod de dezvoltare BR-917), este un promedicament cu acțiune îndelungată al roxibolonului, cu activitate similară.
La șobolani, roxibolonul contracarează efectele catabolice (controlul echilibrului azotului ) și nivelurile crescute de fosfatază alcalină induse de potențialul glucocorticoid fosfat de dexametazona . Cu toate acestea, nu se leagă de receptorul glucocorticoid , iar activitatea sa antiglucocorticoidă poate fi în schimb mediată de inhibarea enzimei . În conformitate, 11α- și 11β-hidroxiprogesteron sunt cunoscuți a fi puternici inhibitori ai 11β-hidroxisteroid dehidrogenază (11β-HSD), care este responsabil pentru biosinteza a potent endogene glucocorticoizi cortizolului și corticosterone (din precursorii deoxicortizolului și deoxicorticosteronului , respectiv) . Deoarece roxibolona este 11β-hidroxilată în mod similar, poate acționa în același mod. Cu toate acestea, s-a constatat că formebolonul este un inhibitor foarte slab al 11β-HSD tip 2 , deși această izoenzimă specifică este responsabilă mai degrabă de inactivarea glucocorticoizilor decât de producerea lor.
Spre deosebire de formebolonă, care este suplimentar un steroid anabolizant-androgen (AAS), roxibolona este lipsită de afinitate pentru receptorul androgen și nu are activitate androgenă sau miotrofă în testele pe animale . Din acest motiv, s-a spus că roxibolona poate fi mult mai bine tolerată în comparație.
Referințe
 |
Acest articol despre un steroid este un butuc . Puteți ajuta Wikipedia extinzându-l . |
 |
Acest articol de preparare hormonală este un ciot . Puteți ajuta Wikipedia extinzându-l . |