Agent de eliberare a serotoninei - Serotonin releasing agent
Un agent de eliberare a serotoninei ( SRA ) este un tip de medicament care induce eliberarea de serotonina in neuronale fanta sinaptică . Un agent selectiv de eliberare a serotoninei ( SSRA ) este un SRA cu eficacitate mai puțin semnificativă sau deloc eficace în producerea efluxului neurotransmițătorului la alte tipuri de neuroni monoaminici .
SSRA-urile au fost utilizate clinic ca supresoare ale apetitului și au fost, de asemenea, propuse ca antidepresive noi și anxiolitice, cu potențialul unui debut mai rapid al acțiunii și eficacitate superioară față de inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS).
Un tip de medicament înrudit este un inhibitor al recaptării serotoninei (SRI).
Exemple și utilizarea SRA-urilor
Amfetaminele precum MDMA , MDEA , MDA și MBDB , printre alte rude (vezi MDxx ), sunt medicamente recreative denumite entactogeni . Acestea acționează ca agenți de serotonină-norepinefrină dopaminei eliberarea (SNDRAs) dar si agoniza receptori ai serotoninei , cum ar fi cele din 5-HT 2 subfamilie. Fenfluramină , chlorphentermine și Aminorex , care sunt , de asemenea , amfetamine și rude, au fost utilizate anterior ca suprima pofta de mancare , dar au fost întrerupte din cauza problemelor de valvulopatie cardiacă . Acest efect secundar a fost atribuit acțiunii lor suplimentare de agonism puternic al receptorului 5-HT 2B . S - a raportat că medicamentul de designer 4-metilaminorex , care este un agonist SNDRA și 5-HT 2B , provoacă și acest efect.
Multe triptamine , cum ar fi DMT , DET , DPT , DiPT , psilocină și bufotenină , sunt SRA, precum și agoniști neselectivi ai receptorilor serotoninei . Aceste medicamente sunt psihedelice serotoninergice , ceea ce este o consecință a capacității lor de a activa receptorul 5-HT 2A . αET și αMT , de asemenea, triptamine, sunt SNDRAs și agoniști neselectivi ai receptorilor serotoninei care se credeau inițial că sunt inhibitori ai monoaminooxidazei și erau folosiți anterior ca antidepresive . De atunci au fost întrerupte și sunt întâlnite acum doar ca droguri recreative.
Indeloxazina este un inhibitor al recaptării SRA și norepinefrinei care a fost folosit anterior ca antidepresiv, nootropic și neuroprotector .
Lista SSRA-urilor
Medicamente farmaceutice
- Clorfentermină (Apsedon, Desopimon, Lucofen)
- Cloforex (Oberex) ( promedicament de clorfentermină )
- Dexfenfluramină (Redux) ( enantiomer al fenfluraminei)
- Etolorex ( promedicament al chlorphentermine ; niciodată comercializate)
- Fenfluramina (Pondimin, Fen-Phen)
- Flucetorex (legate de chlorphentermine ; niciodată comercializate)
- Indeloxazină (Elen, Noin) (neselectivă; întreruptă)
- Levofenfluramină ( enantiomer al fenfluraminei)
- Carbamazepină (Equetro, Epitol și multe alte variante)
Produse chimice de cercetare
- Amiflamină (FLA-336)
- Viqualină (PK-5078)
- 2-metil-3,4-metilendioxiamfetamina (2-metil-MDA)
- 3-metoxi-4-metilamfetamină (MMA)
- 3-metil-4,5-metilendioxiamfetamina (5-metil-MDA)
- 3,4-etilendioxi- N - metilamfetamina (EDMA)
- 4-metoxiamfetamină (PMA)
- 4-Metoxi- N -ethylamphetamine (PMEA)
- 4-metoxi- N- metilamfetamină (PMMA)
- 4-Metiltioamfetamină (4-MTA)
- 5- (2-Aminopropil) -2,3-dihidrobenzofuran (5-APDB)
- 5-Indanil-2-aminopropan (IAP)
- 5-metoxi-6-metilaminoindan (MMAI)
- 5-Trifluorometil-2-aminoindan (TAI)
- 5,6-Metilendioxi-2-aminoindan (MDAI)
- 5,6-Metilendioxi- N -metil-2-aminoindan (MDMAI)
- 6-Clor-2-aminotetralin (6-CAT)
- 6-tetralinil-2-aminopropan (TAP)
- 6,7-metilendioxi-2-aminotetralină (MDAT)
- 6,7-Metilendioxi-N-metil-2-aminotetralin (MDMAT)
- N -Etil-5-trifluormetil-2-aminoindan (ETAI)
- [[6- (2-aminopropil) benzofurani] (6-Apb)
- 5- (2-aminopropil) benzofuran (5-APB)
Vezi si
Referințe
Lecturi suplimentare
- Nichols DE, Marona-Lewicka D, Huang X, Johnson MP (1993). „Agenți serotoninergici noi”. Proiectarea și descoperirea medicamentelor . 9 (3-4): 299-312. PMID 8400010 .
- Marona-Lewicka D, Nichols DE (decembrie 1997). "Efectul agenților selectivi de eliberare a serotoninei în modelul de stres ușor cronic al depresiei la șobolani". Stress (Amsterdam, Olanda) . 2 (2): 91–100. doi : 10.3109 / 10253899709014740 . PMID 9787258 .
- Scorza C, Silveira R, Nichols DE, Reyes-Parada M (iulie 1999). "Efectele agenților care eliberează 5-HT asupra hipocampului extracelular 5-HT al șobolanilor. Implicații pentru dezvoltarea de antidepresive noi cu un debut scurt de acțiune". Neurofarmacologie . 38 (7): 1055–61. doi : 10.1016 / S0028-3908 (99) 00023-4 . PMID 10428424 .
- Rothman RB, Baumann MH (aprilie 2002). "Agenți de eliberare a serotoninei. Efecte neurochimice, terapeutice și adverse" . Farmacologie Biochimie și comportament . 71 (4): 825-36. doi : 10.1016 / S0091-3057 (01) 00669-4 . PMID 11888573 .
linkuri externe
- Mass-media referitoare la agenții care eliberează serotonina la Wikimedia Commons