Fentolamină - Phentolamine
 | |
 | |
| Date clinice | |
|---|---|
| Denumiri comerciale | Regitine, Oraverse |
| AHFS / Drugs.com | Monografie |
| Căi de administrare |
intravenos (IV) sau intramuscular (IM) |
| Codul ATC | |
| Statut juridic | |
| Statut juridic | |
| Date farmacocinetice | |
| Metabolism | Ficat |
| Timp de înjumătățire prin eliminare | 19 minute |
| Identificatori | |
| |
| Numar CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.000.049 
|
| Date chimice și fizice | |
| Formulă | C 17 H 19 N 3 O |
| Masă molară | 281,359 g · mol −1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (ce este asta?) (verificați)
| |
Fentolamina , vândută sub numele de marca Regitine, printre altele, este un antagonist α- adrenergic reversibil, neselectiv .
Mecanism
Acțiunea sa principală este vasodilatația datorată blocării α 1 .
Blocanții α neselectivi pot provoca o tahicardie reflexă mult mai pronunțată decât blocanții α 1 selectivi . La fel ca blocanții selectivi α 1 , fentolamina provoacă o relaxare a vasculaturii sistemice, ducând la hipotensiune . Această hipotensiune este resimțită de reflexul baroreceptor , care are ca rezultat creșterea tragerii nervului simpatic pe inimă, eliberând noradrenalină . Ca răspuns, receptorii adrenergici β 1 de pe inimă își măresc rata , contractilitatea și dromotropia , care ajută la compensarea scăderii tensiunii arteriale sistemice. Spre deosebire de blocanții selectivi α 1 , fentolamina inhibă, de asemenea , receptorii α 2 , care funcționează predominant ca feedback negativ presinaptic pentru eliberarea de norepinefrină. Prin abolirea acestui feedback negativ, fentolamina duce la eliberarea de noradrenalină chiar mai puțin reglementată, ceea ce duce la o creștere mai drastică a ritmului cardiac.
Utilizări
Cererea principală pentru fentolamină este pentru controlul urgențelor hipertensive , în special datorită feocromocitomului .
De asemenea, are utilitate în tratamentul complicațiilor cardiovasculare induse de cocaină , în care s-ar evita în general blocanții β (de exemplu, metoprolol ), deoarece pot provoca vasoconstricție coronariană mediată α-adrenergică , agravând ischemia miocardică și hipertensiunea. Este important să rețineți că fentolamina nu este un agent de primă linie pentru această indicație. Fentolamina trebuie administrată numai pacienților care nu răspund pe deplin la benzodiazepine , nitroglicerină și blocante ale canalelor de calciu .
Atunci când se administrează prin injectare provoacă vaselor de sânge pentru a dilata , crescând astfel fluxul de sânge. Când este injectat în penis (intracavernos), crește fluxul de sânge către penis, ceea ce duce la o erecție.
Poate fi depozitat în cărucioare pentru a contracara vasoconstricția periferică severă secundară extravazării perfuziilor de vasopresor plasate periferic , de obicei de norepinefrină . Infuziile de epinefrină sunt mai puțin vasoconstrictoare decât norepinefrina, deoarece stimulează în primul rând receptorul β mai mult decât receptorii α, dar efectul rămâne dependent de doză.
Fentolamina are, de asemenea, roluri diagnostice și terapeutice în sindromul durerii regionale complexe (distrofie reflexă simpatică).
Fentolamina este comercializată în domeniul dentar ca agent de inversare anestezic local. Denumită OraVerse, este o injecție de mezilat de fentolamină concepută pentru a inversa proprietățile vasoconstrictoare locale utilizate în multe anestezice locale pentru a prelungi anestezia.
Chimie
Fentolamina poate fi sintetizată prin alchilarea 3- (4-metilanilino) fenolului folosind 2-clorometilimidazolină:
Efecte adverse
Referințe
linkuri externe
- „Fentolamină” . Portalul de informații despre droguri . Biblioteca Națională de Medicină din SUA.