Levobunolol - Levobunolol
 | |
| Date clinice | |
|---|---|
| Denumiri comerciale | AKBeta, Betagan, Vistagan, alții |
| AHFS / Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a686011 |
Categoria sarcinii |
|
| Căile de administrare |
Subiect ( picături oculare ) |
| Cod ATC | |
| Statut juridic | |
| Statut juridic | |
| Date farmacocinetice | |
| biodisponibilitate | 7,5% (ochi de iepure) |
| metaboliţi | dihidrolevobunolol (la fel de activ) |
| Debutul acțiunii | ≤ 1 oră |
| Eliminarea timpului de înjumătățire | 6 ore |
| Durata acțiunii | până la 16 ore |
| Excreţie | în cea mai mare parte renală |
| Identificatorii | |
| |
| Numar CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Chebi | |
| ChEMBL | |
| Tablou de bord CompTox ( EPA ) | |
| Date chimice și fizice | |
| Formulă | C 17 H 25 N O 3 |
| Masă molară | 291,385 g / mol g · mol −1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| Punct de topire | 209 până la 211 ° C (408 până la 412 ° F) ( clorhidrat ) |
| Solubilitate in apa | solubil (clorhidrat) |
| |
| |
  (ce este asta?) (verificați)
| |
Levobunolol (denumiri comerciale AKBeta , Betagan , Vistagan , printre altele) este un blocant beta neselectiv . Este utilizat topic sub formă de picături pentru a gestiona hipertensiunea oculară (presiune ridicată în ochi) și glaucom cu unghi deschis .
Contraindicații
Ca și alte blocante beta, levobunololul este contraindicat la pacienții cu afecțiuni ale căilor respiratorii, cum ar fi astmul și boala pulmonară obstructivă cronică severă (BPOC), precum și probleme cardiace, cum ar fi bradicardia sinusală , bloc atrioventricular de gradul doi sau al treilea , sindromul sinusului bolnav și șoc cardiogen . Combinația cu inhibitori MAO-A este, de asemenea, contraindicată, deoarece ar putea provoca o creștere periculoasă a tensiunii arteriale.
Levobunololul nu este util pentru tratamentul glaucomului cu unghi închis.
Efecte secundare
Cel mai frecvent efect secundar este iritarea ochilor resimțită ca înțepături sau arsuri, care apare la până la o treime din pacienți. Blefarroconjunctivita apare la până la 5% dintre pacienți. Reacțiile adverse mai rare includ cheratita , edemul și creșterea lacrimării . Alergiile sunt rare, dar par a fi mai frecvente decât în cazul timololului medicamentului aferent .
Dacă substanța ajunge la mucoasa nazală prin canalul lacrimal , poate fi absorbită în fluxul sanguin și poate provoca reacții adverse sistemice. Acestea includ hipotensiunea arterială ortostatică (tensiunea arterială scăzută) și alte efecte asupra inimii și a sistemului circulator, probleme de respirație la persoanele cu astm, precum și simptome ale pielii, precum mâncărime și agravarea psoriazisului .
interacţiuni
Chiar și sub formă de picături de ochi, levebunolol poate provoca hipotensiune atunci când este combinat cu blocante alfa , blocante ale canalelor de calciu , antidepresive triciclice și alte medicamente care scad tensiunea arterială. Se poate , de asemenea , cauza severă hipertensiune ( de înaltă tensiune arterială) , atunci când sunt combinate cu medicamente simpaticomimetice sau inhibitori ai MAO-A, bradicardie (frecvență cardiacă scăzută) atunci când sunt combinați cu antiaritmice sau meflochină și hipoglicemie ( valori mici ale glicemiei) , atunci când sunt combinate cu medicamente antidiabetice , cum ar fi insulina .
Farmacologie
Mecanism de acțiune
Levobunololul este un blocant beta ne-cardioselectiv, adică blochează receptorii beta-1 , precum și receptorii beta-2 . Acest din urmă tip domină în corpul ciliar , unde controlează producția apoasă de umor . Blocarea acestui tip de receptori reduce producția apoasă de umor, scăzând presiunea intraoculară . Substanța nu are efect relevant de stabilizare a membranei sau activitate simpatomimetică intrinsecă . Ca și alți blocanți beta, și spre deosebire de pilocarpina medicamentelor anti-glaucom , levobunololul nu are efect asupra acomodării și dimensiunii pupilei .
Farmacocinetica
Substanța pătrunde rapid în cornee și ajunge la umorul apos. Este redus la dihidrolevobunolol, care este la fel de activ, în țesuturile ochiului. Medicamentul începe să scadă presiunea intraoculară într-o oră, atinge efectul maxim după două până la șase ore și rămâne eficient până la 16 ore. Are un timp de înjumătățire eliminatorie de șase ore și este excretat în principal prin rinichi.
Chimie
Levobunololul este L- enantiomerul pur al bunololului și are de peste 60 de ori activitatea farmacologică a D-bunololului. Este utilizat ca clorhidrat , care se topește la 209 până la 211 ° C (408 la 412 ° F) și este solubil în apă și metanol și ușor solubil în etanol .
Referințe
- Ishibashi T, Yokoi N, Kinoshita S (2003). "Compararea efectelor levobunololului și soluției de timolol topice pe suprafața oculară a omului". Cornea . 22 (8): 709–15. doi : 10.1097 / 00003226-200311000-00001 . PMID 14576520 .
- Ogasawara H, Yoshida A, Fujio N, Konno S, Ishiko S (1999). "[Efectul levobunololului topic asupra retinei, capului nervului optic și circulației coroidale la voluntarii normali]". Nippon Ganka Gakkai Zasshi . 103 (7): 544–50. PMID 10443129 .
- Leung M, Grunwald J (1997). „Efectele pe termen scurt ale levobunololului actual asupra circulației retinei umane”. Ochi . 11 (3): 371–6. doi : 10.1038 / ochi.1997.78 . PMID 9373479 .