TRPV5 - TRPV5
Subfamilia V a canalului cationic potențial al receptorului tranzitor, membrul 5 este o proteină a canalului de calciu care la om este codificată de gena TRPV5 .
Funcţie
TRPV5 Gena este un membru al receptorilor tranzitorii familiei și TRPV subfamilia. Canalul selectiv de calciu , TRPV5, codificat de această genă are 6 domenii de transmitere a membranelor, multiple situri de fosforilare potențiale , un situs de glicozilare legat de N și 5 repetări ANK. Această proteină formează homotetrameri sau heterotetrameri și este activată de un nivel intern scăzut de calciu.
Atât TRPV5, cât și TRPV6 sunt exprimate în celulele epiteliale renale și intestinale . TRPV5 se exprimă în principal în celulele epiteliale renale , unde joacă un rol important în reabsorbția Ca 2+ , în timp ce TRPV6 se exprimă în principal în intestin. Enzima α-klotho crește reabsorbția renală a calciului prin stabilizarea TPRV5. Klotho este o enzimă asemănătoare beta-glucuronidazei care activează TRPV5 prin îndepărtarea acidului sialic .
Semnificația clinică
În mod normal, aproximativ 95% până la 98% din Ca 2+ filtrat din sânge de către rinichi este reabsorbit de tubul renal al rinichiului , mediat de TRPV5. Ștergerea genetică a TRPV5 la șoareci duce la pierderea de Ca 2+ în urină și, prin urmare , hiperparatiroidism și pierderea osoasă.
Inhibitori
- Econazolul este un inhibitor slab atât al TRPV5, cât și al TRPV6 , cu un IC 50 în domeniul micromolar
- ZINC17988990 este un inhibitor puternic și selectiv al TRPV5, cu un IC 50 de 177 nM și o selectivitate bună față de TRPV6 și celelalte subtipuri de canale TRPV.
Interacțiuni
Sa demonstrat că TRPV5 interacționează cu S100A10 .
Vezi si
Referințe
Lecturi suplimentare
- Vennekens R, Droogmans G, Nilius B (septembrie 2001). "Proprietăți funcționale ale canalului epitelial Ca2 +, ECaC". Fiziologie generală și biofizică . 20 (3): 239-53. PMID 11765215 .
- Heiner I, Eisfeld J, Lückhoff A (2004). "Rolul și reglarea canalelor TRP în granulocitele neutrofile". Calciu celular . 33 (5-6): 533-40. doi : 10.1016 / S0143-4160 (03) 00058-7 . PMID 12765698 .
- Nijenhuis T, Hoenderop JG, Bindels RJ (octombrie 2005). "TRPV5 și TRPV6 în Ca (2+) (re) absorbție: reglarea intrării Ca (2+) la poartă". Pflugers Archiv . 451 (1): 181-92. doi : 10.1007 / s00424-005-1430-6 . PMID 16044309 . S2CID 41267019 .
- Mensenkamp AR, Hoenderop JG, Bindels RJ (2007). „TRPV5, poarta către homeostazia Ca2 +”. Canale cu potențial de receptor tranzitoriu (TRP) . Manual de farmacologie experimentală. 179 . pp. 207-20. doi : 10.1007 / 978-3-540-34891-7_12 . ISBN 978-3-540-34889-4. PMID 17217059 .
- Schoeber JP, Hoenderop JG, Bindels RJ (februarie 2007). „Acțiunea concertată a proteinelor asociate în reglarea TRPV5 și TRPV6”. Tranzacțiile societății biochimice . 35 (Pt 1): 115-9. doi : 10.1042 / BST0350115 . PMID 17233615 .
linkuri externe
- TRPV5 + proteine, + umane la Biblioteca Națională de Medicină din SUA Titlurile subiectului medical (MeSH)
Acest articol încorporează text din Biblioteca Națională de Medicină a Statelor Unite , care este în domeniul public .