Agonist alfa-adrenergic - Alpha-adrenergic agonist
| Agonist alfa adrenergic | |
|---|---|
| Clasa de droguri | |
Formula structorului scheletic al fenilefrinei , un decongestionant nazal comun
| |
| Identificatori de clasă | |
| Utilizare | Decongestionant , hipotensiune arterială , bradicardie , hipotermie etc. |
| Codul ATC | N07 |
| Țintă biologică | Alfa adrenergici ai α subtip |
| linkuri externe | |
| Plasă | D000316 |
| În Wikidata | |
Agoniștii alfa-adrenergici sunt o clasă de agenți simpatomimetici care stimulează selectiv receptorii alfa adrenergici . Receptorul alfa-adrenergic are două subclase α 1 și α 2 . Receptorii alfa 2 sunt asociați cu proprietăți simpatolitice . Agoniștii alfa-adrenergici au funcția opusă blocantelor alfa . Liganzii alfa adrenoreceptor imită acțiunea semnalizării epinefrinei și norepinefrinei în inimă, mușchi netezi și sistemul nervos central, norepinefrina fiind cea mai mare afinitate. Activarea α 1 stimulează enzima fosfolipază C legată de membrană și activarea α 2 inhibă enzima adenilat ciclază . La rândul său, inactivarea adenilat ciclazei duce la inactivarea adenozin monofosfatului ciclic de mesagerie secundară și induce constricția musculaturii netede și a vaselor de sânge.
Clase
Deși selectivitatea completă între agonismul receptorilor este rar realizată, unii agenți au selectivitate parțială. NB: includerea unui medicament în fiecare categorie indică doar activitatea medicamentului la receptorul respectiv, nu neapărat selectivitatea medicamentului (dacă nu se specifică altfel).
α 1 agonist
α 1 agonist: stimulează activitatea fosfolipazei C. (vasoconstricție și midriază; utilizat ca vasopresori, decongestionanți nazali și în timpul examenelor oculare). Exemple selectate sunt:
- Metoxamina
- Midodrin
- Metaraminol
- Fenilefrina
- Amidefrina
- Sdz-nvi-085 [104195-17-7].
α 2 agonist
α 2 agonist: inhibă activitatea adenilil ciclazei , reduce activarea SNC mediată central vasomotorie a trunchiului cerebral; utilizat ca antihipertensiv , sedativ și tratament al dependenței de opiacee și simptome de sevraj la alcool ). Exemple selectate sunt:
- Clonidină ( agonist al receptorilor alfa2-adrenergici și imidazolin-I1 )
- Dexmedetomidină
- Fadolmidină
- Guanfacine , (preferință pentru subtipul alpha2A de adrenoceptor)
- Guanabenz (cel mai selectiv agonist pentru alfa2-adrenergic spre deosebire de imidazolina-I1)
- Guanoxabenz (metabolit al guanabenz)
- Guanetidină (agonist al receptorilor alfa2 periferici)
- Xilazină ,
- Tizanidină
- Metildopa
- Metilnorepinefrina
- Norepinefrina
- ( R ) -3-nitrobifenilina este un agonist selectiv α 2C , precum și un antagonist slab la subtipurile α 2A și α 2B .
- amitraz
- Detomidină
- Lofexidina , un agonist al receptorilor adrenergici α 2A .
- Medetomidina , un agonist adrenergic α2 .
Agonist nespecific
Agoniștii nespecifici acționează ca agoniști la receptorii alfa-1 și alfa-2.
Nedeterminat / nesortat
Următorii agenți sunt, de asemenea, listați ca agoniști de către MeSH .
- ergotamină
- etilefrină
- indanidină
- mefentermină
- metaraminol
- metoxamina
- mivazerol
- nafazolina
- norfenefrina
- octopamina
- fenilpropanolamină
- propilhexedrina
- rilmenidină
- romifidină
- sinefrina
- talipexol
Semnificația clinică
Agoniștii alfa-adrenergici, mai precis receptorii auto ai neuronilor alfa 2, sunt utilizați în tratamentul glaucomului prin scăderea producției de lichid apos de către corpurile ciliare ale ochiului și, de asemenea, prin creșterea fluxului uveoscleral. Medicamentele precum clonidina și dexmedetomidina vizează receptorii auto pre-sinaptici, ducând astfel la o scădere globală a norepinefrinei, care clinic poate provoca efecte precum sedare, analgezie, scăderea tensiunii arteriale și bradicardie. Există, de asemenea, dovezi de calitate scăzută că pot reduce frisoanele după operație
Reducerea răspunsului la stres cauzată de agoniștii alfa 2 a fost teoretică a fi benefică peri operator prin reducerea complicațiilor cardiace, totuși acest lucru s-a dovedit a nu fi eficient din punct de vedere clinic, deoarece nu a existat o reducere a evenimentelor cardiace sau a mortalității, dar a existat o incidență crescută a hipotensiunii și bradicardie
Vezi si
Referințe
linkuri externe
- Adrenergic + alfa-agoniști la Biblioteca Națională de Medicină din SUA Titlurile subiectului medical (MeSH)