Echotiopat - Echothiophate
Date clinice | |
---|---|
Denumiri comerciale | fosfolina |
Căile de administrare |
Subiect ( picături oculare ) |
Cod ATC | |
Identificatorii | |
| |
Numar CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
Chebi | |
ChEMBL | |
Date chimice și fizice | |
Formulă | C 9 H 23 I N O 3 P S |
Masă molară | 383,228 g / mol g · mol −1 |
Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(ce este asta?) (verificați) |
Echothiophate ( fosfolina ) este un ireversibil inhibitor al acetilcolinesterazei .
utilizări
Este utilizat ca antihipertensiv ocular în tratamentul glaucomului cronic și, în unele cazuri, esotropia acomodantă . Este disponibil sub mai multe denumiri comerciale, cum ar fi iodură de fosfolină ( Wyeth-Ayerst ).
Echotiofatul se leagă ireversibil de colinesteraza . Datorită ritmului foarte lent la care hidotipați este hidrolizat de colinesterază, efectele sale pot dura o săptămână sau mai mult. Efectele adverse includ spasmul muscular și alte efecte sistemice .
Mecanism de acțiune
Se leagă covalent prin gruparea fosfatului de grupul serin la locul activ al colinesterazei . Odată legată, enzima este permanent inactivă și celula trebuie să creeze noi enzime.
Deficit
Wyeth Pharmaceuticals a încetat să mai fabrice iodură de eftiofat în SUA în 2003. După ce a contactat Academia Americană de Oftalmologie (AAO), Wyeth și-a retras decizia și, potrivit reprezentanței relațiilor publice AAO, Michelle Stephens, AAO și Wyeth au fost în discuții de aproximativ un an despre fabricarea acesteia.
Între timp, a existat o penurie la nivel mondial de droguri.
Chimie
Echotiofatul se realizează prin reacția acidului dietil-clorofosforic cu 2-dimetilaminoetilmercaptan, dând S - (2-dimetilaminoetil) - O , O- dietiltiofosfat, care este alchilat de iodură de metil , formând eotiopat.