Inhibitor al anhidrazei carbonice - Carbonic anhydrase inhibitor

Inhibitor al anhidrazei carbonice
Clasa de droguri
Acetazolamidă.svg
Acetazolamida
Identificatori de clasă
Utilizare Glaucom
Codul ATC S01EC
Țintă biologică Anhidrazei carbonice
Date clinice
Drugs.com Clase de droguri
linkuri externe
Plasă D002257
În Wikidata

Inhibitorii anhidrazei carbonice sunt o clasă de produse farmaceutice care suprimă activitatea anhidrazei carbonice . Utilizarea lor clinică a fost stabilită ca agenți anti- glaucom , diuretice , antiepileptice , în tratamentul bolilor montane , ulcerului gastric și duodenal , hipertensiunii intracraniene idiopatice , tulburărilor neurologice sau osteoporozei .

Utilizări medicale

Inhibitorii anhidrazei carbonice sunt utilizați în primul rând pentru tratamentul glaucomului. Ele pot fi, de asemenea, utilizate pentru tratarea tulburărilor convulsive și a bolii acute de munte . Deoarece încurajează solubilizarea și excreția acidului uric, pot fi utilizate în tratamentul gutei.

Glaucom

Acetazolamida este un inhibitor al anhidrazei carbonice . Se utilizează pentru glaucom, epilepsie (rar), hipertensiune intracraniană idiopatică și boală de altitudine .

Pentru reducerea presiunii intraoculare (PIO), acetazolamida inactivează anhidrază carbonică și interferează cu pompa de sodiu, care scade formarea de umor apos și astfel scade PIO. Efectele sistemice includ pierderea crescută de sodiu, potasiu și apă în urină, secundară efectelor medicamentului asupra tubilor renali , în care componentele valoroase ale sângelui filtrat sunt reabsorbite în rinichi. Gazele arteriale din sânge pot prezenta o acidoză metabolică hipercloremică ușoară .

Methazolamida este, de asemenea, un inhibitor al anhidrazei carbonice. Are un timp de înjumătățire prin eliminare mai lung decât acetazolamida și este mai puțin asociat cu efecte adverse asupra rinichilor .

Dorzolamida este un sulfonamid și inhibitor topic al anhidrazei carbonice II. Este indicat pentru reducerea presiunii intraoculare crescute la pacienții cu glaucom cu unghi deschis sau hipertensiune oculară și care sunt insuficient de receptivi la beta-blocante . Inhibarea anhidrazei carbonice II în procesele ciliare ale ochiului scade secreția apoasă de umor, probabil prin încetinirea formării ionilor de bicarbonat cu reducerea ulterioară a transportului de sodiu și fluid.

Brinzolamida (denumiri comerciale Azopt, Alcon Laboratories, Inc, Befardin Fardi Medicals) este un inhibitor al anhidrazei carbonice utilizat pentru scăderea presiunii intraoculare la pacienții cu glaucom cu unghi deschis sau hipertensiune oculară. Există ca o serie de izoenzime, dintre care cea mai activă este anhidrază carbonică II (CA-II). Combinația de brinzolamidă cu timolol este comercializată sub denumirea comercială Azarga.

Diuretic

Unele diuretice inhibă activitatea anhidrazei carbonice în tubulii conturți proximați și previn reabsorbția bicarbonatilor din tubulii renali. Reducerea reabsorbției bicarbonatelor duce la scăderea activității schimbătorului de hidrogen de sodiu apical, provocând diureză datorită retenției de sodiu în tubii renali. Acetazolamida este un inhibitor al anhidrazei carbonice. Alte exemple sunt;

  • Dorzolamidă
  • Methazolamida
  • Brinzolamida
  • Diclorfenamidă

Epilepsie

Acetazolamida este eficientă în tratamentul majorității tipurilor de convulsii, inclusiv convulsii tonico-clonice și focale generalizate și în special convulsii de absență, deși are o utilitate limitată, deoarece toleranța se dezvoltă odată cu utilizarea cronică. Medicamentul este folosit ocazional pe bază intermitentă pentru a preveni convulsiile în epilepsia catamenială .

Cele care conțin sulf apoplexiei și antimigrenă medicament topiramat este un inhibitor slab al anhidrazei carbonice, în special subtipurile II și IV. Nu se știe dacă inhibarea anhidrazei carbonice contribuie la activitatea sa clinică. În cazuri rare, inhibarea anhidrazei carbonice poate fi suficient de puternică pentru a provoca acidoză metabolică de importanță clinică. Zonisamida este un alt medicament antiseoplazic care conține sulf, care inhibă slab anhidrază carbonică.

Sultiame este, de asemenea, un exemplu de medicament anticonvulsivant din această clasă.

Rau de inaltime

Articolul principal: Boala de altitudine

La altitudine mare, presiunea parțială a oxigenului este mai mică și oamenii trebuie să respire mai rapid pentru a obține oxigen adecvat. Când se întâmplă acest lucru, presiunea parțială a CO2 în plămâni (pCO2) scade (este "suflată"), provocând o alcaloză respiratorie . Acest lucru ar fi în mod normal compensat de rinichiul care excretă bicarbonat și provoacă acidoză metabolică compensatorie , dar acest mecanism durează câteva zile. Un tratament mai imediat este inhibitorii anhidrazei carbonice, care previn absorbția bicarbonatului în rinichi și ajută la corectarea alcalozei. De asemenea, s-a demonstrat că inhibitorii anhidrazei carbonice îmbunătățesc boala cronică de munte .

Contraindicații

Efecte adverse

Pierderea bicarbonatului poate duce la acidoză metabolică .

Surse naturale

Ellagitaninele extrase din pericarpele Punica granatum , rodia, cum ar fi punicalin , punicalagin , granatin B , gallagyldilactone , casuarinin , pedunculagin și tellimagrandin I , sunt inhibitori ai anhidrazei carbonice.

Referințe

linkuri externe