Belinostat - Belinostat

Belinostat
Belinostat.svg
Date clinice
Denumiri comerciale Beleodaq
Alte nume PXD101
AHFS / Drugs.com beleodaq
Căi de
administrare
Intravenos (IV)
Codul ATC
Statut juridic
Statut juridic
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 100% (IV)
Legarea proteinelor 92,9-95,8%
Metabolism UGT1A1
Excreţie Urină
Identificatori
  • (2 E ) - N -hidroxi-3- [3- (fenilsulfamoil) fenil] prop-2-enamidă
Numar CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
Date chimice și fizice
Formulă C 15 H 14 N 2 O 4 S
Masă molară 318,35  g · mol −1
Model 3D ( JSmol )
  • O = S (= O) (Nc1ccccc1) c2cc (\ C = C \ C (= O) NO) ccc2
  • InChI = 1S / C15H14N2O4S / c18-15 (16-19) 10-9-12-5-4-8-14 (11-12) 22 (20,21) 17-13-6-2-1-3- 7-13 / h1-11,17,19H, (H, 16,18) / b10-9 +  Verifica Da
  • Cheie: NCNRHFGMJRPRSK-MDZDMXLPSA-N  Verifica Da

Belinostat (denumirea comercială Beleodaq , cunoscut anterior ca PXD101 ) este un medicament inhibitor al histonei deacetilazei dezvoltat de TopoTarget pentru tratamentul tumorilor maligne hematologice și tumorilor solide.

A fost aprobat în iulie 2014 de FDA SUA pentru tratarea limfomului cu celule T periferice .

În 2007, rezultatele preliminare au fost publicate din studiul clinic de fază II cu belinostat intravenos în combinație cu carboplatină și paclitaxel pentru cancer ovarian recidivant . Rezultatele finale la sfârșitul anului 2009 ale unui studiu de fază II pentru limfomul cu celule T au fost încurajatoare. Belinostat a primit medicamentul orfan și denumirea rapidă de către FDA și a fost aprobat în SUA pentru utilizarea împotriva limfomului cu celule T periferice la 3 iulie 2014. Nu este aprobat în Europa începând cu august 2014.

Formularea farmaceutică aprobată este administrată intravenos . Belinostatul este metabolizat în principal de UGT1A1 ; doza inițială trebuie redusă dacă se cunoaște că primitorul este homozigot pentru alela UGT1A1 * 28 .

Referințe