Receptor 4 glutamat metabotropic - Metabotropic glutamate receptor 4

GRM4
Identificatori
Aliasuri	GRM4 , GPRC1D, MGLUR4, mGlu4, receptor metabotropic glutamat 4
ID-uri externe	OMIM : 604100 MGI : 1351341 HomoloGene : 20230 GeneCards : GRM4
Localizarea genei ( uman )
Chr.	Cromozomul 6 (uman)
Sfârșit	34.155.622 bp
Localizarea genei ( mouse-ul )
Chr.	Cromozomul 17 (mouse)
Sfârșit	27.521.403 bp
Model de expresie ARN
	Mai multe date de expresie de referință
Ontologia genică
Funcția moleculară	• activitatea receptorilor glutamat ; • Activitatea G receptor cuplat cu proteina ; • activitate traductor de semnal ;
Componentă celulară	• componentă integrală a membranei ; • membrană plasmatică ; • componentă integrală a membranei plasmatice ; • structură anatomică intracelulară ; • membrană presinaptică ; • GO: 0016023 veziculă citoplasmatică ; • membrană ;
Proces biologic	• reglarea procesului apoptotic al neuronilor ; • calea de semnalizare a receptorului glutamat cuplat cu proteina G cu inhibare a adenilat ciclazei ; • activarea activității MAPK ; • GO: 0010554 secreția neurotransmițătorului ; • reglarea pozitivă a cascadei MAPK ; • transducția semnalului ; • transmiterea chimică sinaptică ; • reglarea transmisiei sinaptice, glutamatergic ; • Calea de semnalizare a receptorului cuplat la proteina G ; • Calea de semnalizare a receptorului glutamat cuplat la proteina G ;
	Surse: Amigo / QuickGO
Orthologs
	2914
	268934
	ENSG00000124493
	ENSMUSG00000063239
	Q14833
	Q68EF4
NM_000841 ; NM_001256809 ; NM_001256810 ; NM_001256811 ; NM_001256812 ;
	NM_001256813 ; NM_001256814 ; NM_001282847
	NM_001013385 ; NM_001291045 ; NM_001360192 ; NM_001379317
NP_000832 ; NP_001243738 ; NP_001243740 ; NP_001243741 ; NP_001243742 ;
	NP_001269776
	NP_001013403 ; NP_001277974 ; NP_001347121
	Wikidata
Vizualizare / Editare umană	Vizualizați / Editați mouse-ul

Receptorul 4 glutamat metabotrop este o proteină care la om este codificată de gena GRM4 .

Împreună cu GRM6, GRM7 și GRM8 aparține grupului III din familia receptorilor de glutamat metabotrop . Receptorii din grupa III sunt legați de inhibarea cascadei AMP ciclice. Activarea GRM4 are beneficii terapeutice potențiale în tratamentul bolii parkinson . Varianta splice "gust-GRM4" este implicată în percepția gustului umami .

Liganzi

Ortosteric

Acid cinabarinic , un metabolit al triptofanului
LSP1-2111: agonist
LSP4-2022: agonist

Modulatori alosterici pozitivi (PAM)

Foliglurax (PXT-002331, DT-1687)
Derivat triciclic tiazolopirazol 22a: EC ₅₀ = 9 nM, E _max = 120%
ML-128 : EC ₅₀ = 240 nM, E _max = 182%
VU-0418506
VU-001171: EC ₅₀ = 650 nM, E _max = 141%, schimbare de 36 de ori
VU-0155041: PAM subtip selectiv, activitate agonistă alosterică intrinsecă, activitate in vivo robustă
PHCCC : PAM al mGluR4, modulator alosteric negativ al mGluR1 , agonist direct la mGluR6

Referințe

Lecturi suplimentare

Flor PJ, Lukic S, Rüegg D, Leonhardt T, Knöpfel T, Kuhn R (februarie 1995). „Clonarea moleculară, expresia funcțională și caracterizarea farmacologică a receptorului de glutamat metabotropic uman tip 4”. Neurofarmacologie . 34 (2): 149–55. doi : 10.1016 / 0028-3908 (94) 00149-M . PMID 7617140 . S2CID 31399907 .
Scherer SW, Duvoisin RM, Kuhn R, Heng HH, Belloni E, Tsui LC (ianuarie 1996). "Localizarea a două gene ale receptorilor de glutamat metabotrop, GRM3 și GRM8, la cromozomul uman 7q". Genomică . 31 (2): 230-3. doi : 10.1006 / geno.1996.0036 . PMID 8824806 .
Gomeza J, Mary S, Brabet I, Parmentier ML, Restituito S, Bockaert J, Pin JP (oct 1996). "Cuplarea receptorilor glutamat metabotropic 2 și 4 la G alfa 15, G alfa 16 și proteine himerice G alfa q / i: caracterizarea noilor antagoniști". Farmacologie moleculară . 50 (4): 923-30. PMID 8863838 .
Fu M, Wang C, Reutens AT, Wang J, Angeletti RH, Siconolfi-Baez L, Ogryzko V, Avantaggiati ML, Pestell RG (Jul 2000). "Factorul asociat proteinei de legare a elementului de răspuns p300 și p300 / cAMP acetilează receptorul androgen la siturile care guvernează transactivarea hormon-dependentă" . Jurnalul de chimie biologică . 275 (27): 20853–60. doi : 10.1074 / jbc.M000660200 . PMID 10779504 .
Barbon A, Ferraboli S, Barlati S (2000). "Atribuirea genei receptorului de glutamat metabotrop uman GRM4 la banda cromozomului 6 p21.3 prin cartografiere hibridă cu radiații". Citogenetică și genetică celulară . 88 (3-4): 210. doi : 10.1159 / 000015551 . PMID 10828590 . S2CID 85055574 .
Ohtsuki T, Toru M, Arinami T (iunie 2001). "Screening mutațional al genei mGluR4 (GRM4) a receptorului glutamat metabotrop la pacienții cu schizofrenie". Genetica psihiatrică . 11 (2): 79–83. doi : 10.1097 / 00041444-200106000-00004 . PMID 11525421 . S2CID 752064 .
Erdemir T, Bilican B, Oncel D, Goding CR, Yavuzer U (ianuarie 2002). „Interacțiunea ADN-dependentă a proteinei matricei nucleare C1D cu factorul X asociat Translin (TRAX)” . Journal of Cell Science . 115 (Pt 1): 207-16. doi : 10.1242 / jcs.115.1.207 . PMID 11801738 .
Collard CD, Park KA, Montalto MC, Alapati S, Buras JA, Stahl GL, Colgan SP (apr 2002). "Glutamatul derivat din neutrofile reglează funcția barierei endoteliale vasculare" . Jurnalul de chimie biologică . 277 (17): 14801–11. doi : 10.1074 / jbc.M110557200 . PMID 11847215 .
Enz R (mar 2002). "Proteina care leagă actina Filamin-A interacționează cu receptorul metabotropic al glutamatului tip 7" . Scrisori FEBS . 514 (2-3): 184-8. doi : 10.1016 / S0014-5793 (02) 02361-X . PMID 11943148 . S2CID 44474808 .
Gaughan L, Logan IR, Cook S, Neal DE, Robson CN (iul 2002). "Tip60 și histona deacetilaza 1 reglează activitatea receptorilor androgeni prin modificări ale stării de acetilare a receptorului" . Jurnalul de chimie biologică . 277 (29): 25904-13. doi : 10.1074 / jbc.M203423200 . PMID 11994312 .
Iacovelli L, Capobianco L, Iula M, Di Giorgi Gerevini V, Picascia A, Blahos J, Melchiorri D, Nicoletti F, De Blasi A (mai 2004). "Reglarea receptorilor de glutamat metabotropic mGlu4 semnalizare prin receptor kinază cuplată proteină G tip-2 (GRK2)". Farmacologie moleculară . 65 (5): 1103-10. doi : 10.1124 / mol.65.5.1103 . PMID 15102938 .
Hermit MB, Greenwood JR, Bräuner-Osborne H (august 2004). „Afinitatea acidului quisqualic și a acidului ibotenic indusă de mutație la subtipul 4 al receptorului glutamat metabotropic: selectivitatea ligandului rezultă dintr-o sinergie a mai multor resturi de aminoacizi” . Jurnalul de chimie biologică . 279 (33): 34811-7. doi : 10.1074 / jbc.M404109200 . PMID 15184361 .
Yoo BC, Jeon E, Hong SH, Shin YK, Chang HJ, Park JG (iunie 2004). „Rezistența 5-fluorouracilului mediată de receptorul glutamat metabotropic într-o linie celulară de cancer de colon uman” . Cercetarea clinică a cancerului . 10 (12 Pt 1): 4176-84. doi : 10.1158 / 1078-0432.CCR-1114-03 . PMID 15217955 .
Chang HJ, Yoo BC, Lim SB, Jeong SY, Kim WH, Park JG (mai 2005). „Expresia receptorului metabotrop de glutamat 4 în carcinomul colorectal și semnificația sa prognostică” . Cercetarea clinică a cancerului . 11 (9): 3288-95. doi : 10.1158 / 1078-0432.CCR-04-1912 . PMID 15867225 .
Mathiesen JM, Ramirez MT (iunie 2006). "Receptorul metabotrop de glutamat 4 este interiorizat și desensibilizat la activarea protein kinazei C" . British Journal of Pharmacology . 148 (3): 279-90. doi : 10.1038 / sj.bjp.0706733 . PMC 1751557 . PMID 16582932 .
Iacovelli L, Arcella A, Battaglia G, Pazzaglia S, Aronica E, Spinsanti P, Caruso A, De Smaele E, Saran A, Gulino A, D'Onofrio M, Giangaspero F, Nicoletti F (Aug 2006). „Activarea farmacologică a receptorilor de glutamat metabotropic mGlu4 inhibă creșterea meduloblastoamelor” . Jurnalul de Neuroștiințe . 26 (32): 8388–97. doi : 10.1523 / JNEUROSCI.2285-06.2006 . PMC 6673797 . PMID 16899734 .

Acest articol încorporează text din Biblioteca Națională de Medicină a Statelor Unite , care este în domeniul public .

Languages

In other projects