Travoprost - Travoprost

Travoprost
Structura Travoprost.svg
Date clinice
Denumiri comerciale Travatan, Izba, alții
AHFS / Drugs.com Monografie
MedlinePlus a602027
Date despre licență

Categoria sarcinii
Căi de
administrare		 Picături oftalmice topice
Codul ATC
Statut juridic
Statut juridic
Date farmacocinetice
Metabolism Activare prin hidroliza esterului , dezactivare prin beta-oxidare , OH- oxidare , reducere dublă legătură
Debutul acțiunii 2 ore
Timp de înjumătățire prin eliminare 1,5 ore (în fluid apos )
45 minute (terminal)
Durata acțiunii ≥ 24 de ore
Excreţie În principal prin rinichi
Identificatori
  • Propan-2-il 7- [3,5-dihidroxi-2- [3-hidroxi-4- [3- (trifluormetil)
    fenoxi] -but-1-enil] -ciclopentil] hept-5-enoat
Numar CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard 100.207.141 Editați acest lucru la Wikidata
Date chimice și fizice
Formulă C 26 H 35 F 3 O 6
Masă molară 500,555  g · mol −1
Model 3D ( JSmol )
  • FC (F) (F) c2cc (OC [C @ H] (O) / C = C / [C @@ H] 1 [C @ H] ([C @@ H] (O) C [C @ H ] 1O) C \ C = C / CCCC (= O) OC (C) C) ccc2
  • InChI = 1S / C26H35F3O6 / c1-17 (2) 35-25 (33) 11-6-4-3-5-10-21-22 (24 (32) 15-23 (21) 31) 13-12- 19 (30) 16-34-20-9-7-8-18 (14-20) 26 (27,28) 29 / h3,5,7-9,12-14,17,19,21-24, 30-32H, 4,6,10-11,15-16H2,1-2H3 / b5-3-, 13-12 + / t19-, 21-, 22-, 23 +, 24- / m1 / s1 VerificaDa
  • Cheie: MKPLKVHSHYCHOC-AHTXBMBWSA-N VerificaDa
 ☒NVerificaDa (ce este asta?) (verificați)  

Travoprost , vândut sub numele de marcă Travatan, printre altele, este un medicament utilizat pentru a trata presiunea ridicată în interiorul ochiului, inclusiv glaucomul . În mod specific, este utilizat pentru glaucom cu unghi deschis atunci când alți agenți nu sunt suficienți. Se folosește ca picătură de ochi. Efectele apar în general în decurs de două ore.

Efectele secundare frecvente includ ochii roșii, vederea neclară, durerea ochilor, uscăciunea ochilor și schimbarea culorii ochilor. Alte reacții adverse semnificative pot include cataracta . Utilizarea în timpul sarcinii sau alăptării nu este, în general, recomandată. Este un analog al prostaglandinelor și funcționează prin creșterea fluxului de lichid apos din ochi.

Travoprost a fost aprobat pentru uz medical în Statele Unite și în Uniunea Europeană în 2001. Este disponibil ca medicament generic în Regatul Unit. În 2017, a fost cea de-a 212-a medicatie cea mai des prescrisă din Statele Unite, cu peste două milioane de rețete.

Utilizări medicale

Travoprost este utilizat pentru a trata presiunea ridicată în interiorul ochiului, inclusiv glaucomul . În mod specific, este utilizat pentru glaucom cu unghi deschis atunci când alți agenți nu sunt suficienți.

Efecte secundare

O picătură de 2,5 ml de Travatan

Reacțiile adverse posibile sunt:

  • vedere neclara
  • înroșirea pleoapelor
  • întunecarea permanentă a genelor
  • disconfort ocular
  • întunecarea permanentă a irisului până la maro ( heterocromie )
  • senzație de arsură în timpul utilizării
  • îngroșarea genelor
  • inflamație a prostatei , restricționarea fluxului de urină ( BPH )

Cercetările sugerează că ștergerea ochiului cu un tampon absorbant după administrarea picăturilor pentru ochi poate duce la gene mai scurte și o șansă mai mică de hiperpigmentare în pleoapă, în comparație cu neștergerea excesului de lichid.

Farmacologie

Mecanism de acțiune

Este un analog sintetic al prostaglandinelor (sau mai specific, un analog al prostaglandinei F 2α ) care funcționează prin creșterea fluxului de lichid apos din ochi .

La fel ca alți analogi ai prostaglandinei F 2α, cum ar fi tafluprost și latanoprost , travoprost este un promedicament ester al acidului liber, care acționează ca un agonist la receptorul prostaglandinei F , crescând fluxul de lichid apos din ochi și scăzând astfel presiunea intraoculară.

Farmacocinetica

Travoprost este absorbit prin cornee , unde este hidrolizat la acidul travoprost liber. Cele mai mari concentrații de acid din ochi sunt atinse la una sau două ore după aplicare, iar timpul său de înjumătățire în fluidul apos este de 1,5 ore. Odată ce ajunge în fluxul sanguin, este metabolizat rapid, astfel încât concentrațiile din sistem să nu depășească 25 pg / ml (comparativ cu 20 ng / ml în ochi, care este mai mare cu aproape un factor de 1000).

Metaboliții se formează prin oxidarea beta a lanțului acid (comparați Tafluprost # Farmacocinetica ), oxidarea grupului OH în celălalt lanț lateral și reducerea legăturii duble de lângă acest grup OH. Acidul travoprost și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi cu un timp de înjumătățire plasmatică de 45 de minute.

Diferite produse au fost supuse studiului clinic pentru a oferi eliberare continuă constantă. OTX-TP (Ocular Therapeutix) a finalizat studiul de fază III care a arătat rezultate superioare la placebo până la 12 săptămâni.

Referințe

linkuri externe

  • „Travoprost” . Portalul de informații despre droguri . Biblioteca Națională de Medicină din SUA.