Sultiame - Sultiame
 | |
| Date clinice | |
|---|---|
| Alte nume | Sulthiame ( AAN AU ), sulthiame ( USAN US ) |
| AHFS / Drugs.com | Numele internaționale ale medicamentelor |
Categoria sarcinii |
|
| Căi de administrare |
Oral |
| Codul ATC | |
| Statut juridic | |
| Statut juridic | |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | 100% (oral) |
| Legarea proteinelor | 29% |
| Metabolism | Secreția hepatică |
| Timp de înjumătățire prin eliminare | 24 de ore |
| Excreţie | Fecale (10%) și renale (90%) |
| Identificatori | |
| |
| Numar CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.000.465 
|
| Date chimice și fizice | |
| Formulă | C 10 H 14 N 2 O 4 S 2 |
| Masă molară | 290,35 g · mol −1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (ce este asta?) (verificați)
| |
Sultiame , cunoscut și sub numele de sulthiame , este o sulfonamidă și un inhibitor al enzimei anhidrază carbonică . Este folosit ca anticonvulsivant .
Istorie
Sultiame a fost sintetizat pentru prima dată în laboratoarele Bayer AG la mijlocul anilor 1950 și, în cele din urmă, a fost lansat ca Ospolot în Europa și pe alte piețe la începutul anilor 1960. Nu a devenit niciodată un medicament înregistrat în Statele Unite. Marca a fost transferată către Desitin GmbH în 1993 și este vândută în mai multe țări europene, în Israel, Japonia și Australia.
Sultiame a devenit stabilit ca medicament de a doua linie pentru tratamentul epilepsiei parțiale în anii 1960 și 1970 și a fost adesea utilizat în combinație cu fenitoina anticonvulsivantă stabilită . Crizele de lob temporal au apărut în mod special în sensul sultiamelor. Ulterior au apărut îndoieli cu privire la faptul dacă sultiamele au proprietăți anticonvulsivante intrinseci . După descoperirea capacității sultiamelor de a crește nivelul sanguin al fenitoinei, s-a presupus că sultiamele ar acționa numai în combinație cu fenitoina. Această constatare, împreună cu rezultatele echivoce ale unui studiu din SUA, au dus la o scădere rapidă a utilizării sultiamelor. Abia în 1988, copilul neurolog german Hermann Doose și-a descoperit efectele specifice în epilepsiile focale benigne din copilărie . Astăzi, sulthiame este medicamentul ales pentru epilepsiile focale benigne din copilărie (cum ar fi epilepsia rolandică benignă ) în țările vorbitoare de limbă germană și Israel.
Indicații
Din punct de vedere istoric, sultiame a fost folosit pentru a trata convulsiile parțiale . În Australia, este înregistrată în prezent pentru tulburări de comportament asociate epilepsiei ; comportament hiperkinetic ; epilepsia lobului temporal; convulsii mioclonice ; atacuri grand mal ; și convulsii Jacksonian . Spre deosebire de alte medicamente sulfonamidice, sultiamele sunt lipsite de activitate antibacteriană .
Efecte adverse
Efectele adverse mai frecvente sunt ataxia , parestezia feței și a membrelor, hipernea , dispneea și anorexia . Efectele adverse mai puțin frecvente includ vertij, erupție cutanată, sindrom Stevens-Johnson , greață , scădere în greutate, leucopenie , cefalee, modificări psihice, depresie, salivare, durere crescută, frecvența convulsiilor, insomnie , stare epileptică . Tulburări ale metabolismului calciului și vitaminei D au fost raportate ocazional după utilizarea pe termen lung.
Interacțiuni
Sultiamele luate împreună cu primidona pot duce la efecte secundare severe, inclusiv reacții psihotice. Adăugarea sultiamului la terapia cu fenitoină s-a dovedit a fi urmată de o creștere a nivelului seric al fenitoinei. Sultiame poate duce, de asemenea, la o creștere a nivelului sanguin de fenobarbitonă . Alcoolul nu trebuie consumat în timpul tratamentului.
Supradozaj
Pot apărea vărsături , hipotensiune , cefalee, vertij , ataxie , acidoză metabolică cu hipernea și stare catatonică . Nu există un antidot specific . Nu se știe dacă dializa poate ajuta în caz de supradozaj.
Sinteză
p-Aminobenzensulfonamida poate fi alchilată prin clorură de ω-clorbutililsulfonil în bază prin intermediarul presupus (mijloc), care ciclizează spontan pentru a da sultiame.