Ketoprofen - Ketoprofen
 | |
 | |
| Date clinice | |
|---|---|
| Denumiri comerciale | Oruvail, gel Lolita și altele |
| AHFS / Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a686014 |
| Date despre licență | |
Categoria sarcinii |
|
| Căi de administrare |
Pe cale orală , topic , intravenos (uz veterinar) |
| Codul ATC | |
| Statut juridic | |
| Statut juridic | |
| Date farmacocinetice | |
| Legarea proteinelor | 99% |
| Timp de înjumătățire prin eliminare | 2–2,5 ore |
| Identificatori | |
| |
| Numar CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Tablou de bord CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.040.676 
|
| Date chimice și fizice | |
| Formulă | C 16 H 14 O 3 |
| Masă molară | 254,285 g · mol −1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| Chiralitate | Amestec racemic |
| |
| |
  (ce este asta?) (verificați)
| |
Ketoprofenul este unul dintre clasa de acid propionic a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) cu efecte analgezice și antipiretice . Acționează prin inhibarea producției de prostaglandină din organism .
A fost brevetat în 1967 și aprobat pentru uz medical în 1980.
Utilizări medicale
Ketoprofenul este, în general, prescris pentru durerile inflamatorii legate de artrită sau durerile de dinți severe care duc la inflamația gingiilor.
Plasturii topici cu ketoprofen sunt folosiți pentru tratamentul durerii musculo-scheletice.
Ketoprofenul poate fi, de asemenea, utilizat pentru tratamentul unor dureri, în special a durerilor nervoase, cum ar fi sciatica , nevralgia postherpetică și durerea recomandată pentru radiculopatie , sub formă de cremă, unguent, lichid, spray sau gel, care poate conține, de asemenea, ketamină și lidocaină , împreună cu alți agenți care pot fi utili, cum ar fi ciclobenzaprina , amitriptilina , aciclovirul , gabapentina , orfenadrina și alte medicamente utilizate ca AINS sau adjuvanți, atipici sau potențiatori pentru tratamentul durerii.
Eficacitate
O revizuire sistematică din 2013 a indicat „Eficacitatea ketoprofenului administrat oral în ameliorarea durerii moderate-severe și îmbunătățirea stării funcționale și a stării generale a fost semnificativ mai bună decât cea a ibuprofenului și / sau diclofenacului ”. O analiză sistematică Cochrane din 2017 care investighează ketoprofenul ca doză unică pe cale orală în durerea postoperatorie acută, moderată până la severă, a concluzionat că eficacitatea acestuia este echivalentă cu medicamente precum ibuprofen și diclofenac.
Există dovezi care susțin ketoprofenul local pentru osteoartrită, dar nu și alte dureri musculo-scheletice cronice.
Efecte adverse
În octombrie 2020, Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) a solicitat actualizarea etichetei medicamentului pentru toate medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene pentru a descrie riscul apariției problemelor renale la bebelușii nenăscuți care duc la scăderea lichidului amniotic. Ei recomandă evitarea AINS la femeile gravide la 20 de săptămâni sau mai târziu în timpul sarcinii.
Mecanism
S-a demonstrat că plasturii asigură o livrare rapidă și susținută către țesuturile subiacente, fără a crește semnificativ nivelurile de concentrație de medicament în sânge, în comparație cu administrarea orală tradițională. Ketoprofenul suferă o metabolizare în ficat , prin conjugare cu acid glucuronic ( glucuronidare ) prin UGT enzime, hidroxilarea inelului benzoil de CYP3A4 și CYP2C9 enzimelor și reducerea a acesteia cetonă rest (o grupare carbonil grupare funcțională , adică cu carbon-oxigen cu dublă legătură) prin enzime carbonil reducătoare (CRE). Ketoprofenul este utilizat pentru proprietățile sale antipiretice, analgezice și antiinflamatoare prin inhibarea ciclooxigenazei-1 și -2 (COX-1 și COX-2) enzime reversibil, ceea ce scade producția de precursori proinflamatori de prostaglandină.
Formulare disponibile
Ketoprofenul era disponibil fără prescripție medicală în Statele Unite sub formă de comprimate acoperite de 12,5 mg (Orudis KT și Actron), dar această formă a fost întreruptă. Este disponibil pe bază de capsule.
Ketoprofenul este, de asemenea, disponibil sub formă de gel de 2,5% pentru aplicare topică și este disponibil și ca plasture pentru analgezie topică și acțiune antiinflamatoare. Cu toate acestea, gelul nu este vândut în Statele Unite.
Numele de marcă din Australia sunt Orudis și Oruvail. Este disponibil în Japonia într-un plasture transdermic Mohrus Tape, produs de Hisamitsu Pharmaceutical . Este disponibil în Marea Britanie ca Ketoflam și Oruvail, în Irlanda ca Fastum Gel, în Estonia ca Keto, Ketonal și Fastum Gel, în Finlanda ca Ketorin, Keto, Ketomex și Orudis; în Franța ca Profénid, Bi-Profénid și Ketum; în Italia ca Ketodol, Fastum Gel, Lasonil, Orudis și Oki; în Polonia ca Ketonal, Ketonal active, Ketolek, în Serbia, Slovenia și Croația ca Knavon și Ketonal; în România sub denumirea de Ketonal și Fastum Gel; în Mexic ca Arthril; în Norvegia ca Zon și Orudis; în Rusia ca ОКИ (OKI), Fastum Gel și Ketonal; în Spania sub numele de Actron și Fastum Gel; în Albania ca Oki și Fastum Gel și în Venezuela ca Ketoprofeno ca soluție injectabilă de 100 mg și 150 mg capsule.
În Elveția, a fost aprobată o formulare de ketoprofen bazată pe o tehnologie transferabilă pentru aplicare directă pe pielea de deasupra locului de tratat.
În unele țări, este disponibil ( S ) -enantiomerul optic pur ( dexketoprofen ); Sarea sa de trometamol se spune că este reabsorbită în mod rapid din tractul gastro-intestinal, având un debut rapid al efectelor.
Primul raport despre utilizarea terapeutică la om a fost în 1972.
Medicină Veterinară
Ketoprofenul este un AINS obișnuit, antipiretic și analgezic utilizat la cai și la alte cabaline. Este cel mai frecvent utilizat pentru dureri musculo-scheletice, probleme articulare și leziuni ale țesuturilor moi, precum și pentru laminită . Este, de asemenea, utilizat pentru controlul febrei și prevenirea endotoxemiei . Este, de asemenea, utilizat ca calmant ușor la animalele mai mici, în general după proceduri chirurgicale.
La cai, se administrează în doză de 2,2 mg / kg / zi. Studiile au arătat că nu inhibă 5-lipoxigenaza și leucotriena B4 , așa cum sa susținut inițial. Prin urmare, nu este considerat superior fenilbutazonei, așa cum se credea anterior, deși semnele clinice ale șchiopătării sunt reduse odată cu utilizarea acesteia. De fapt, fenilbutazona s-a arătat superioară ketoprofenului în cazurile de sinovită indusă experimental, când ambele medicamente au fost utilizate la doze etichetate.
Administrare
Ketoprofenul, atunci când este administrat intravenos , este recomandat pentru maximum cinci zile de utilizare. Efectele sale analgezice și antipiretice încep să apară la una sau două ore după administrare. Cea mai frecventă doză este de 1 mg / lb, o dată pe zi, deși această doză poate fi redusă pentru ponei, care sunt cel mai susceptibili la efectele secundare ale AINS. Este, de asemenea, disponibil ca formă de dozare capsulă și tabletă.
Probleme ecologice
Experimentele au descoperit că ketoprofenul, ca și diclofenacul , este un medicament veterinar care provoacă efecte letale la vulturii cu cap roșu . Vulturii care se hrănesc cu carcasele animalelor tratate recent suferă insuficiență renală acută în câteva zile de la expunere.
Vezi si
- Piketoprofen , o amidă de ketoprofen
Referințe
linkuri externe
- „Ketoprofen” . Portalul de informații despre droguri . Biblioteca Națională de Medicină din SUA.