Desloratadină - Desloratadine
 | |
 | |
| Date clinice | |
|---|---|
| Denumiri comerciale | Clarinex, Aerius, Allex, alții |
| AHFS / Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a602002 |
| Date despre licență | |
Categoria sarcinii |
|
| Căi de administrare |
Pe cale orală (comprimate, soluție) |
| Codul ATC | |
| Statut juridic | |
| Statut juridic | |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | Se absoarbe rapid |
| Legarea proteinelor | 83 - 87% |
| Metabolism | UGT2B10 , CYP2C8 |
| Metaboliți | 3-Hidroxidesloratadină |
| Debutul acțiunii | în decurs de 1 oră |
| Timp de înjumătățire prin eliminare | 27 de ore |
| Durata acțiunii | până la 24 de ore |
| Excreţie | 40% ca metaboliți conjugați în urină Cantitate similară în fecale |
| Identificatori | |
| |
| Numar CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.166.554 
|
| Date chimice și fizice | |
| Formulă | C 19 H 19 CI N 2 |
| Masă molară | 310,83 g · mol −1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
| (verifica) | |
Desloratadina (denumirea comercială Clarinex și Aerius ) este un antagonist H 1 triciclic care este utilizat pentru tratarea alergiilor . Este un metabolit activ al loratadinei .
A fost brevetat în 1984 și a intrat în uz medical în 2001.
Utilizări medicale
Desloratadina este utilizată pentru a trata rinita alergică , congestia nazală și urticaria cronică idiopatică ( urticarie ). Este principalul metabolit al loratadinei, iar cele două medicamente sunt similare în ceea ce privește siguranța și eficacitatea. Desloratadina este disponibilă în mai multe forme de dozare și sub multe nume comerciale din întreaga lume.
O indicație emergentă pentru desloratadină se află în tratamentul acneei , ca adjuvant ieftin pentru izotretinoină și, eventual, ca terapie de întreținere sau monoterapie.
Efecte secundare
Cele mai frecvente efecte secundare sunt oboseala (1,2%), gura uscată (3%) și cefaleea (0,6%).
Interacțiuni
O serie de medicamente și alte substanțe care sunt predispuse la interacțiuni, cum ar fi ketoconazol , eritromicină și suc de grapefruit , nu au demonstrat nicio influență asupra concentrațiilor de desloratadină din organism. Desloratadina este considerată a avea un potențial redus de interacțiuni.
Farmacologie
Farmacodinamica
Desloratadina este un H selectiv 1 - antihistaminic care funcționează ca un agonist invers la histaminici H 1 receptor .
La doze foarte mari, este, de asemenea, un antagonist la diferite subtipuri de receptori muscarinici ai acetilcolinei . Acest efect nu este relevant pentru acțiunea medicamentului la doze terapeutice.
Farmacocinetica
Desloratadina este bine absorbită din intestin și atinge cele mai mari concentrații plasmatice din sânge după aproximativ trei ore. În fluxul sanguin, 83 până la 87% din substanță sunt legate de proteinele plasmatice .
Desloratadina este metabolizată în 3-hidroxidesloratadină într-o secvență în trei pași în metabolizatori normali. În primul rând, n-glucuronidarea desloratadinei de către UGT2B10 ; apoi, 3-hidroxilarea desloratadinei N-glucuronide de către CYP2C8 ; și în cele din urmă, o deconjugare non-enzimatică a 3-hidroxidesloratadinei N-glucuronide. Atât desloratadina, cât și 3-hidroxidesloratadina sunt eliminate prin urină și fecale cu un timp de înjumătățire de 27 de ore în metabolizatorii normali.
Prezintă doar activitate periferică, deoarece nu traversează cu ușurință bariera hematoencefalică ; prin urmare, în mod normal nu provoacă somnolență, deoarece nu intră cu ușurință în sistemul nervos central .
Desloratadina nu are un efect puternic asupra unui număr de enzime testate în sistemul citocromului P450 . S-a constatat că inhibă slab CYP2B6 , CYP2D6 și CYP3A4 / CYP3A5 și nu inhibă CYP1A2 , CYP2C8 , CYP2C9 sau CYP2C19 . Desloratadina sa dovedit a fi un inhibitor potent și relativ selectiv al UGT2B10 , un slab inhibitor moderat al UGT2B17 , UGT1A10 și UGT2B4 , și nu inhibă UGT1A1 , UGT1A3 , UGT1A4 , UGT1A6 , UGT1A9 , UGT2B7 , UGT2B15 , UGT1A7 și UGT1A8 .
Farmacogenomică
2% dintre caucazieni și 18% dintre cei de origine africană sunt metabolizatori săraci ai desloratadinei . La aceste persoane, medicamentul atinge concentrațiile plasmatice de trei ori mai mari la șase până la șapte ore după administrare și are un timp de înjumătățire de aproximativ 89 de ore. Cu toate acestea, profilul de siguranță pentru acești subiecți nu este mai rău decât pentru metabolizatorii extensivi (normali).
Societate și cultură
Economie
Când a fost lansat inițial în Canada în 2002, s-a vândut cu 0,82 dolari SUA pe doză.
Vezi si
Referințe
linkuri externe
- „Desloratadină” . Portalul de informații despre droguri . Biblioteca Națională de Medicină din SUA.