Estazolam - Estazolam
 | |
 | |
| Date clinice | |
|---|---|
| Denumiri comerciale | Prosom, Eurodin, Nuctalon, altele |
| Alte nume | Desmetilalprazolam |
| AHFS / Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a691003 |
| Date despre licență | |
| Căi de administrare |
Prin gura |
| Codul ATC | |
| Statut juridic | |
| Statut juridic | |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | 93% |
| Metabolism | Ficat |
| Timp de înjumătățire prin eliminare | 10–24 ore |
| Excreţie | Rinichi |
| Identificatori | |
| |
| Numar CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.045.424 
|
| Date chimice și fizice | |
| Formulă | C 16 H 11 CI N 4 |
| Masă molară | 294,74 g · mol −1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
| (verifica) | |
Estazolam , vândut sub numele de Prosom printre altele, este un medicament tranchilizant din clasa triazolobenzodiazepinei (TBZD), care sunt benzodiazepine (BZD) fuzionate cu un inel triazol . Are proprietăți anxiolitice , anticonvulsivante , hipnotice , sedative și relaxante ale mușchilor scheletici . Estazolam este o benzodiazepină orală cu acțiune intermediară. Este utilizat pentru tratamentul pe termen scurt al insomniei .
A fost brevetat în 1968 și a intrat în uz medical în 1975.
Utilizări medicale
.jpg)
Estazolam este prescris pentru tratamentul pe termen scurt al anumitor tulburări ale somnului. Este un medicament hipnotic eficient care prezintă eficacitate în creșterea timpului petrecut în somn, precum și reducerea trezirilor în timpul nopții. Combinarea cu opțiuni non-farmacologice pentru gestionarea somnului duce la îmbunătățiri pe termen lung ale calității somnului după întreruperea tratamentului pe termen scurt cu estazolam. Estazolam este, de asemenea, folosit uneori ca ajutor de somn preoperator. S-a constatat că este superior triazolamului în profilul efectelor secundare la pacienții preoperatori într-un studiu. Estazolam are, de asemenea, proprietăți anxiolitice și datorită timpului său de înjumătățire lung poate fi un tratament eficient pe termen scurt pentru insomnie asociată cu anxietatea .
Efecte secundare
Un efect de agățare apare în mod obișnuit cu afectări ale performanței mentale și fizice a doua zi. Alte efecte secundare ale estazolamului includ somnolență , amețeli , hipokinezie și coordonare anormală .
În septembrie 2020, Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) a solicitat actualizarea avertismentului pentru toate medicamentele benzodiazepinice pentru a descrie riscurile de abuz, abuz, dependență, dependență fizică și reacții de sevraj în mod constant în toate medicamentele din clasă.
Toleranță și dependență
Principala preocupare de siguranță a benzodiazepinelor, cum ar fi estazolam, este dependența de benzodiazepine și sindromul de sevraj benzodiazepinic ulterior care poate apărea la întreruperea tratamentului cu estazolam. O trecere în revistă a literaturii de specialitate a constatat că utilizarea pe termen lung a benzodiazepinelor , cum ar fi estazolam este asociat cu toleranță de droguri , dependența de droguri , insomnie de rebound și SNC asociate efectelor adverse. Estazolam trebuie utilizat pe termen scurt și la cea mai mică doză eficientă pentru a evita complicațiile legate de utilizarea pe termen lung. Cu toate acestea, s-a constatat că opțiunile de tratament non-farmacologice au îmbunătățit susținut calitatea somnului. Beneficiile pe termen scurt ale benzodiazepinelor asupra somnului încep să scadă după câteva zile, datorită toleranței la efectele hipnotice ale benzodiazepinelor la vârstnici.
Contraindicații și precauție specială
Benzodiazepinele necesită precauție specială dacă sunt utilizate la vârstnici, în timpul sarcinii, la copii, la alcool sau la persoanele dependente de droguri și la persoanele cu tulburări psihiatrice comorbide .
Vârstnici
O revizuire amplă a literaturii medicale cu privire la gestionarea insomniei și a persoanelor în vârstă a constatat că există dovezi considerabile ale eficacității și durabilității tratamentelor non-medicamentoase pentru insomnie la adulți de toate vârstele și că aceste intervenții sunt subutilizate. Comparativ cu benzodiazepinele, inclusiv estazolamul, sedativ-hipnoticele nonbenzodiazepinice par să ofere puține, dacă există, avantaje clinice semnificative în ceea ce privește eficacitatea sau tolerabilitatea la persoanele în vârstă. S-a constatat că agenții mai noi cu mecanisme noi de acțiune și profiluri de siguranță îmbunătățite, cum ar fi agoniștii melatoninei, sunt promițători pentru gestionarea insomniei cronice la persoanele în vârstă. Utilizarea pe termen lung a sedativului-hipnotic pentru insomnie nu are o bază de dovezi și a fost în mod tradițional descurajată din motive care includ îngrijorări cu privire la astfel de efecte adverse potențiale ale medicamentului, cum ar fi afectarea cognitivă ( amnezie anterogradă ), sedarea în timpul zilei, incoordonarea motorului și riscul crescut de autovehicule. accidente și căderi. În plus, eficiența și siguranța utilizării pe termen lung a acestor agenți rămân de stabilit. S-a ajuns la concluzia că sunt necesare mai multe cercetări pentru a evalua efectele pe termen lung ale tratamentului și cea mai adecvată strategie de management pentru persoanele în vârstă cu insomnie cronică.
Farmacologie
Estazolam este clasificat ca un medicament benzodiazepinic "triazolo". Estazolam își exercită efectele terapeutice prin proprietățile sale agoniste ale receptorului benzodiazepinelor. Estazolamul la doze mari scade volumul de histamină prin acțiunea sa asupra complexului receptor benzodiazepină-GABA din creierul șoarecilor.
Farmacocinetica
Nivelurile plasmatice maxime sunt atinse în decurs de 1-6 ore. Estazolam este o benzodiazepină cu acțiune intermediară . Timpul de înjumătățire prin eliminare al estazolamului este în medie de 19 ore, cu un interval de 8-31 ore. Metabolitul principal al estazolamului este 4-hidroxiestazolamul. Alți metaboliți identificați includ 1-oxo-estazolam, 4'-hidroxi-estazolam și benzofenonă .
Interacțiuni
Alcoolul sporește proprietățile sedative hipnotice ale estazolamului. În inserțiile de ambalare, producătorul avertizează în mod clar cu privire la o interacțiune cu Ritonavir și, deși interacțiunile clinice ale Ritonavirului cu estazolam nu au fost încă descrise, lipsa descrierilor clinice a interacțiunilor nu neagă gravitatea interacțiunii.
Efecte EEG la iepuri
Un studiu efectuat pe animale la iepuri a demonstrat că estazolamul induce un model somnolent de EEG spontan, incluzând unde lente de înaltă tensiune și creșteri ale fusului crescând în cortex și amigdala , în timp ce ritmul hipocampic teta este desincronizat. De asemenea, undele rapide de joasă tensiune apar în special în EEG cortical . Răspunsul de excitare EEG la stimularea auditivă și la stimularea electrică a formațiunii reticulare mezencefalice, hipotalamusului posterior și talamusului centromedian este suprimat semnificativ. Răspunsul fotic de conducere provocat de o lumină flash în cortexul vizual este suprimat semnificativ de estazolam.
Abuz
Un studiu al primatelor a constatat că estazolamul are potențial de abuz. Estazolam este un medicament cu potențial de abuz. Pot apărea două tipuri de abuz de droguri; utilizare abuzivă recreativă, în cazul în care medicamentul este luat pentru a atinge un nivel ridicat sau când medicamentul este continuat pe termen lung împotriva sfatului medicului. Estazolam a devenit notoriu în 1998, când o cantitate mare dintr-un „amestec de dormit pe bază de plante” numit Buddha Adormit a fost rechemat de pe rafturi după ce FDA a descoperit că conține estazolam. În 2007, un produs canadian numit Sleepees a fost rechemat după ce sa constatat că conține estazolam nedeclarat.
Vezi si
- Alprazolam
- Benzodiazepina
- Dependența de benzodiazepine
- Sindromul de sevraj benzodiazepinic
- Efectele pe termen lung ale benzodiazepinelor
- Brotizolam
- Midazolam
- Triazolam
Referințe
linkuri externe
- „Estazolam” . Portalul de informații despre droguri . Biblioteca Națională de Medicină din SUA.