Subsalicilat de bismut - Bismuth subsalicylate

Subsalicilat de bismut
Subsalicilat de bismut.svg
Bismut-subsalicilat-3D-bile.png
Date clinice
Denumiri comerciale Pepto-Bismol
AHFS / Drugs.com Informații multum pentru consumatori
MedlinePlus a607040
Căi de
administrare
Oral
Codul ATC
Statut juridic
Statut juridic
Identificatori
  • 2-Hidroxi- 2H , 4H -benzo [ d ] 1,3-dioxa-2-bismaciclohexan-4-onă
Numar CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard 100.035.397 Editați acest lucru la Wikidata
Date chimice și fizice
Formulă C 7 H 5 Bi O 4
Masă molară 362,093  g · mol −1
Model 3D ( JSmol )
  • O [Bi] 1OC (= O) c2ccccc2O1
  • InChI = 1S / C7H6O3.Bi.H2O / c8-6-4-2-1-3-5 (6) 7 (9) 10 ;; / h1-4,8H, (H, 9,10) ;; 1H2 / q; +3; / p-3 VerificaDa
  • Cheie: ZREIPSZUJIFJNP-UHFFFAOYSA-K VerificaDa
 ☒NVerificaDa (ce este asta?) (verificați)  

Subsalicilatul de bismut , vândut ca generic și sub numele de marcă Pepto-Bismol și BisBacter , este un medicament elixir antiacid utilizat pentru tratarea disconforturilor temporare ale stomacului și ale tractului gastro-intestinal , cum ar fi greață , arsuri la stomac , indigestie , stomac deranjat și diaree . Este, de asemenea, cunoscut sub numele de bismut roz , dar Pepto-Bismol a devenit o marcă comercială generică pentru substanță.

Subsalicilat Bismut are formula chimică empirică C 7 H 5 BiO 4 , și este o coloidale substanță obținută prin hidroliza de bismut salicilat (Bi (C 6 H 4 (OH) CO 2 ) 3 ).

Utilizări medicale

O versiune generică a Pepto-Bismol, vedere din spate

Ca derivat al acidului salicilic , subsalicilatul de bismut prezintă acțiune antiinflamatoare și bactericidă . De asemenea, acționează ca un antiacid .

Efecte adverse

Există unele efecte adverse . Poate provoca o limbă neagră și scaune negre la unii consumatori de droguri atunci când se combină cu urme de sulf din salivă și colon pentru a forma sulfură de bismut . Sulfura de bismut este o sare neagră foarte insolubilă, iar decolorarea observată este temporară și inofensivă.

Utilizarea pe termen lung (mai mare de șase săptămâni) poate duce la acumularea și toxicitatea. Unele dintre riscurile salicilismului se pot aplica la utilizarea subsalicilatului de bismut.

Copiii nu trebuie să ia medicamente cu subsalicilat de bismut în timp ce se recuperează de gripă sau varicelă , deoarece dovezile epidemiologice indică o asociere între utilizarea medicamentelor care conțin salicilat în timpul anumitor infecții virale și apariția sindromului Reye . Din același motiv, se recomandă de obicei ca mamele care alăptează să nu utilizeze medicamente care conțin subsalicilat de bismut, deoarece cantități mici de medicamente sunt excretate în laptele matern uman și acestea prezintă un risc teoretic al sindromului Reye pentru copiii care alăptează.

Salicilații sunt foarte toxici pentru pisici și, prin urmare, subsalicilatul de bismut nu trebuie administrat pisicilor.

British National Formulary nu recomanda antiacide de bismut conțin ( cu excepția cazului în chelat ), avertizând că bismut absorbit poate fi neurotoxic, provocând encefalopatie, și că astfel de antiacide tind să fie constipant.

Mecanism de acțiune

Subsalicilatul de bismut este utilizat ca antiacid și antidiareic și pentru a trata alte simptome gastro-intestinale, cum ar fi greața. Mijloacele prin care se produce acest lucru nu sunt încă bine documentate. Se crede că este o combinație a următoarelor:

  • Stimularea absorbției fluidelor și electroliților de către peretele intestinal (acțiune antisecretorie)
  • Ca salicilat , reducerea inflamației / iritației mucoasei stomacale și intestinale prin inhibarea prostaglandinei G / H sintază 1/2
  • Reducerea hipermotilității stomacului
  • Inhibă aderența și filmogeneza de către Escherichia coli
  • Acțiune bactericidă a mai multor subcomponenți ai săi, inclusiv acidul salicilic
  • Acțiune bactericidă prin așa-numitul efect oligodinamic în care cantități mici de metale grele, cum ar fi bismutul, dăunează multor specii de bacterii diferite.
  • Proprietăți antiacide slabe

Datele in vitro și in vivo au arătat că subsalicilatul de bismut se hidrolizează în intestin în oxiclorură de bismut și acid salicilic și mai rar hidroxid de bismut . În stomac, aceasta este probabil o hidroliză catalizată de acid. Acidul salicilic este absorbit și concentrațiile terapeutice ale acidului salicilic pot fi găsite în sânge după administrarea subsalicilatului de bismut. Se crede că oxiclorura de bismut și hidroxidul de bismut au efecte bactericide, la fel ca acidul salicilic pentru E. coli enterotoxigenă, o cauză comună a „ diareei călătorului ”.

Compușii organobismutici au fost folosiți în mod istoric în mediile de creștere pentru izolarea selectivă a microorganismelor. S-a demonstrat că astfel de săruri inhibă proliferarea Helicobacter pylori , a altor bacterii enterice și a unor ciuperci.

Istorie

Anunțul revistei Life din 1957 pentru produs

În timp ce sărurile de bismut erau utilizate în Europa până la sfârșitul anilor 1700, combinația de subsalicilat de bismut și săruri de zinc pentru astringență cu salol (fenil salicilat) pare să fi început în SUA la începutul anilor 1900 ca remediu pentru diareea care pune viața în pericol la sugari. cu holera . La început vândut direct medicilor, a fost comercializat pentru prima dată sub numele de Bismosal în 1918.

Pepto-Bismol a început să fie vândut în 1900 sau 1901 de către un medic din New York. A fost vândut inițial ca remediu pentru diareea infantilă de către Norwich Pharmacal Company sub denumirea „Bismosal: Mixture Cholera Infantum”. A fost redenumită Pepto-Bismol în 1919. Norwich Eaton Pharmaceuticals a fost achiziționată de Procter și Gamble în 1982.

Începând din 1946 și 1959, reclamele canadiene plasate de Norwich arată produsul ca Pepto-Besmal atât în ​​format grafic, cât și în text.

Pepto-Bismol este un medicament eliberat fără prescripție medicală produs în prezent de compania Procter & Gamble din Statele Unite, Canada și Regatul Unit. Pepto-Bismol este fabricat în tablete masticabile și capsule de înghițit, dar este cel mai bine cunoscut pentru formula sa originală, care este un lichid gros. Această formulă originală este de culoare roz mediu, cu aromă de ceai ( salicilat de metil ).

Referințe

linkuri externe

  • Andrews PC, Deacon GB, Forsyth CM, Junk PC, Kumar I, Maguire M (august 2006). „Către o înțelegere structurală a subsalicilatului de bismut anti-ulcer și anti-gastrită”. Angewandte Chemie . 45 (34): 5638-42. doi : 10.1002 / anie.200600469 . PMID  16865763 .