Carbachol - Carbachol
 | |
| Date clinice | |
|---|---|
| Denumiri comerciale | Miostat |
| AHFS / Drugs.com | Monografie |
| Date despre licență | |
Categoria sarcinii |
|
| Căi de administrare |
Pe cale orală ( comprimate ) Soluție injectabilă topic ( soluție oftalmică ) |
| Codul ATC | |
| Statut juridic | |
| Statut juridic | |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | Scăzut |
| Identificatori | |
| |
| Numar CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.000.117 
|
| Date chimice și fizice | |
| Formulă | C 6 H 15 CI N 2 O 2 |
| Masă molară | 182,65 g · mol −1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
| (verifica) | |
Carbachol , cunoscut și sub numele de carbamilcolină și vândut sub numele de Miostat printre altele, este un medicament colinomimetic care leagă și activează receptorii acetilcolinei . Astfel, este clasificat ca agonist colinergic . Este utilizat în principal în diverse scopuri oftalmice , cum ar fi pentru tratarea glaucomului sau pentru utilizarea în timpul intervenției chirurgicale oftalmice. Se administrează în general sub formă de soluție oftalmică (adică picături pentru ochi ).
Carbacholul produce efecte comparabile cu cele ale agenților nervoși din seria V dacă se administrează un supradozaj masiv (cum ar putea apărea în urma accidentelor industriale și de transport maritim) și, prin urmare, constituie un risc pentru sănătatea umană. Este clasificată ca o substanță extrem de periculoasă în Statele Unite, astfel cum este definită în secțiunea 302 din Legea privind planificarea de urgență și dreptul comunitar la știință din SUA (42 USC 11002) și este supusă unor cerințe stricte de raportare de către instalațiile care produc, depozitează, sau folosiți-l în cantități semnificative.
Se află pe lista medicamentelor esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății .
Chimie și farmacologie
Carbachol este un carbamat de colină și un compus de amoniu cuaternar încărcat pozitiv. Nu este bine absorbit în tractul gastro-intestinal și nu traversează bariera hematoencefalică . De obicei se administrează ocular topic sau prin injecție intraoculară. Carbacholul nu este ușor metabolizat de colinesterază , are un debut de acțiune de 2 până la 5 minute și durata acțiunii sale este de 4 până la 8 ore cu administrare topică și 24 de ore pentru administrare intraoculară. Deoarece carbacholul este slab absorbit prin administrare topică, clorura de benzalconiu este amestecată pentru a favoriza absorbția.
Carbachol este un parasimpatomimetic care stimulează atât receptorii muscarinici, cât și receptorii nicotinici . În administrarea locală oculară și intraoculară, principalele sale efecte sunt mioza și creșterea fluxului de umor apos .
La pisică și șobolan , carbacholul este bine cunoscut pentru capacitatea sa de a induce somnul de mișcare rapidă a ochilor (REM) atunci când este microinjectat în formațiunea reticulară pontină . Carbachol provoacă această stare REM de somn prin activarea receptorilor colinergici muscarinici postsinaptici ( mAChRs ).
O recenzie recentă arată că carbacholul este un puternic promotor al activității ICC , care este mediată prin canalul de clorură activată cu calciu , anoctamina 1 .
Sinteză
Carbacholul poate fi preparat într-un proces în 2 etape, începând cu reacția 2-cloretanolului cu uree pentru a forma un 2-cloretil- carbamat , care este apoi cuaternizat printr-o reacție cu trimetilamină .
Indicații
Carbachol este utilizat în principal în tratamentul glaucomului , dar este utilizat și în timpul chirurgiei oftalmice. Picăturile pentru ochi Carbachol sunt utilizate pentru scăderea presiunii din ochi la persoanele cu glaucom. Este uneori folosit pentru a restrânge elevii în timpul intervenției chirurgicale de cataractă .
Administrarea topică oculară este utilizată pentru scăderea presiunii intraoculare la persoanele cu glaucom primar cu unghi deschis . Administrarea intraoculară este utilizată pentru a produce mioză după implantarea cristalinului în timpul intervenției chirurgicale de cataractă. Carbachol poate fi, de asemenea, utilizat pentru a stimula golirea vezicii urinare dacă mecanismul normal de golire nu funcționează corect.
În majoritatea țărilor, carbacholul este disponibil numai pe bază de rețetă. În afara Statelor Unite, este indicat și pentru retenția urinară sub formă de comprimat oral (2 mg).
Contraindicații
Utilizarea carbacholului, precum și a tuturor celorlalți agoniști ai receptorilor muscarinici , este contraindicată la pacienții cu astm , insuficiență coronariană , ulcer gastroduodenal și incontinență . Acțiunea parasimpatimimetică a acestui medicament va exacerba simptomele acestor tulburări.
Supradozaj
Efectele unei supradoze sistemice vor fi probabil similare cu efectele unui agent nervos (ambii acționează asupra sistemului colinergic, crescând transmisia colinergică), dar toxicitatea acestuia este mult mai slabă și este mai ușor de antagonizat în cazul supradozajului. Când se administrează ocular există un risc redus de astfel de efecte, deoarece dozele sunt mult mai mici (vezi administrarea locală versus administrarea sistemică).
Referințe
linkuri externe
- „Carbachol” . Portalul de informații despre droguri . Biblioteca Națională de Medicină din SUA.