Echotiopat - Echothiophate

Echothiophate
Iodură de ecotiopat.svg
Echothiophate-Molecule-3D-balls.png
Date clinice
Denumiri comerciale fosfolina
Căile de
administrare
Subiect ( picături oculare )
Cod ATC
Identificatorii
Numar CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
Chebi
ChEMBL
Date chimice și fizice
Formulă C 9 H 23 I N O 3 P S
Masă molară 383,228 g / mol g · mol −1
Model 3D ( JSmol )
 ☒N☑Y (ce este asta?) (verificați)  

Echothiophate ( fosfolina ) este un ireversibil inhibitor al acetilcolinesterazei .

utilizări

Este utilizat ca antihipertensiv ocular în tratamentul glaucomului cronic și, în unele cazuri, esotropia acomodantă . Este disponibil sub mai multe denumiri comerciale, cum ar fi iodură de fosfolină ( Wyeth-Ayerst ).

Echotiofatul se leagă ireversibil de colinesteraza . Datorită ritmului foarte lent la care hidotipați este hidrolizat de colinesterază, efectele sale pot dura o săptămână sau mai mult. Efectele adverse includ spasmul muscular și alte efecte sistemice .

Mecanism de acțiune

Se leagă covalent prin gruparea fosfatului de grupul serin la locul activ al colinesterazei . Odată legată, enzima este permanent inactivă și celula trebuie să creeze noi enzime.

Deficit

Wyeth Pharmaceuticals a încetat să mai fabrice iodură de eftiofat în SUA în 2003. După ce a contactat Academia Americană de Oftalmologie (AAO), Wyeth și-a retras decizia și, potrivit reprezentanței relațiilor publice AAO, Michelle Stephens, AAO și Wyeth au fost în discuții de aproximativ un an despre fabricarea acesteia.

Între timp, a existat o penurie la nivel mondial de droguri.

Chimie

Echotiofatul se realizează prin reacția acidului dietil-clorofosforic cu 2-dimetilaminoetilmercaptan, dând S - (2-dimetilaminoetil) - O , O- dietiltiofosfat, care este alchilat de iodură de metil , formând eotiopat.

Sinteza Echotiopatului.png

Referințe