Pilocarpină - Pilocarpine
 | |
 | |
| Date clinice | |
|---|---|
| Denumiri comerciale | Isopto Carpine, Salagen, altele |
| AHFS / Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a608039 |
Categoria sarcinii |
|
| Căi de administrare |
Picături oftalmice topice , pe cale orală |
| Clasa de droguri | Miotic ( colinergic ) |
| Codul ATC | |
| Statut juridic | |
| Statut juridic | |
| Date farmacocinetice | |
| Timp de înjumătățire prin eliminare | 0,76 ore (5 mg), 1,35 ore (10 mg) |
| Excreţie | urină |
| Identificatori | |
| |
| Numar CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,001,936 
|
| Date chimice și fizice | |
| Formulă | C 11 H 16 N 2 O 2 |
| Masă molară | 208,261 g · mol −1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
| (verifica) | |
Pilocarpina este un medicament utilizat pentru a reduce presiunea din interiorul ochiului și pentru a trata gura uscată . Ca picături oftalmice , este utilizat pentru a gestiona glaucomul de închidere a unghiului până când se poate efectua o intervenție chirurgicală, hipertensiunea oculară , glaucomul cu unghi deschis primar și pentru a provoca constricția pupilei după dilatarea acestuia. Cu toate acestea, datorită efectelor sale secundare, acesta nu mai este utilizat de obicei în managementul pe termen lung. Debutul efectelor cu picăturile este de obicei în decurs de o oră și durează până la o zi. Pe cale orală este utilizat pentru uscarea gurii ca urmare a sindromului Sjögren sau radioterapie .
Efectele secundare frecvente ale picăturilor pentru ochi includ iritarea ochilor, lacrimare crescută, dureri de cap și vedere neclară. Alte reacții adverse includ reacții alergice și detașarea retinei . În general, utilizarea nu este recomandată în timpul sarcinii . Pilocarpina se află în familia medicamentelor miotice . Funcționează prin activarea receptorilor colinergici de tip muscarinic care determină deschiderea rețelei trabeculare și scurgerea umorului apos din ochi.
Pilocarpina a fost izolată în 1874 de Hardy și Gerrard și a fost utilizată pentru a trata glaucomul de mai bine de 100 de ani. Se află pe lista de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății . A fost fabricat inițial din planta sud-americană Pilocarpus .
Utilizări medicale
Pilocarpina stimulează secreția de cantități mari de salivă și sudoare . Este utilizat pentru a preveni sau trata gura uscată , în special în sindromul Sjögren , dar și ca efect secundar al radioterapiei pentru cancerul de cap și gât .
Poate fi utilizat pentru a ajuta la diferențierea sindromului Adie de alte cauze ale dimensiunii inegale a elevului .
Poate fi utilizat pentru a trata o formă de ochi uscat numit ochi uscat cu deficit de apă (ADDE)
Interventie chirurgicala
Pilocarpina este uneori utilizată imediat înainte de anumite tipuri de grefe corneene și de intervenții chirurgicale pentru cataractă . În oftalmologie, pilocarpina este, de asemenea, utilizată pentru a reduce strălucirea simptomatică pe timp de noapte de la lumini atunci când pacientul a fost supus implantării lentilelor intraoculare fahice ; utilizarea pilocarpinei ar reduce dimensiunea elevilor, ameliorând parțial aceste simptome. Cea mai frecventă concentrație pentru această utilizare este pilocarpina 1%. Pilocarpina se dovedește a fi la fel de eficientă ca apraclonidina în prevenirea vârfurilor de presiune intraoculară după trabeculoplastie cu laser .
Alte
Pilocarpina este utilizată pentru a stimula glandele sudoripare într-un test de transpirație pentru a măsura concentrația de clorură și sodiu care este excretată în transpirație. Se utilizează pentru diagnosticarea fibrozei chistice .
Efecte adverse
Utilizarea pilocarpinei poate duce la o serie de efecte adverse, majoritatea legate de acțiunea sa neselectivă ca agonist al receptorilor muscarinici. Se știe că pilocarpina provoacă salivație excesivă, transpirație, secreție de mucus bronșic , bronhospasm , bradicardie , vasodilatație și diaree . Picăturile de ochi pot duce la dureri de sprâncene și la utilizarea cronică în mioză .
Mecanism de acțiune
Pilocarpina este un medicament care acționează ca un agonist al receptorilor muscarinici. Acționează asupra unui subtip de receptor muscarinic (M 3 ) găsit pe mușchiul sfincterului irisului , provocând contracția mușchiului - rezultând constricția pupilei ( mioza ). Pilocarpina acționează, de asemenea, asupra mușchiului ciliar și îl determină să se contracte. Când mușchiul ciliar se contractă, acesta deschide rețeaua trabeculară prin tensiune crescută pe pintenul scleral . Această acțiune facilitează rata în care umorul apos lasă ochiul pentru a scădea presiunea intraoculară . În mod paradoxal, atunci când pilocarpina induce această contracție a mușchilor ciliari (cunoscută sub numele de spasm acomodativ ), aceasta determină îngroșarea lentilei ochiului și deplasarea înainte în interiorul ochiului. Această mișcare face ca irisul (care este situat imediat în fața lentilei) să se deplaseze și înainte, îngustând unghiul camerei anterioare . Reducerea unghiului camerei anterioare crește riscul creșterii presiunii intraoculare .
Societate și cultură
Pregătirea
Plantele din genul Pilocarpus sunt singurele surse cunoscute de pilocarpină, iar producția comercială este derivată în întregime din frunzele Pilocarpus microphyllus (Maranham Jaborandi). Acest gen crește doar în America de Sud, iar Pilocarpus microphyllus este originar din mai multe state din nordul Braziliei.
Pilocarpina este extrasă din materialul frunzelor sub formă de pulbere într-un proces în mai multe etape. Mai întâi materialul este tratat cu etanol acidificat cu acid clorhidric , iar solvenții îndepărtați sub presiune redusă. Reziduul apos rezultat este neutralizat cu amoniac și pus deoparte până când rășina s-a instalat complet. Apoi este filtrat și concentrat prin soluție de zahăr la un volum mic, alcalinizat cu amoniac și, în cele din urmă, extras cu cloroform . Solventul este îndepărtat sub presiune redusă.
Cost
Pilocarpina este unul dintre cele mai ieftine medicamente pentru glaucom.
Denumiri comerciale
Pilocarpina este disponibilă sub mai multe nume comerciale precum: Diocarpină (Dioptic), Isopto Carpine ( Alcon ), Miocarpine (CIBA Vision), Ocusert Pilo-20 și -40 (Alza), Pilopine HS (Alcon), Salagen (MGI Pharma), Scheinpharm Pilocarpine (Schein Pharmaceutical) și Timpilo (Merck Frosst).
Cercetare
Pilocarpina este utilizată pentru a induce epilepsie cronică la rozătoare , de obicei șobolani , ca mijloc de a studia fiziologia tulburării și de a examina diferite tratamente. Se pot utiliza doze mai mici pentru a induce salivația pentru a colecta probe de salivă , de exemplu, pentru a obține informații despre anticorpii IgA .
Veterinar
Pilocarpina se administrează în doze moderate (aproximativ 2 mg) pentru a induce emeză la pisicile care au ingerat plante, alimente sau medicamente străine. Un studiu la feline a stabilit că este eficient, chiar dacă alegerea obișnuită a emeticului este xilazina .
Vezi si
- Cevimeline - un medicament parasimpatomimetic similar pentru gura uscată ( xerostomie )
- Bethanechol - un parasimpatomimetic muscarinic similar cu efect mai durabil
Referințe
linkuri externe
- „Pilocarpină” . Portalul de informații despre droguri . Biblioteca Națională de Medicină din SUA.