Mepitiostan - Mepitiostane

Mepitiostan
Mepitiostane.png
Date clinice
Denumiri comerciale Thioderon
Alte nume 10364-S; Epitiostanol 17β- (1-metoxi) ciclopentil eter; 17β - [(1-Metoxiciclopentil) oxi] -2α, 3α-epitio-5α-androstan
AHFS / Drugs.com Numele internaționale ale medicamentelor
Căi de
administrare
Prin gura
Clasa de droguri Androgen ; Steroizi anabolizanți ; Eter androgen ; Antiestrogen
Codul ATC
Statut juridic
Statut juridic
Identificatori
  • (1 S , 2 S , 4 R , 8 S , 11 R , 12 S , 15 S , 16 S ) -15 - [(1-metoxiciclopentil) oxi] -2,16-dimetil-5-tiapentaciclo [9.7.0.0 2 , 8 .0 4 , 6 .0 12 , 16 ] octadecan
Numar CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
Date chimice și fizice
Formulă C 25 H 40 O 2 S
Masă molară 404,65  g · mol −1
Model 3D ( JSmol )
  • C [C @] 12CC [C @ H] 3 [C @ H] ([C @@ H] 1CC [C @@ H] 2OC4 (CCCC4) OC) CC [C @@ H] 5 [C @@] 3 (C [C @@ H] 6 [C @ H] (C5) S6) C
  • InChI = 1S / C25H40O2S / c1-23-13-10-19-17 (7-6-16-14-20-21 (28-20) 15-24 (16,19) 2) 18 (23) 8- 9-22 (23) 27-25 (26-3) 11-4-5-12-25 / h16-22H, 4-15H2,1-3H3 / t16-, 17-, 18-, 19-, 20- , 21 +, 22-, 23-, 24- / m0 / s1 ☒N
  • Cheie: IVDYZAAPOLNZKG-KWHRADDSSA-N ☒N
 ☒NVerificaDa (ce este asta?) (verificați)  

Mepitiostane , vândute sub numele de marcă Thioderon , este activ oral antiestrogen și steroid anabolic-androgenic (AAS) din dihidrotestosteron grupului (DHT) , care este comercializat in Japonia ca un agent antineoplazic pentru tratamentul cancerului de san . Este un promedicament de epitiostanol . Medicamentul a fost brevetat și descris în 1968.

Utilizări medicale

Mepitiostanul este utilizat ca agent antiestrogen și antineoplazic în tratamentul cancerului de sân. Este , de asemenea , utilizat ca o autorizație prealabilă în tratamentul anemiei de insuficienta renala . O serie de rapoarte de cazuri au constatat că este eficientă și în tratamentul meningioamelor dependente de receptorul estrogen (ER) .

Efecte secundare

Mepitiostanul prezintă o rată ridicată de efecte secundare virilizante , cum ar fi acneea , hirsutismul și modificările vocii la femei.

Farmacologie

Farmacodinamica

Mepitiostanul este descris ca fiind similar cu tamoxifenul ca un antiestrogen și, prin forma sa activă, epitiostanol, se leagă direct de antagonist și îl antagonizează . Este, de asemenea, un AAS.

Farmacocinetica

Mepitiostanul este transformat în epitiostanol în organism.

Chimie

Mepitiostanul, cunoscut și sub denumirea de epitiostanol 17β- (1-metoxi) ciclopentil eter, este un steroid de androstan sintetic și un derivat al DHT. Este C17β (1-metoxi) ciclopentil eter de epitiostanol, care este el însuși 2α, 3α-epithio-DHT sau 2α, 3α-epithio-5α-androstan-17β-ol. Un AAS înrudit este metilepitiostanolul (17α-metilepitiostanolul), care este o variantă activă pe cale orală a epitiostanolului similar cu mepitiostanul, deși are și un risc de hepatotoxicitate .

Societate și cultură

Denumiri generice

Mepitiostan este denumirea generică a medicamentului și a lui INN și JAN .

Referințe