Anestezic - Anesthetic

Frunze ale plantei de coca ( Erythroxylum novogranatense var. Novogranatense ), din care derivă cocaina , un anestezic local natural.

Un anestezic ( engleza americană ) sau anestezic ( engleza britanică ; vezi diferențele de ortografie ) este un medicament utilizat pentru a induce anestezia  ⁠— ⁠ cu alte cuvinte, pentru a duce la pierderea temporară a senzației sau a conștientizării . Acestea pot fi împărțite în două clase mari: anestezice generale , care duc la o pierdere reversibilă a cunoștinței și anestezice locale , care provoacă o pierdere reversibilă a senzației pentru o regiune limitată a corpului, fără a afecta în mod necesar conștiința.

O mare varietate de medicamente sunt utilizate în practica anestezică modernă. Multe sunt rareori folosite în afara anesteziologiei , dar altele sunt utilizate în mod obișnuit în diverse domenii ale asistenței medicale. Combinațiile de anestezice sunt uneori folosite pentru efectele terapeutice sinergice și aditive . Cu toate acestea, efectele adverse pot fi, de asemenea, crescute. Anestezicele sunt distincte de analgezice , care blochează doar senzația de stimuli dureroși .

Anestezice locale

Agenții anestezici locali previn transmiterea impulsurilor nervoase fără a provoca inconștiență. Acestea acționează prin legarea reversibilă a canalelor rapide de sodiu din fibrele nervoase , împiedicând astfel pătrunderea sodiului în fibre, stabilizând membrana celulară și împiedicând propagarea potențialului de acțiune . Fiecare dintre anestezicele locale are sufixul „–caine” în numele lor.

Anestezicele locale pot fi fie ester - sau amidă pe bază. Anestezicele locale esterice (cum ar fi procaina , ametocaina , cocaina , benzocaina , tetracaina ) sunt în general instabile în soluție și acționează rapid, sunt metabolizate rapid de colinesteraze în plasma sanguină și ficat și induc mai frecvent reacții alergice . Anestezicele locale amide (cum ar fi lidocaina , prilocaina , bupivicaina , levobupivacaina , ropivacaina , mepivacaina , dibucaina și etidocaina ) sunt în general stabile la căldură, cu o durată lungă de valabilitate (aproximativ doi ani). Amidele au un debut mai lent și un timp de înjumătățire mai lung decât anestezicele esterice și sunt de obicei amestecuri racemice , cu excepția levobupivacainei (care este S (-) -bupivacaină) și ropivacainei (S (-) - ropivacainei). Amidele sunt utilizate în general în cadrul tehnicilor regionale și epidurale sau spinale, datorită duratei lor mai mari de acțiune, care asigură analgezie adecvată pentru intervenții chirurgicale, travaliu și ameliorare simptomatică.

Doar agenții anestezici locali fără conservanți pot fi injectați intratecal .

Pe lângă efectele sale opioide, petidina are și proprietăți anestezice locale.

Anestezice generale

Structura chimică a izofluranului , utilizată pe scară largă pentru anestezia inhalatorie .

Agenți inhalați

Agenții volatili sunt de obicei lichide organice care se evaporă ușor. Acestea sunt administrate prin inhalare pentru inducerea sau menținerea anesteziei generale. Oxidul de azot și xenonul sunt gaze, deci nu sunt considerați agenți volatili. Anestezicul volatil ideal ar trebui să fie neinflamabil, neexploziv și liposolubil. Ar trebui să aibă o solubilitate scăzută a gazelor din sânge, să nu aibă toxicitate asupra organelor finale (inimă, ficat, rinichi) sau efecte secundare, nu trebuie metabolizat și nu trebuie să irite căile respiratorii.

Niciun agent anestezic utilizat în prezent nu îndeplinește toate aceste cerințe și nici un agent anestezic nu poate fi considerat complet sigur . Există riscuri inerente și interacțiuni medicamentoase specifice fiecărui pacient. Agenții în uz curent pe scară largă sunt izofluranul , desfluranul , sevofluranul și oxidul de azot. Oxidul de azot este un gaz adjuvant obișnuit , făcându-l unul dintre cele mai longevive medicamente încă utilizate în prezent. Datorită potenței sale scăzute, nu poate produce anestezie pe cont propriu, dar este frecvent combinată cu alți agenți. Halotanul, un agent introdus în anii 1950, a fost aproape complet înlocuit în practica modernă de anestezie de agenți mai noi din cauza neajunsurilor sale. În parte datorită efectelor sale secundare, enfluranul nu a câștigat niciodată popularitate pe scară largă.

În teorie, orice agent anestezic inhalat poate fi utilizat pentru inducerea anesteziei generale. Cu toate acestea, majoritatea anestezicelor halogenate sunt iritante pentru căile respiratorii, ducând probabil la tuse, laringospasm și induceri dificile în general. Toți agenții volatili pot fi utilizați singuri sau în combinație cu alte medicamente pentru menținerea anesteziei (oxidul de azot nu este suficient de puternic pentru a fi utilizat ca agent unic).

Agenții volatili sunt frecvent comparați în termeni de potență, care este invers proporțională cu concentrația minimă alveolară . Potența este direct legată de solubilitatea lipidelor. Aceasta este cunoscută sub numele de ipoteza Meyer-Overton . Cu toate acestea, anumite proprietăți farmacocinetice ale agenților volatili au devenit un alt punct de comparație. Cea mai importantă dintre aceste proprietăți este cunoscută sub numele de coeficientul de partiție sânge / gaz . Acest concept se referă la solubilitatea relativă a unui agent dat în sânge. Acei agenți cu o solubilitate mai mică a sângelui (de exemplu, un coeficient mai mic de partiție sânge-gaz; de exemplu, desfluran) oferă furnizorului de anestezie o rapiditate mai mare în titrarea adâncimii anesteziei și permit o ieșire mai rapidă din starea anestezică la întreruperea administrării lor. De fapt, agenții volatili mai noi (de exemplu, sevofluranul, desfluranul) au fost populari nu datorită potenței lor (concentrație minimă alveolară), ci datorită versatilității lor pentru o apariție mai rapidă din anestezie, datorită coeficientului lor mai mic de partiție sânge-gaz.

Agenți intravenoși (non-opioizi)

Deși există multe medicamente care pot fi utilizate intravenos pentru a produce anestezie sau sedare, cele mai frecvente sunt:

Cele două barbiturice menționate mai sus, tiopental și methehexital, sunt cu acțiune ultra-scurtă și sunt utilizate pentru inducerea și menținerea anesteziei. Cu toate acestea, deși produc inconștiență, nu oferă analgezie (ameliorarea durerii) și trebuie utilizate împreună cu alți agenți. Benzodiazepinele pot fi utilizate pentru sedare înainte sau după operație și pot fi utilizate pentru a induce și a menține anestezia generală. Când benzodiazepinele sunt utilizate pentru inducerea anesteziei generale, se preferă midazolamul. Benzodiazepinele sunt, de asemenea, utilizate pentru sedare în timpul procedurilor care nu necesită anestezie generală. La fel ca barbituricele, benzodiazepinele nu au proprietăți de calmare a durerii. Propofolul este unul dintre cele mai frecvent utilizate medicamente intravenoase utilizate pentru inducerea și menținerea anesteziei generale. Poate fi folosit și pentru sedare în timpul procedurilor sau în terapia intensivă . La fel ca ceilalți agenți menționați mai sus, îi face pe pacienți inconștienți fără a produce ameliorarea durerii. Datorită efectelor sale fiziologice favorabile, „etomidatul a fost utilizat în principal la pacienții bolnavi”. Ketamina este utilizată rar în anestezie din cauza experiențelor neplăcute care apar uneori la ieșirea din anestezie, care includ „ visuri vii , experiențe extracorporale și iluzii ”. Cu toate acestea, la fel ca etomidatul, este frecvent utilizat în situații de urgență și la pacienții bolnavi, deoarece produce mai puține efecte fiziologice adverse. Spre deosebire de medicamentele anestezice intravenoase menționate anterior, ketamina produce o ameliorare profundă a durerii, chiar și în doze mai mici decât cele care induc anestezie generală. De asemenea, spre deosebire de ceilalți agenți anestezici din această secțiune, pacienții care primesc ketamină singură par să se afle într-o stare cataleptică , spre deosebire de alte stări de anestezie care seamănă cu somnul normal . Pacienții anesteziați cu ketamină au analgezie profundă, dar țin ochii deschiși și mențin multe reflexe.

Agenți analgezici opioizi intravenoși

În timp ce opioidele pot produce inconștiență, ele o fac în mod fiabil și cu efecte secundare semnificative. Deci, deși sunt rareori folosite pentru inducerea anesteziei, ele sunt frecvent utilizate împreună cu alți agenți, cum ar fi anestezicele intravenoase non-opioide sau anestezicele inhalatorii. În plus, acestea sunt utilizate pentru ameliorarea durerii pacienților înainte, în timpul sau după operație. Următoarele opioide au debut scurt și durată de acțiune și sunt frecvent utilizate în timpul anesteziei generale:

Următorii agenți au debut și durată mai mare de acțiune și sunt utilizați frecvent pentru ameliorarea durerii postoperatorii:

Relaxante musculare

Relaxantele musculare nu îi fac pe pacienți inconștienți sau ameliorează durerea. În schimb, ele sunt uneori utilizate după ce un pacient este inconștient (inducerea anesteziei) pentru a facilita intubația sau intervenția chirurgicală prin paralizarea mușchilor scheletici.

Efecte adverse

  • Relaxante musculare depolarizante, de exemplu Suxamethonium
    • Hiperpotasemie - O creștere mică de 0,5 mmol / l apare în mod normal; acest lucru are puține consecințe, cu excepția cazului în care potasiul este deja crescut, cum ar fi în cazul insuficienței renale
    • Hiperpotasemie - Eliberare exagerată de potasiu la pacienții cu arsuri (apare la 24 de ore după leziune, durând până la doi ani), boli neuromusculare și pacienți paralizați (tetraplegici, paraplegici). Se raportează că mecanismul este prin reglarea în sus a receptorilor de acetilcolină la acele populații de pacienți cu eflux crescut de potasiu din interiorul celulelor musculare. Poate provoca aritmie care pune viața în pericol.
    • Dureri musculare, mai frecvente la pacienții musculari tineri care se mobilizează la scurt timp după operație
    • Bradicardie , mai ales dacă se administrează doze repetate
    • Hipertermie malignă , o afecțiune care poate pune viața în pericol la pacienții sensibili
    • Apneea cu suxametoniu, o afecțiune genetică rară care duce la o durată prelungită de blocare neuromusculară, care poate varia de la 20 de minute la un număr de ore. Nu este periculos atâta timp cât este recunoscut și pacientul rămâne intubat și sedat, există potențialul de conștientizare dacă acest lucru nu se produce.
    • Anafilaxie
  • Relaxante musculare nedepolarizante
    • Eliberare de histamină, de exemplu Atracurium și Mivacurium
    • Anafilaxie

O altă complicație potențial deranjantă în care este utilizată blocada neuromusculară este „ conștientizarea anesteziei ”. În această situație, pacienții paralizați se pot trezi în timpul anesteziei lor, din cauza unei scăderi inadecvate a nivelului de medicamente care asigură sedare sau ameliorarea durerii. Dacă acest lucru este ratat de către furnizorul de anestezie, pacientul poate fi conștient de împrejurimile sale, dar poate fi incapabil să miște sau să comunice acest fapt. Sunt disponibile din ce în ce mai multe monitoare neurologice care pot ajuta la scăderea incidenței conștientizării. Majoritatea acestor monitoare folosesc algoritmi proprietari care monitorizează activitatea creierului prin potențiale evocate. În ciuda comercializării pe scară largă a acestor dispozitive, există multe rapoarte de cazuri în care a apărut conștientizarea sub anestezie, în ciuda anesteziei aparent adecvate, măsurată de monitorul neurologic.

Agenți de inversare intravenoasă

  • Flumazenil , inversează efectele benzodiazepinelor
  • Naloxona , inversează efectele opioidelor
  • Neostigmina , ajută la inversarea efectelor relaxantelor musculare nedepolarizante
  • Sugammadex , nou agent conceput pentru a lega Rocuronium, punându-și capăt acțiunii

Referințe

linkuri externe

  • Anestezice , discuție BBC Radio 4 cu David Wilkinson, Stephanie Snow și Anne Hardy ( În timpul nostru , 29 martie 2007)