TRPV5 - TRPV5

TRPV5
Identificatori
Aliasuri TRPV5 , CAT2, ECAC1, OTRPC3, receptor tranzitoriu potențial canal de cation subfamilie V membru 5
ID-uri externe OMIM : 606679 MGI : 2429764 HomoloGene : 10520 GeneCards : TRPV5
Orthologs
Specii Uman Șoarece
Entrez
Ensemble
UniProt
RefSeq (ARNm)

NM_019841

NM_001007572

RefSeq (proteină)

NP_062815

NP_001007573

Locație (UCSC) Chr 7: 142,91 - 142,93 Mb Chr 6: 41,65 - 41,68 Mb
Căutare PubMed
Wikidata
Vizualizare / Editare umană Vizualizați / Editați mouse-ul

Subfamilia V a canalului cationic potențial al receptorului tranzitor, membrul 5 este o proteină a canalului de calciu care la om este codificată de gena TRPV5 .

Funcţie

TRPV5 Gena este un membru al receptorilor tranzitorii familiei și TRPV subfamilia. Canalul selectiv de calciu , TRPV5, codificat de această genă are 6 domenii de transmitere a membranelor, multiple situri de fosforilare potențiale , un situs de glicozilare legat de N și 5 repetări ANK. Această proteină formează homotetrameri sau heterotetrameri și este activată de un nivel intern scăzut de calciu.

Atât TRPV5, cât și TRPV6 sunt exprimate în celulele epiteliale renale și intestinale . TRPV5 se exprimă în principal în celulele epiteliale renale , unde joacă un rol important în reabsorbția Ca 2+ , în timp ce TRPV6 se exprimă în principal în intestin. Enzima α-klotho crește reabsorbția renală a calciului prin stabilizarea TPRV5. Klotho este o enzimă asemănătoare beta-glucuronidazei care activează TRPV5 prin îndepărtarea acidului sialic .

Semnificația clinică

În mod normal, aproximativ 95% până la 98% din Ca 2+ filtrat din sânge de către rinichi este reabsorbit de tubul renal al rinichiului , mediat de TRPV5. Ștergerea genetică a TRPV5 la șoareci duce la pierderea de Ca 2+ în urină și, prin urmare , hiperparatiroidism și pierderea osoasă.

Inhibitori

  • Econazolul este un inhibitor slab atât al TRPV5, cât și al TRPV6 , cu un IC 50 în domeniul micromolar
  • ZINC17988990 este un inhibitor puternic și selectiv al TRPV5, cu un IC 50 de 177 nM și o selectivitate bună față de TRPV6 și celelalte subtipuri de canale TRPV.

Interacțiuni

Sa demonstrat că TRPV5 interacționează cu S100A10 .

Vezi si

Referințe

Lecturi suplimentare

  • Vennekens R, Droogmans G, Nilius B (septembrie 2001). "Proprietăți funcționale ale canalului epitelial Ca2 +, ECaC". Fiziologie generală și biofizică . 20 (3): 239-53. PMID  11765215 .
  • Heiner I, Eisfeld J, Lückhoff A (2004). "Rolul și reglarea canalelor TRP în granulocitele neutrofile". Calciu celular . 33 (5-6): 533-40. doi : 10.1016 / S0143-4160 (03) 00058-7 . PMID  12765698 .
  • Nijenhuis T, Hoenderop JG, Bindels RJ (octombrie 2005). "TRPV5 și TRPV6 în Ca (2+) (re) absorbție: reglarea intrării Ca (2+) la poartă". Pflugers Archiv . 451 (1): 181-92. doi : 10.1007 / s00424-005-1430-6 . PMID  16044309 . S2CID  41267019 .
  • Mensenkamp AR, Hoenderop JG, Bindels RJ (2007). „TRPV5, poarta către homeostazia Ca2 +”. Canale cu potențial de receptor tranzitoriu (TRP) . Manual de farmacologie experimentală. 179 . pp. 207-20. doi : 10.1007 / 978-3-540-34891-7_12 . ISBN 978-3-540-34889-4. PMID  17217059 .
  • Schoeber JP, Hoenderop JG, Bindels RJ (februarie 2007). „Acțiunea concertată a proteinelor asociate în reglarea TRPV5 și TRPV6”. Tranzacțiile societății biochimice . 35 (Pt 1): 115-9. doi : 10.1042 / BST0350115 . PMID  17233615 .

linkuri externe

Acest articol încorporează text din Biblioteca Națională de Medicină a Statelor Unite , care este în domeniul public .