Paromomicină - Paromomycin

bb
Structura paromomicinei.svg
Paromomycin ball-and-stick.png
Date clinice
Denumiri comerciale Catenulin, Aminosidine, Humatin, altele
Alte nume monomicină, aminosidină
AHFS / Drugs.com Monografie
MedlinePlus a601098
Date despre licență

Categoria sarcinii
Căi de
administrare		 Pe cale orală, intramusculară , topică
Codul ATC
Statut juridic
Statut juridic
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate Slab absorbit în tractul gastro-intestinal
Metabolism Nu este disponibil
Excreţie Fecal
Identificatori
  • (2 R , 3 S , 4 R , 5 R , 6 S ) -5-amino-6 - [(1 R , 2 S , 3 S , 4 R , 6 S ) -
    4,6-diamino-2- [ (2 S , 3 R , 4 R , 5 R ) -4 - [(2 R , 3 R , 4 R , 5 R , 6 S ) -
    3-amino-6- (aminometil) -4,5-dihidroxi- oxan-2-il]
    oxi-3-hidroxi-5- (hidroximetil) oxolan-2-il] oxi
    -3-hidroxi-ciclohexil] oxi-2- (hidroximetil) oxan-3,4-diol
Numar CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard 100.028.567 Editați acest lucru la Wikidata
Date chimice și fizice
Formulă C 23 H 47 N 5 O 18 S
Masă molară 713,71  g · mol −1
Model 3D ( JSmol )
  • O = S (= O) (O) OO ([C @ H] 3 [C @ H] (O [C @@ H] 2O [C @ H] (CO) [C @@ H] (O [C @H] 1O [C @@ H] (CN) [C @@ H] (O) [C @ H] (O) [C @ H] 1N) [C @ H] 2O) [C @@ H] (O) [C @ H] (N) C [C @@ H] 3N) [C @ H] 4O [C @@ H] ([C @@ H] (O) [C @ H] (O) [C @ H] 4N) CO
  • InChI = 1S / C23H45N5O14.H2O4S / c24-2-7-13 (32) 15 (34) 10 (27) 21 (37-7) 41-19-9 (4-30) 39-23 (17 (19) 36) 42-20-12 (31) 5 (25) 1-6 (26) 18 (20) 40-22-11 (28) 16 (35) 14 (33) 8 (3-29) 38-22; 1-5 (2,3) 4 / h5-23,29-36H, 1-4,24-28H2; (H2,1,2,3,4) / t5-, 6 +, 7 +, 8-, 9-, 10-, 11-, 12 +, 13-, 14-, 15-, 16-, 17-, 18-, 19-, 20-, 21-, 22-, 23 +; / m1./s1 VerificaDa
  • Cheie: LJRDOKAZOAKLDU-UDXJMMFXSA-N VerificaDa
 ☒NVerificaDa (ce este asta?) (verificați)  

Paromomicina este un antimicrobian utilizat pentru a trata o serie de infecții parazitare, inclusiv amebiază , giardioză , leishmanioză și infecția cu tenie . Este un tratament de primă linie pentru amebiază sau giardioză în timpul sarcinii . În caz contrar, este în general o a doua opțiune de tratament. Este utilizat pe cale orală, aplicat pe piele sau prin injecție într-un mușchi .

Reacțiile adverse frecvente atunci când sunt administrate pe cale orală includ pierderea poftei de mâncare, vărsături, dureri abdominale și diaree. Când se aplică pe piele, efectele secundare includ mâncărime, roșeață și vezicule. Când este administrat prin injecție, pot apărea febră, probleme hepatice sau pierderea auzului . Utilizarea în timpul alăptării pare a fi sigură. Paromomicina se află în familia de medicamente aminoglicozide și provoacă moartea microbilor prin oprirea creării proteinelor bacteriene.

Paromomicina a fost descoperită în anii 1950 dintr-un tip de streptomice și a intrat în uz medical în 1960. Se află pe lista medicamentelor esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății , cele mai sigure și mai eficiente medicamente necesare unui sistem de sănătate . Paromomicina este disponibilă ca medicament generic .

Utilizări medicale

Este un antimicrobian utilizat pentru tratarea infecțiilor parazitare intestinale, cum ar fi criptosporidioza și amoebiaza , și alte boli, cum ar fi leishmaniaza . S-a demonstrat că paromomicina este eficientă împotriva leishmaniozei cutanate în studiile clinice din URSS în anii 1960 și în studiile cu leishmanioză viscerală la începutul anilor 1990.

Calea de administrare este injectarea intramusculară și capsula . Crema topică paromomicină, cu sau fără gentamicină, este un tratament eficient pentru leishmanioza cutanată ulcerativă, în conformitate cu rezultatele unui studiu de fază 3, randomizat, dublu-orb, controlat în grup paralel.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este slab absorbit. Efectul pe care acesta îl poate avea asupra copilului este încă necunoscut.

Există date limitate cu privire la siguranța administrării paromomicinei în timpul alăptării, dar deoarece medicamentul este slab absorbit, cantitățile minime de medicament vor fi secretate în laptele matern.

HIV / SIDA

Există dovezi limitate că paromomicina poate fi utilizată la persoanele infectate cu HIV și Cryptosporidium . Câteva studii mici au arătat o reducere a pierderii ovocistului după tratamentul cu paromomicină.

Efecte adverse

Cele mai frecvente efecte adverse asociate cu sulfatul de paromomicină sunt crampele abdominale, diareea, arsurile la stomac, greața și vărsăturile. Utilizarea pe termen lung a paromomicinei crește riscul de infecție bacteriană sau fungică. Semnele de creștere excesivă includ pete albe în cavitățile bucale. Alte evenimente adverse mai puțin frecvente includ miastenia gravis , leziuni la rinichi, enterocolită , sindrom de malabsorbție , eozinofilie , cefalee, pierderea auzului, sunete în ureche, mâncărime, amețeli severe și pancreatită .

Interacțiuni

Paromomicina aparține clasei de medicamente aminoglicozide și, prin urmare, este toxică pentru rinichi și pentru urechi . Aceste toxicități sunt aditive și sunt mai susceptibile să apară atunci când sunt utilizate împreună cu alte medicamente care provoacă toxicitate pentru urechi și rinichi. Utilizarea concomitentă a foscarnetului crește riscul de toxicitate renală. Utilizarea concomitentă a colistimetatului și a paromomicinei poate provoca o încetinire periculoasă a respirației cunoscută sub numele de depresie respiratorie și ar trebui făcută cu precauție extremă, dacă este necesar. Când este utilizat cu antibiotice sistemice, cum ar fi paromomicina, vaccinul împotriva holerei poate provoca un răspuns imun. Trebuie evitată utilizarea cu diuretice puternice , care pot afecta și auzul. Paromomicina poate avea reacții periculoase atunci când este utilizată cu succinilcolina paralitică prin creșterea efectelor sale neuromusculare.

Nu există interacțiuni cunoscute cu alimente sau băuturi cu paromomicină.

Mecanism

Paromomicina este un inhibitor al sintezei proteinelor în celulele nerezistente prin legarea la ARN ribozomal 16S . Acest antibiotic cu spectru larg, solubil în apă, este foarte asemănător în acțiune cu neomicina . A fost demonstrată activitatea antimicrobiană a paromomicinei împotriva Escherichia coli și Staphylococcus aureus . Paromomicina funcționează ca un antibiotic prin creșterea ratei de eroare în traducerea ribozomală. Paromomicina se leagă de o buclă de ARN, unde reziduurile A1492 și A1493 sunt de obicei stivuite și expulzează aceste două reziduuri. Aceste două reziduuri sunt implicate în detectarea corelării corecte Watson-Crick între codon și anti codon. Când se obțin interacțiuni corecte, legarea furnizează energie pentru a expulza cele două reziduuri. Legarea paromomicinei asigură suficientă energie pentru expulzarea reziduurilor și astfel rezultă ca ribozomul să încorporeze aminoacidul incorect în lanțul peptidic născut.

Farmacocinetica

Absorbţie

Absorbția GI este slabă. Orice obstacole sau factori care afectează motilitatea GI pot crește absorbția medicamentului din tractul digestiv. În plus, orice deteriorare structurală, cum ar fi leziuni sau ulcerații, va tinde să crească absorbția medicamentului.

Pentru injecția intramusculară (IM), absorbția este rapidă. Paromomicina va atinge concentrația plasmatică maximă în decurs de o oră după injectarea IM. Activitățile in-vitro și in-vivo sunt paralele cu cele ale neomicinei.

Distribuție

Informatia nu este disponibilă.

Eliminare

Aproape 100% din doza orală este eliminată nemodificată prin fecale. Orice medicament absorbit va fi excretat în urină.

Istorie

Paromomicina a fost descoperită în anii 1950 printre metaboliții secundari ai unei varietăți de Streptomyces cunoscută atunci ca Streptomyces krestomuceticus , cunoscută acum sub numele de Streptomyces rimosus . A intrat în uz medical în 1960.

Referințe

linkuri externe

  • „Paromomicină” . Portalul de informații despre droguri . Biblioteca Națională de Medicină din SUA.