Receptor adrenergic alfa-2C - Alpha-2C adrenergic receptor
Alfa-2C receptor adrenergic (α 2C adrenoceptorii), de asemenea , cunoscut sub numele de ADRA2C , este un receptorilor alfa - adrenergici-2 , și , de asemenea denota umane gena care îl codifică.
Receptor
Receptorii alfa-2-adrenergici includ 3 subtipuri foarte omoloage: alfa 2A , alfa 2B și alfa 2C . Acești receptori au un rol critic în reglarea eliberării neurotransmițătorilor din nervii simpatici și din neuronii adrenergici din sistemul nervos central . Studiile efectuate la șoareci au arătat că atât subtipurile alfa 2A cât și alfa 2C au fost necesare pentru controlul presinaptic normal al eliberării emițătorului din nervii simpatici din inimă și din neuronii noradrenergici centrali; subtipul alfa 2A a inhibat eliberarea emițătorului la frecvențe ridicate de stimulare, în timp ce subtipul alfa 2C a modulat neurotransmisia la niveluri mai mici de activitate nervoasă.
Gene
Această genă codifică subtipul alpha2C, care nu conține introni în secvențele sale de codificare sau netraduse .
Liganzi
Agoniști
- (R) -3-Nitrobifenilina (de asemenea, antagonist slab la α 2A și α 2B )
Antagoniști
- BMY 7378 (de asemenea, antagonist α 1D )
- JP-1302: selectiv peste α2A, α2B, α2C
- N - {2- [4- (2,3-dihidro-benzo [1,4] dioxin-2-ilmetil) - [1,4] diazepan-1-il] -etil} -2-fenoxi-nicotinamidă
- Quetiapina
- Risperidonă
- Spiroxatrina
- Derivați de yohimbină 9 și 10:> 43 ori selectivitate peste subtipurile α2A, α2B și α1
Vezi si
Referințe
linkuri externe
- Human ADRA2C genomului localizare si ADRA2C gena pagina cu detalii in Browser UCSC genomului .
Lecturi suplimentare
- Coupry I, Duzic E, Lanier SM (1992). "Factori care determină specificitatea transducției semnalului prin receptori cuplați la proteine care leagă nucleotidele de guanină. II. Cuplarea preferențială a receptorului alfa 2C-adrenergic la proteina de legare a nucleotidelor de guanină, Go" . J. Biol. Chem . 267 (14): 9852-7. doi : 10.1016 / S0021-9258 (19) 50172-7 . PMID 1349607 .
- Chhajlani V, Rangel N, Uhlén S, Wikberg JE (1991). "Identificarea unei gene suplimentare aparținând familiei receptorilor alfa 2 adrenergici din genomul uman prin PCR" . FEBS Lett . 280 (2): 241-4. doi : 10.1016 / 0014-5793 (91) 80301-I . PMID 1849485 . S2CID 26642747 .
- Regan JW, Kobilka TS, Yang-Feng TL, Caron MG, Lefkowitz RJ, Kobilka BK (1988). "Clonarea și exprimarea unui ADNc de rinichi uman pentru un subtip alfa 2-receptor adrenergic" . Proc. Natl. Acad. Știință. SUA . 85 (17): 6301-5. Cod Bib : 1988PNAS ... 85.6301R . doi : 10.1073 / pnas.85.17.6301 . PMC 281957 . PMID 2842764 .
- Eason MG, Liggett SB (1993). "Distribuția subtipului receptorului alfa 2-adrenergic uman: expresie răspândită și subtip-selectivă a mRNA alfa 2C10, alfa 2C4 și alfa 2C2 în mai multe țesuturi". Mol. Farmacol . 44 (1): 70-5. PMID 7688069 .
- Riess O, Thies U, Siedlaczck I, Potisek S, Graham R, Theilmann J, Grimm T, Epplen JT, Hayden MR (1994). „Cartografierea precisă a genei receptorului alfa 2-adrenergic al creierului în cadrul cromozomului 4p16”. Genomică . 19 (2): 298-302. doi : 10.1006 / geno.1994.1061 . PMID 8188260 .
- Klein U, Ramirez MT, Kobilka BK, von Zastrow M (1997). „O interacțiune nouă între receptorii adrenergici și subunitatea alfa a factorului de inițiere eucariotă 2B” . J. Biol. Chem . 272 (31): 19099–102. doi : 10.1074 / jbc.272.31.19099 . PMID 9235896 .
- Schaak S, Devedjian JC, Cayla C, Sender Y, Paris H (1998). "Clonarea moleculară, secvențierea și studiul funcțional al regiunii promotorului genei receptorului alfa2C4-adrenergic uman" . Biochimie. J . 328 (2): 431-8. doi : 10.1042 / bj3280431 . PMC 1218938 . PMID 9371698 .
- DeGraff JL, Gagnon AW, Benovic JL, Orsini MJ (1999). "Rolul arrestinelor în endocitoză și semnalizarea subtipurilor de receptor alfa2-adrenergic" . J. Biol. Chem . 274 (16): 11253-9. doi : 10.1074 / jbc.274.16.11253 . PMID 10196213 .
- Prezeau L, Richman JG, Edwards SW, Limbird LE (1999). „Izoforma zeta a 14-3-3 proteine interacționează cu a treia buclă intracelulară a diferitelor subtipuri de receptor alfa2-adrenergic” . J. Biol. Chem . 274 (19): 13462–9. doi : 10.1074 / jbc.274.19.13462 . PMID 10224112 .
- Hein L, Altman JD, Kobilka BK (2000). „Doi receptori alfa2-adrenergici diferiți funcțional reglează neurotransmisia simpatică”. Natura . 402 (6758): 181–4. doi : 10.1038 / 46040 . PMID 10647009 . S2CID 205047992 .
- Small KM, Forbes SL, Rahman FF, Bridges KM, Liggett SB (2000). "Un polimorfism de deleție cu patru aminoacizi în a treia buclă intracelulară a receptorului alfa 2C-adrenergic uman conferă cuplarea afectată cu efectori multipli" . J. Biol. Chem . 275 (30): 23059–64. doi : 10.1074 / jbc.M000796200 . PMID 10801795 .
- Vine DE, Gade-Andavolu R, Gonzalez N, Wu S, Muhleman D, Blake H, Chiu F, Wang E, Farwell K, Darakjy S, Baker R, Dietz G, Saucier G, MacMurray JP (2001). "Analiza multivariată a asociațiilor a 42 de gene în ADHD, ODD și tulburări de conduită". Clin. Genet . 58 (1): 31-40. doi : 10.1034 / j.1399-0004.2000.580106.x . PMID 10945659 . S2CID 43815350 .
- KM mici, Wagoner LE, Levin AM, Kardia SL, Liggett SB (2002). „Polimorfisme sinergice ale receptorilor beta-adrenergici beta1 și alfa2C și riscul insuficienței cardiace congestive”. N. Engl. J. Med . 347 (15): 1135–42. doi : 10.1056 / NEJMoa020803 . PMID 12374873 .
- Chotani MA, Mitra S, Su BY, Flavahan S, Eid AH, Clark KR, Montague CR, Paris H, Handy DE, Flavahan NA (2004). „Reglarea adrenoceptorilor alfa (2) în celulele musculare netede vasculare umane”. A.m. J. Fiziol. Heart Circ. Fiziol . 286 (1): H59-67. doi : 10.1152 / ajpheart.00268.2003 . PMID 12946937 .
- KM mici, Mialet-Perez J, Seman CA, Theiss CT, Brown KM, Liggett SB (2004). "Polimorfisme ale receptorilor adrenergici alfa2C cardiaci presinaptici: variabilitate intragenică diversă cu efecte funcționale specifice haplotipului" . Proc. Natl. Acad. Știință. SUA . 101 (35): 13020–5. Bibcode : 2004PNAS..10113020S . doi : 10.1073 / pnas.0405074101 . PMC 516511 . PMID 15319474 .
- Chotani MA, Mitra S, Eid AH, Han SA, Flavahan NA (2005). "Căi de semnalizare AMPc diferite reglează diferențial expresia alfa2C-adrenoceptorului: rol în inducerea serului în celulele musculare netede arteriolare umane". A.m. J. Fiziol. Heart Circ. Fiziol . 288 (1): H69–76. doi : 10.1152 / ajpheart.01223.2003 . PMID 15345481 .
- Belfer I, Buzas B, Hipp H, Phillips G, Taubman J, Lorincz I, Evans C, Lipsky RH, Enoch MA, Max MB, Goldman D (2005). "Haplotype-based analysis of alfa 2A, 2B, and 2C adrenergic receptor gene captures information on common functional loci at each gene" . J. Hum. Genet . 50 (1): 12-20. doi : 10.1007 / s10038-004-0211-y . PMID 15592690 .
- Neumeister A, Charney DS, Belfer I, Geraci M, Holmes C, Sharabi Y, Alim T, Bonne O, Luckenbaugh DA, Manji H, Goldman D, Goldstein DS (2005). „Efectele funcționale simpatoneurale și adrenomedulare ale polimorfismului genei alfa2C-adrenoreceptor la oamenii sănătoși”. Pharmacogenet. Genomică . 15 (3): 143-9. doi : 10.1097 / 01213011-200503000-00002 . PMID 15861038 . S2CID 479475 .
- Neumeister A, Drevets WC, Belfer I, Luckenbaugh DA, Henry S, Bonne O, Herscovitch P, Goldman D, Charney DS (2006). "Efectele unui polimorfism al genei alfa 2C-adrenoreceptor asupra răspunsurilor neuronale la expresiile faciale în depresie" . Neuropsihofarmacologie . 31 (8): 1750–6. doi : 10.1038 / sj.npp.1301010 . PMID 16407897 .
- Park JS, Zhang SY, Jo SH, Seo JB, Li L, Park KW, Oh BH, Park YB, Kim HS (2006). „Polimorfisme comune ale receptorilor adrenergici ca factori de risc noi pentru angina vasospastică”. A.m. Heart J . 151 (4): 864-9. doi : 10.1016 / j.ahj.2005.06.009 . PMID 16569551 .